تم اكتشاف عدد من العوامل المضادة للبكتيريا - السيفالوسبورين ، والتي تشمل المضاد الحيوي سيفترياكسون ، لأول مرة في عام 1948. وجد الباحثون أنهم أكثر مقاومة للآثار الضارة للإنزيمات البكتيرية من ، على سبيل المثال ، البنسلين. في عام 1964 ، تمكن العلماء من عزل مادة نقية عن ثقافة الخلية ، والتي تمثل بداية إنتاج الأدوية تسمى مجموعة السيفالوسبورين المضادات الحيوية.

تكوين المضادات الحيوية

المضاد الحيوي هو سيفترياكسون الصوديوم. وتستند صيغته الكيميائية على حمض أميني أسفلوسفورانيك 7. تحتوي الأمبولات على مادة معقمة بالكامل في شكل مسحوق أبيض.

أي مجموعة من المضادات الحيوية تنتمي

يشير العلاج المضاد للبكتيريا إلى عدد من السيفالوسبورين. هذه فئة من المواد الأكثر مقاومة للأنزيمات التي تنتجها خلية بكتيرية. كلما زادت المقاومة ، زاد تأثير المضادات الحيوية على مسببات الأمراض.

في المجموع ، يحتوي الفصل المعني على خمس مجموعات من المركبات ، وإلا فإنها تسمى الأجيال. يعتمد هذا التصنيف على التركيب الكيميائي للمادة نفسها ودرجة مقاومتها للإنزيمات البكتيرية.وفقًا لهذا التصنيف ، ينتمي السيفترياكسون إلى الجيل الثالث ، مما يدل على طيفه الواسع جدًا من العمل ومقاومته الكافية (المقاومة) لأكسيد اللاكتاميز (الإنزيمات البكتيرية التي تدمر الدواء).

الخصائص الدوائية والحرائك الدوائية

تدار المخدرات عن طريق العضل أو عن طريق الوريد. وقد أظهرت الدراسات أن التوافر البيولوجي لا يتغير. يميل المضاد الحيوي إلى التراكم في المادة الخلوية ، لذلك يتغلغل بشكل جيد في جميع الأنسجة والسوائل البيولوجية.

على مدار اليوم ، يظل الدواء نشطًا ، لذا يتم إعطاء كل جرعة تالية فقط بعد 24 ساعة.

ما يصل إلى 96 ٪ من المواد الأولية ترتبط ببروتينات الدم. علاوة على ذلك ، فإن رد الفعل هذا له علاقة عكسية. كلما زادت جرعة الدواء ، كلما قلت كمية المضادات الحيوية الموجودة على بروتين الألبومين.

يتم تحديد أعلى محتوى المخدرات في الدم بعد ما يقرب من ثلاث ساعات من وقت الإدارة. عمر النصف للجسم عند المرضى البالغين حوالي 8 ساعات. عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن عمر الهلال ، يمكن تمديد فترة هذه الفترة الزمنية ليوم واحد. تأخر تحليل المادة إلى نواتج في جسم المسنين ويحدث في المدى من 8 إلى 24 ساعة.

تفرز المضادات الحيوية جنبا إلى جنب مع السوائل البيولوجية - البول والصفراء. مع الفشل الكلوي ، يتم إفرازه بواسطة الكبد ، وعلى العكس من ذلك ، مع فشل الكبد ، تترك غالبية المستقلبات الجسم عبر الكليتين.

في الأمعاء ، تنتقل المادة الفعالة إلى شكل غير قابل للهضم ، ثم تتم إزالتها مع كتل الطعام المصنعة.

عمل الدواء هو تعطيل تخليق مكونات بناء جدار الخلية الميكروبية. وهكذا ، في وجوده ، تحدث تغييرات هيكلية لا يمكن إصلاحها في الخلية البكتيرية ، ونتيجة لذلك تموت.

وبعبارة أخرى ، فإن الدواء له تأثير مبيد للجراثيم. إنه يدمر البكتيريا الموجودة ويمنع تكوين جراثيم جديدة.

وفقًا للاختبارات التي أجريت خارج الكائن الحي ، أي في المختبر ، يكون للدواء تأثير ضار على:

  • معظم سلالات المكورات العنقودية (باستثناء المكورات العنقودية الذهبية).
  • العديد من العصي سلبية الغرام ، بما في ذلك السالمونيلا والعوامل المسببة لالتهاب السحايا والزهري والالتهابات المعوية والتناسلية ؛
  • عدد من مسببات الأمراض والبكتيريا التي تعتبر خطرة ، تنتشر في بيئة خالية من الأكسجين (على سبيل المثال ، كلوستريديا والبكتريود ، التي تشكل جزءًا من النباتات المعوية).

قد تختلف نتائج عمل مضاد حيوي خارج كائن حي وبالتحديد على شخص أو حيوان. لذلك ، فإن الاستنتاجات المستخلصة خلال الاختبار في المختبر تعتبر مشروطة. يتم تحديد حساسية كل فرد على حدة في عدد من العينات المختبرية.

لماذا هو الدواء الموصوف للبالغين والأطفال

توصف حقن السيفترياكسون للبالغين والأطفال لعلاج الالتهابات البكتيرية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة.

تشمل هذه الدائرة:

  • أمراض المسالك المعوية والجهاز التنفسي (وخاصة الالتهاب الرئوي) ، بما في ذلك الأنف والحنجرة ؛
  • التهاب الأذن.
  • الالتهابات البولي التناسلي (على سبيل المثال ، السيلان) ؛
  • العمليات المرضية التي تؤثر على بطانة الدماغ.
  • التهابات الكلى
  • الآفات الجرثومية للعظام والمفاصل والأنسجة العضلية.

توصف الحقن أيضًا كوقاية لمنع تطور الالتهابات البكتيرية في فترة ما بعد الجراحة.

تعليمات للاستخدام سيفترياكسون في الحقن

يتم إعطاء الحقن عن طريق الوريد أو العضل. للحقن العضلي من غرام من مسحوق ، يتم تخفيف 3.5 مل من محلول 1 ٪ من يدوكائين. يتم إدخال الإبرة في عمق العضلات الألوية. في وقت واحد ، لا يمكن إعطاء أكثر من غرام واحد من الدواء في عضلة واحدة.

لإدارة الوريد ، يتم إعداد حل. يجب تخفيف المضاد الحيوي سيفترياكسون بنسبة: غرام من مسحوق لكل 10 مل من الماء المعقم.يتم حقن الدواء في الوريد ببطء شديد لمدة 2 إلى 4 دقائق.

يتم الحقن مرة واحدة كل 24 ساعة. مدة العلاج تعتمد على المرض نفسه. يجب ألا يتجاوز أي علاج 14 يومًا (في أكثر الأحيان ، لا يزيد عن 8 - 10 أيام).

للبالغين

توصف جميع المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا جرعة واحدة مقدارها 1 غرام ، وفي حالة اختلال وظائف الكبد ، ولكن الحفاظ على وظائف الكلى ، لا تقل القاعدة. في الوضع المعاكس ، مع الحفاظ على وظائف الكبد ، ولكن مع اختلال وظائف الكلى ، تظل الجرعة كما هي.

مع انخفاض أداء كلا الجهازين ، من الضروري مراقبة تركيز الدواء في الدم بعناية.

  • في الحالات الشديدة ، قد يرتفع معدل الدواء إلى أربعة غرامات يوميًا.
  • في علاج السيلان ، تدار 0.25 غرام عن طريق العضل في وقت واحد.
  • للتحضير قبل الجراحة ، بعد التعرض للعدوى البكتيرية المحتملة ، يتم إعطاء غرام واحد أو اثنين من المسحوق للمريض قبل ساعة ونصف من بدء التلاعب.

لا ينبغي أن يوصف الدواء في وقت واحد مع أمينوغليكوزيدات بسبب عدم إمكانية التنبؤ بنتيجة العلاج. يمكن أن تكون الاستثناءات حالات معقدة فقط ، على سبيل المثال ، مثل هزيمة واسعة النطاق بواسطة Pseudomonas aeruginosa ، حيث إنها مسألة إنقاذ الأرواح. في هذه الحالة ، يتم إعطاء مجموعات الأدوية المشار إليها بجرعات قياسية ، ولكن بشكل منفصل بشكل صارم.

للأطفال

يتم حساب جرعة الأطفال حسب العمر والوزن. الحد الأدنى للقاعدة هو 20 ملغ لكل كيلوغرام من الوزن.

بالنسبة للأطفال حديثي الولادة حتى عمر أسبوعين ، يبلغ الحد الأقصى لمقدار الدواء لكل إدارة 50 مغ / كغ. بالنسبة لجميع الأطفال الذين تجاوزوا هذا العمر ، لا يتم وصف اللحم حتى عمر 12 عامًا بما لا يزيد عن 75 مجم / كجم لكل تطبيق.

الاستثناءات هي حالات التهاب السحايا الجرثومي. في هذه الحالة ، في المرحلة الأولية من العلاج ، يتم إعطاء 100 ملغ من المادة لكل كيلوغرام من الوزن لجميع المرضى الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا ، بمن فيهم المواليد الجدد.

مباشرة بعد أنه من الممكن تحديد العوامل الممرضة وتحديد الأدوية التي ليس لديها مقاومة لها ، يتم تقليل الجرعة إلى المعيار. العلاج ، اعتمادا على مسببات الأمراض ، يستمر من 4 إلى 14 يوما.

أثناء الحمل والرضاعة

في مرحلة الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، يتم بطلان العلاج بالمضادات الحيوية. في فترات لاحقة ، يقرر الطبيب مسألة مدى ملاءمة الاستخدام.

نظرًا لأن العقار المعني قادر على إفرازه مع حليب الأم ، فإنه من الضروري النظر في مسألة الطرد أو التوقف المؤقت للتغذية لفترة العلاج.

هل يمكنني شرب الكحول أثناء تناول الدواء

نظرًا لأن كل من المواد الكحولية والعقاقير تمنع وظيفة الكبد ، فإن استخدامها المشترك غير مقبول. نتيجة شرب الكحول خلال فترة العلاج ، يمكن أن تحدث صدمة سامة - تلف الكبد الحاد.

التفاعلات الدوائية مع أدوية أخرى

الدواء المعني غير متوافق كيميائيا مع العوامل الأخرى التي تحتوي على الكالسيوم ، وكذلك الأدوية الأخرى من فئة المضادات الحيوية. لا يمكن الجمع بين كل هذه الأدوية في زجاجة واحدة ، ولكن يجب أن تدار بشكل منفصل.

يجب أن تعلم أن العلاج المشار إليه يقلل من امتصاص فيتامين K ، وكذلك يعزز تأثير الأدوية التي تقلل من لزوجة الدم. لذلك ، يمكن أن يسبب الاستخدام المتزامن مع مضادات التخثر تطور النزيف.

موانع ، والآثار الجانبية والجرعة الزائدة

قبل أن يقرر إجراء العلاج ، يتم استجواب المريض لتحديد فرط الحساسية للمضادات الحيوية للسيفالوسبورين. في وجود فرط الحساسية ، لا توصف هذه الأدوية.

موانع مطلقة هي الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل وفترة الرضاعة. يشرع سيفترياكسون أثناء الحمل في وقت لاحق فقط بعد مقارنة جميع المخاطر والفوائد.

هو بطلان الدواء نسبيا:

  • الأطفال الخدج ؛
  • الأطفال حديثي الولادة مع علامات على اليرقان.
  • الأشخاص الذين لديهم تاريخ من الآفات المعوية المرتبطة باستخدام عوامل مضادة للجراثيم ؛
  • الأشخاص ذوي الإعاقات الشديدة في نظام التبول وتكوين الدم.

مع إدخال الدواء ، قد يعاني المرضى من ألم في موقع الحقن ، حتى تطور التهاب الوريد الخثاري. مباشرة بعد إدخال المادة ، يتم إحساس طرف حارق من اللسان ، وطعم معدني في الفم ، والروائح الغريبة ، والدوخة ، والشعور بالضيق ، والقشعريرة.

من بين ردود الفعل الأكثر حدة ، لوحظت مظاهر جلدية متفاوتة الخطورة من الطفح الجلدي البسيط إلى التهاب الجلد المركب والحمامي ، وكذلك صدمة الحساسية. مع استمرار العلاج ، يمكن ملاحظة اضطرابات في الأمعاء ، وتطور فطارات مختلفة من مكان ، والتهاب الغشاء المخاطي للفم مع ظهور تقرحات صغيرة ، ويمكن ملاحظة جميع أنواع التشريد في صورة الدم.

بالنسبة لعلامات الجرعة الزائدة ، يتم التركيز على تخفيف الأعراض.

النظير

هناك عدد من نظائرها التي تحتوي على نفس المادة الفعالة ، ولكن يتم إنتاجها تحت أسماء تجارية أخرى: "Azaran" ، "Broadsef-S" ، "Lendacin" ، "Loraxon" ، "Medaxon" ، "Rofecin" ، "Stericef" ، "Torotsef" ، "سيفاكسون" ، "سيفسون" ، "سيفتريابول" ، "سيفتريفين".

 

هناك أيضًا أدوية تعتمد إجراءاتها على مواد مضادة للجراثيم من نفس السلسلة متشابهة في التركيب الكيميائي وتنتمي إلى نفس المجموعة.

يتم تمثيل السيفالوسبورين من الجيل الثالث بالعقاقير: Cefixime و Cefosin و Cefoperazone.

النظر في خصائصها المقارنة:

اسم الدواء / مميزة"سيفيكسيم""Tsefosin""سيفوبيرازون"
المادة الفعالةالسيفيكسيمسيفوتكسيمالسيفنازيديم
شكل الإفراجأقراصمسحوق لإعداد الحلولمسحوق لإعداد الحلول
جرعة0.2 / 0.4 جم0.5 / 1/2 غرام1 غرام
طبيعي للبالغين0.2 غرام - 2 مرات في اليوم ؛
0.4 جم - 1 مرة في اليوم
1 غرام كل 12 ساعة1 غرام كل 12 ساعة
القاعدة للأطفال4 ملغ / كغ - 2 مرات في اليوم ؛
8 مغ / كغ - مرة واحدة في اليوم
50-100 ملغ / كغ كل 12 ساعة50-200 ملغ / كغ كل 12 ساعة

مؤشرات وموانع والآثار الجانبية للعقاقير من الجيل الثالث بأكمله متشابهة ولا تحتاج إلى وصف منفصل.

إن اكتشاف السيفالوسبورينات ، من ناحية ، جعل العلاج ممكنًا ضد مسببات الأمراض المقاومة للبنسلين. من ناحية أخرى ، زاد احتمال الإصابة بالعدوى.

مع زيادة عدوانية المضادات الحيوية ، تظهر المزيد والمزيد من الكائنات الحية الدقيقة التي تقاوم أنواعًا جديدة من الأدوية. هذه الحقيقة جديرة بالاهتمام عند وصف عقار سيفترياكسون للأطفال ، لأنه من المحتمل أن يواجه كل أنواع مسببات الأمراض لدى صغار المرضى.