Pirmasis vaistas, skirtas bakterinėms ligoms gydyti, - penicilinas, tapo kitų antimikrobinių medžiagų pirmtaku. Visai neseniai buvo gautas antibiotikas Amoksicilinas, vienas iš labiausiai terapiškai aktyvių tokio tipo vaistų. Tačiau prieš pradėdami gydymą, turite žinoti apie visas antibiotiko vartojimo ypatybes ir galimas pasekmes.
Medžiagos turinys:
- 1 Antibiotikų išsiskyrimo sudėtis ir formos
- 2 Farmakologinės savybės ir vartojimo indikacijos
- 3 Nosologinė klasifikacija
- 4 Vartojimo instrukcijos Amoksicilinas vaikams ir suaugusiems
- 5 Amoksicilinas nėštumo ir žindymo metu
- 6 Ar galiu vartoti alkoholį kartu su narkotikais?
- 7 Vaistų sąveika su kitais narkotikais
- 8 Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas
- 9 Antibiotikų analogai
Antibiotikų išsiskyrimo sudėtis ir formos
Amoksicilinas rinkoje pateikiamas kaip tabletės arba kapsulės, kita galimybė yra granulės sirupui (suspensijai) gaminti.
Pagrindinį aktyvumą parodo amoksicilino trihidratas, kurio preparate yra 250 mg arba 500 mg. Tabletes taip pat sudaro šie papildomi komponentai: polisorbatas-80, talkas, magnio stearatas, krakmolas.
Yra kapsulių su panašia sudėtimi, tačiau jų veikimo principas ir dozė nesiskiria nuo nurodytų tabletėms. Be pagrindinio aktyvaus ingrediento, kompozicijoje yra azorubino, titano ir geležies dioksidų, magnio stearato ir celiuliozės.
Granulėse, skirtose suspensijos paruošimui, yra 250 mg pagrindinio komponento, be to, kompozicijoje yra šio metalo simetikonas, benzoatas, natrio citratas ir sacharinas, guaro derva, kvapiosios medžiagos.
Farmakologinės savybės ir vartojimo indikacijos
Amoksicilinas priklauso pusiau sintetinių penicilinų grupei, artimiausias „giminaitis“ yra Ampicilinas, tačiau dėl hidroksilo liekanų susidaro didelis atsparumas rūgštims, dėl kurių medžiaga skrandyje nesiskaido veikdama rūgštinę aplinką. Kitas skirtumas yra didelis biologinis prieinamumas (95%). Amino grupė (NH2 atomų derinys) išplečia penicilinui būdingų indikacijų sąrašą, todėl Amoksicilinas tampa plataus veikimo spektro antibiotiku.
Baktericidinio agento veikimo principas yra blokuojamas transpeptidazė - fermentas, kuris dalyvauja formuojant peptidoglikaną - medžiagą, kuri sudaro mikrobų ląstelių sieneles. Dalijimosi metu bakterija be būtino komponento sunaikinama.
Į bakterijų, pažeidžiamų amoksicilinui, sąrašą įtraukiami streptokokai, gonokokai, stafilokokai, šigella ir salmonelės. Išimtis yra penicilinazes gaminantys mikrobai. Medžiaga neutralizuoja antibiotiko poveikį, todėl bakterija tampa atspari jos poveikiui.
Prie kraujo baltymų prisijungia nedaug - 17%, tačiau vaistas greitai pasiskirsto visame kūne. Gavus standartinę 125 mg dozę, pasiekiama maksimali medžiagos koncentracija kraujo plazmoje per 1,5–2 valandas. Rezorbcija yra greita, jos greitis nekinta keičiant maistą.
Metabolizmas vyksta kepenyse, tačiau vaistas išsiskiria per inkstus. 50–65% vaisto išsiskiria „gryna“ forma. Daugiau kaip 80% neaktyvių metabolitų randama šlapime, mažiau nei 20% - tulžyje. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 1 iki 1,5 valandos. Naujagimiams ar neišnešiotiems kūdikiams šis rodiklis padidėja iki 4 valandų, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, iki 8 valandų.
Amoksicilinas skiriamas nustačius pirmuosius bakterinių ligų požymius, kurie pateikiami žemiau.
Nosologinė klasifikacija
Pagal Tarptautinę ligų klasifikaciją (TLK-10), Amoksicilino indikacijos apima ligas, nurodytas lentelėje.
| Paveikta organų sistema | Ligos pavadinimas | TLK-10 kodas |
|---|---|---|
| Virškinimo sistema | Vidurių šiltinė | A01.0 |
| Salmoneliozės enteritas | A02.0 | |
| Kitos salmonelių infekcijos | A02 | |
| Bakterinis viduriavimas ir dizenterija | A09 | |
| Peritonitas | K65 | |
| Cholangitas | K83.0 | |
| Cholecistitas | K81 | |
| Skrandžio / dvylikapirštės žarnos opa | K25 / K26 | |
| Odos ir raumenų audiniai | Erysipelas | A46 |
| Laimo liga | A69.2 | |
| Impetigas | L01 | |
| Odos pažeidimas | L98.9 | |
| Nervų sistema ir smegenys | Bakterinis meningitas | G00 |
| Listeriozė | A32.9 | |
| Kvėpavimo organai | Ūminis sinusitas | J01 |
| Lėtinis sinusitas | J32 | |
| Ūminis faringitas | J02.9 | |
| Ūminis tonzilitas | J03.9 | |
| Lėtinis tonzilitas | J35.0 | |
| Bronchitas | J40 | |
| Pneumonija | J18 | |
| ENT organai | Vidinės ausies uždegimas | H66 |
| Išskyrimo sistema ir lytiniai organai | Tubulointersticinis nefritas | N12 |
| Cistitas | N30 | |
| Šlaplės sindromas | N34 | |
| Uždegiminės gimdos ligos | N71 | |
| Gimdos kaklelio uždegiminės ligos | N72 | |
| Gonokokinė infekcija | A54 | |
| Moterų dubens organų gonokokinės uždegiminės ligos | N74.3 | |
| Sisteminės infekcijos | Leptospirozė icteric-hemoraginė | A27.0 |
| Leptospirozė | A27.9 | |
| Septicemija | A32.9 | |
| Potrauminė žaizdos infekcija | T79.3 | |
| Chirurginė praktika | Z100 |
Vartojimo instrukcijos Amoksicilinas vaikams ir suaugusiems
Norint vartoti Amoksiciliną, pirmiausia reikia susipažinti su instrukcijomis - skirtingoms amžiaus grupėms skiriamos skirtingos dozės. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas suspensijos paruošimo būdui ir aiškiai atlikite visus nurodytus veiksmus ir dozavimą. Tai sumažina galimą šalutinį poveikį ir leidžia greitai atsikratyti ligos, nesant kitų sunkinančių veiksnių.
Amoksicilino tabletės
Kiekvienai amžiaus grupei skiriama atskira vienkartinė vaisto dozė. Jis taip pat pritaikytas atsižvelgiant į ligą.
Suaugusiesiems dozė yra 250-500 mg, pacientams nuo 5 iki 10 metų - 250 mg, nuo 2 iki 5 metų - 125 mg, iki 2 metų apskaičiuojama pagal schemą: 20 mg 1 kg svorio.
Sunkios formos bakterinės ligos reikalauja vienkartinės 1000 mg veikliosios medžiagos dozės, ūminė gonorėja - 3000 mg.
Didžiausias amoksicilino kiekis, kurį galima vartoti per dieną, yra 6000 mg.
Amoksicilino 500 mg tabletės pagal instrukcijas turėtų būti geriamos kas 8 valandas. Jei pacientas skundžiasi inkstų funkcijos sutrikimu, šis intervalas turi būti padidintas iki 12 valandų, jei diagnozė yra ūmus inkstų nepakankamumas, turite apsiriboti viena doze per dieną.
Amoksicilino suspensija
Amoksicilino 250 mg suspensija yra skirta vaikams, tačiau dozavimo sistema buvo sukurta ir suaugusiesiems.
Norėdami paruošti, vadovaukitės instrukcijomis:
- Į buteliuką su granulėmis užpilkite 75 ml vandens. Procedūros supaprastinimui ant plastiko paviršiaus yra specialus ženklas.
- Išmaišykite turinį arba sandariai uždarykite buteliuką ir suplakite.
Skirtingo amžiaus dozės pateiktos nurodytoje lentelėje.
| Paciento amžius | Aktyvaus komponento kiekis |
|---|---|
| Iki 2 metų | 125 mg |
| 2–5 metų | 125–250 mg |
| 5-10 metų | 250–500 mg |
| Vyresni nei 10 metų | 500 mg |
Jums reikia vartoti antibiotiką 3 kartus per dieną; gydyti reikia per vieną ar dvi savaites. Išnykus ligos simptomams, porą dienų būtina gydyti, kad būtų išvengta ligos atkryčio.
Jei liga sunki, galite padidinti vienkartinę dozę iki 1 g vaisto. Neviršykite 6 g dozės per parą.
Patogumui išmatuoti tūrį buteliukas tiekiamas matavimo šaukštu, į kurį įdedama standartinė 500 mg amoksicilino paros dozė.
Pacientų su sutrikusia išskyrų sistema korekcija atliekama pagal tą pačią metodiką, kaip nurodyta antibiotikų tablečių vartojimo instrukcijose.
Amoksicilinas nėštumo ir žindymo metu
Prireikus gydytojas gali skirti panašią terapiją, tačiau tik vėlesniame nėštumo etape - antrame ar trečiame trimestre.
Amoksicilinas paprastai patenka į motinos pieną, kuris gali išprovokuoti stiprią alerginę reakciją ar disbiozę kūdikiui.
Ar galiu vartoti alkoholį kartu su narkotikais?
Gydymas baktericidiniais preparatais apima griežtą alkoholinių gėrimų draudimą.
Mažiausias šio derinio šalutinis poveikis yra silpnėjantis amoksicilino poveikis. Dėl to ligos simptomai gali pablogėti ir padaryti didelę žalą kūnui.
Antibiotikai daro žalingą poveikį virškinimo traktui - sutrinka žarnyno mikroflora, sutrinka virškinimo procesas. Etanolis - pagrindinis alkoholio komponentas - yra ypač aktyvus tiek rūgščioje skrandžio aplinkoje, tiek šarminėje žarnoje. Atsižvelgiant į bendrą virškinimo sistemos susilpnėjimą veikiant antimikrobiniams preparatams, neigiamas alkoholio poveikis gali sukelti skrandžio opas, heterogeninį kolitą.
Toksinų perdirbimas, įskaitant alkoholio ir antibiotikų poveikį kūnui, vyksta kepenyse veikiant acetaldehido dehidrogenazei - specialiam fermentui. Amoksicilinas sugeba slopinti jo sintezę, o tai, savo ruožtu, padidina kepenų apkrovą. O bendras narkotikų ir alkoholio vartojimas išprovokuoja sudėtingas cirozės ar net kepenų nekrozės formas.
Vaistų sąveika su kitais narkotikais
Toliau pateikiamas amoksicilino poveikis organizmui, vartojant jį kartu su kitais vaistais.
| Vaistas | Amoksicilino sąveika |
|---|---|
| Vidurius laisvinantys vaistai, antacidiniai vaistai, aminoglikozidai | Lėtėja antibiotiko rezorbcija, mažėja vaisto poveikis |
| Alopurinolis | Didelė alergijos išsivystymo tikimybė |
| Geriamieji kontraceptikai | Šių vaistų efektyvumo sumažėjimas |
| Bakteriostatiniai antibiotikai (pvz., Tetraciklinas) | Sumažėjęs amoksicilino veiksmingumas |
| Baktericidiniai antibiotikai (cefalosporinas, vankomicinas, rifampicinas ir kt.) | Sinergetinis poveikis (žymiai padidėjęs dviejų vaistų poveikis) |
| Diuretikai | Padidėjęs amoksicilino kiekis |
| Metotreksatas | Padidėjęs šio vaisto toksiškumas, galimas apsinuodijimas metotreksatu |
| Antikoaguliantai | Sumažėjusi vitamino K gamyba, didelė vidinio kraujavimo tikimybė |
| Vitaminas C | Padidėjusi amoksicilino absorbcija |
Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas
Vaistas draudžiamas pacientams, kurie turi:
- didelis alerginės reakcijos pavojus padidėjusio jautrumo vaistui, kitoms penicilino serijos medžiagoms, vienai iš tablečių ar suspensijos sudedamųjų dalių fone;
- diatezė, šienligė (sezoninė alergija);
- bakterinė mononukleozė;
- virškinimo trakto sutrikimai, ypač kolitas, kurie išsivystė išgėrus kitų antibiotikų;
- kepenų nepakankamumas;
- ankstyvas nėštumas.
Reikia atsargiai gydyti pacientus, kuriems yra inkstų nepakankamumas, žmones, kuriems yra trombocitų gamybos patologija.
Gydant vaistais galimos šios nepageidaujamos reakcijos:
- skonio suvokimo pokyčiai, glositas, kepenų funkcijos sutrikimas, dispepsiniai sutrikimai, stomatitas, disbiozė, pseudomembraninis enterokolitas;
- rinitas, odos paraudimas, niežėjimas, rečiau - eksudacinė eritema, karščiavimas, skauda raumenis ir sąnarius, angioneurozinė edema, dermatitas, anafilaksinis šokas;
- nerimas, nemiga su ją lydinčiais košmarais, dirglumas, galvos skausmai, astenija (lėtinio nuovargio sindromas), ataksija (judesių nenuoseklumas), depresija, periferinė neuropatija (be priežasties galūnių dilgčiojimas, deginimas ir tirpimas);
- raudonųjų kraujo kūnelių, neutrofilų, baltųjų kraujo kūnelių trūkumas, eozinofilija (padidėjęs eozinofilų kiekis), trombocitopeninė purpura (trombocitų sunaikinimas kraujyje);
- tachikardija, makšties kandidozė moterims, superinfekcija (ypač esant mažam organizmo atsparumui), nefritas.
Perdozavimas pasireiškia kaip kompleksiniai dispepsiniai sutrikimai (vėmimas ir pykinimas, viduriavimas). Specifinio gydymo nėra - tik simptominis gydymas aktyvuota anglimi, skrandžio plovimas, hemodializė.
Antibiotikų analogai
Artimiausi Amoksicilino analogai yra antibiotikai, kurių pagrindą sudaro ta pati veiklioji medžiaga arba panašūs penicilinų serijos komponentai.
Augmentin yra britų narkotikas. Pagrindinis komponentas yra amoksicilinas. Pagrindinis skirtumas yra klavulano rūgšties buvimas, jis neleidžia bakterijoms, atsparioms antimikrobinėms medžiagoms, gaminti penicilinazę. Dėl to padidėja vaisto efektyvumas, net palyginti su bakterijomis, kurios anksčiau buvo atsparios antibiotikams.
Kitas, bet olandų kilmės variantas yra „Flemoxin Solutab“. Galima įsigyti tik tablečių pavidalu, tačiau tai yra tiksli Augmentin kopija.
Iš Palestinos gamintojų rinkoje yra „Amoxicar“ ir „Amoxicar Plus“. Pirmasis yra standartinis amoksicilinas, beveik „grynos“ formos. Antrasis yra patobulinta versija, kurioje yra papildomų elementų, kurie daro vaistą veiksmingesnį.
Austrinei amoksicilino versijai atstovaujama įvairiais prekių pavadinimais Ospamox, Amoxiclav.
Baltarusiška versija - Amoklav-1000 - yra antibiotikas, praturtintas armuojančiais priedais, ukrainietiška versija yra Amclav, standartinis amoksicilinas be šių papildymų, rusiška - Amosin, Amoksicilino kopija.
Mikrobų ligoms, kurios visada yra sunkios, gydyti reikia veiksmingo vaisto, pasižyminčio baktericidinėmis savybėmis. Amoksicilinas yra veiksmingas penicilinų serijos antibiotikas. Tačiau prieš naudodamiesi svarbu atsižvelgti į visas indikacijas, taikymo ypatybes ir galimą neigiamą poveikį.
