Daugybė antibakterinių agentų - cefalosporinai, tarp kurių yra antibiotikas Ceftriaksonas, pirmą kartą buvo aptikti 1948 m. Tyrėjai išsiaiškino, kad jie yra atsparesni žalingam bakterijų fermentų poveikiui, nei, pavyzdžiui, penicilinai. 1964 m. Mokslininkams pavyko išskirti gryną medžiagą iš ląstelių kultūros, kuri žymi vaistų, vadinamų cefalosporinų grupės antibiotikais, gamybos pradžią.

Antibiotiko sudėtis

Antibiotikas yra natrio ceftriaksonas. Jo cheminė formulė yra pagrįsta 7-aminocefalosporano rūgštimi. Ampulėse yra visiškai sterili medžiaga baltų miltelių pavidalu.

Kuriai antibiotikų grupei priklauso

Antibakterinis gydymas susijęs su daugybe cefalosporinų. Tai medžiagų klasė, kuri yra labiausiai atspari fermentams, kuriuos gamina bakterijų ląstelės. Kuo didesnis atsparumas, tuo didesnis antibiotiko poveikis patogenui.

Iš viso nagrinėjamoje klasėje yra penki junginių grupės, kitaip jie vadinami kartomis. Ši klasifikacija grindžiama pačios medžiagos chemine struktūra ir atsparumu bakterijų fermentams.Pagal šią klasifikaciją ceftriaksonas priklauso trečiajai kartai, o tai rodo labai platų jo veikimo spektrą ir pakankamą atsparumą (atsparumą) β-laktamazėms (bakterinius fermentus, naikinančius vaistą).

Farmakologinės savybės ir farmakokinetika

Vaistas skiriamas į raumenis arba į veną. Tyrimai parodė, kad jo biologinis prieinamumas nesikeičia. Antibiotikas linkęs kauptis tarpląstelinėje medžiagoje, todėl jis vienodai gerai įsiskverbia į visus biologinius audinius ir skysčius.

Visą dieną vaistas išlieka aktyvus, todėl kiekviena sekanti dozė skiriama tik po 24 valandų.

Iki 96% pradinės medžiagos jungiasi su kraujo baltymais. Be to, ši reakcija turi atvirkštinį ryšį. Kuo didesnė vaisto dozė, tuo mažiau antibiotikų įsitvirtins albumino baltymuose.

Didžiausias vaisto kiekis kraujyje nustatomas maždaug po trijų valandų nuo vartojimo. Suaugusių pacientų organizmo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8 valandos. Jaunesniems nei pusmėnulio kūdikiams šio laikotarpio trukmė gali būti pailginta diena. Medžiagos skaidymasis į metabolitus pagyvenusių žmonių kūne yra atidėtas ir vyksta nuo 8 iki 24 valandų.

Antibiotikas šalinamas kartu su biologiniais skysčiais - šlapimu ir tulžimi. Su inkstų nepakankamumu jis daugiau išsiskiria iš kepenų, ir, priešingai, su kepenų nepakankamumu didžioji dalis metabolitų iš organizmo pasišalina per inkstus.

Žarnyne veiklioji medžiaga pereina į nevirškinamą formą, o po to pašalinama kartu su perdirbtomis maisto masėmis.

Vaisto veikimas yra sutrikdyti mikrobų ląstelių sienos statybinių komponentų sintezę. Taigi jo akivaizdoje bakterijos ląstelėje įvyksta nepataisomi struktūriniai pokyčiai, dėl kurių ji miršta.

Kitaip tariant, vaistas turi baktericidinį poveikį. Tai naikina esamas bakterijas ir neleidžia susidaryti naujoms.

Remiantis bandymais, atliktais ne gyvame organizme, t. Y., In vitro, vaistas daro neigiamą poveikį:

  • dauguma stafilokokų padermių (išskyrus Staphylococcus spp.);
  • daug gramneigiamų lazdelių, įskaitant salmonelę, meningito, sifilio, žarnyno ir Urogenitalinės infekcijos sukėlėjus;
  • daugybė patogenų ir bakterijų, kurie laikomi sąlygiškai pavojingais ir dauginasi aplinkoje, kurioje visiškai nėra deguonies (pvz., klostridijos ir bakteroidai, kurie yra žarnyno floros dalis).

Antibiotiko veikimo už gyvo organizmo, konkrečiai žmogaus ar gyvūno, rezultatai gali skirtis. Todėl bandymo in vitro išvados laikomos sąlygiškomis. Kiekvieno atskiro asmens jautrumas nustatomas individualiai iš daugelio laboratorinių mėginių.

Kodėl vaistas skiriamas suaugusiesiems ir vaikams

Ceftriaksono injekcijos skiriamos suaugusiems ir vaikams bakterinių infekcijų, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai, gydymui.

Į šį ratą įeina:

  • žarnyno ir kvėpavimo takų ligos (ypač pneumonija), įskaitant nosį ir gerklę;
  • ausų uždegimas;
  • Urogenitalinės infekcijos (pavyzdžiui, gonorėja);
  • patologiniai procesai, paveikiantys smegenų gleivinę;
  • inkstų infekcijos
  • kaulų, sąnarių ir raumenų audinių bakteriniai pažeidimai.

Injekcijos taip pat skiriamos kaip profilaktika, siekiant išvengti bakterinių infekcijų išsivystymo pooperaciniu laikotarpiu.

Ceftriaksono vartojimo instrukcijos injekcijose

Injekcijos atliekamos į veną arba į raumenis. Į raumenis suleidžiant gramų miltelių, praskiedžiama 3,5 ml 1% lidokaino tirpalo. Adata įkišta giliai į gleivinės raumenis. Vienu metu vienu raumeniu galima sušvirkšti ne daugiau kaip vieną gramą vaisto.

Į veną leidžiamas tirpalas. Ceftriaksono grupės antibiotiką reikia skiesti proporcingai: gramų miltelių 10 ml sterilaus vandens.Vaistas į veną suleidžiamas labai lėtai 2–4 minutes.

Injekcija atliekama kartą per 24 valandas. Gydymo trukmė priklauso nuo pačios ligos. Bet kokia terapija neturėtų būti ilgesnė kaip 14 dienų (dažniausiai ne ilgiau kaip 8–10 dienų).

Suaugusiems

Visiems pacientams, vyresniems nei 12 metų, skiriama vienkartinė 1 g dozė.Jeigu sutrikusi kepenų veikla, tačiau palaikant inkstų funkciją, norma nesumažėja. Esant priešingai situacijai, išlaikant kepenų funkciją, tačiau sutrikus inkstų funkcijai, dozė taip pat išlieka ta pati.

Sumažėjus abiejų organų veiklai, būtina atidžiai stebėti vaisto koncentraciją kraujyje.

  • Sunkiais atvejais vaistų vartojimo greitis gali padidėti iki keturių gramų per dieną.
  • Gydant gonorėją, 0,25 g suleidžiama į raumenis vienu metu.
  • Paruošimui prieš operaciją, atsižvelgiant į galimą bakterinę infekciją, pusantros valandos prieš manipuliacijų pradžią pacientui suleidžiama po vieną ar du gramus miltelių.

Dėl nenuspėjamo gydymo rezultato vaisto negalima skirti kartu su aminoglikozidais. Išimtys gali būti tik sudėtingi atvejai, pavyzdžiui, pavyzdžiui, didelis Pseudomonas aeruginosa pralaimėjimas, kai kalbama apie gyvybių išgelbėjimą. Esant tokiai situacijai, nurodytos vaistų grupės yra skiriamos standartinėmis dozėmis, tačiau griežtai atskirai.

Vaikams

Vaikų dozė apskaičiuojama priklausomai nuo amžiaus ir svorio. Minimali norma yra 20 mg svorio kilogramui.

Naujagimiams iki dviejų savaičių amžiaus didžiausias vaisto kiekis vienoje dozėje yra 50 mg / kg. Visiems vyresniems nei šio amžiaus vaikams iki 12 metų minkštimas yra skiriamas ne daugiau kaip 75 mg / kg.

Išimtys yra bakterinio meningito atvejai. Esant tokiai situacijai, pradiniame gydymo etape visiems jaunesniems nei 12 metų pacientams, įskaitant naujagimius, skiriama 100 mg medžiagos 1 kg svorio.

Iškart po to, kai įmanoma nustatyti patogeną ir nustatyti, kuriems vaistams jis nėra atsparus, dozė sumažinama iki standartinio. Gydymas, atsižvelgiant į patogeną, trunka nuo 4 iki 14 dienų.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pirmojo nėštumo trimestro stadijoje gydymas antibiotikais yra draudžiamas. Vėlesniais laikotarpiais vartojimo tinkamumo klausimą sprendžia gydytojas.

Kadangi aptariamas vaistas gali išsiskirti kartu su motinos pienu, gydymo laikotarpiu verta apsvarstyti ekskomunikacijos ar laikino maitinimo nutraukimo klausimą.

Ar galiu vartoti alkoholį kartu su narkotikais?

Kadangi tiek medžiagos, tiek alkoholis, tiek vaistas slopina kepenų veiklą, jų bendras vartojimas yra nepriimtinas. Dėl gydymo laikotarpiu išgėrus alkoholio, galimas toksinio šoko išsivystymas - didelis kepenų pažeidimas.

Vaistų sąveika su kitais narkotikais

Aptariamas vaistas yra chemiškai nesuderinamas su kitais agentais, kurių sudėtyje yra kalcio, taip pat su kitais vaistais iš antibiotikų klasės. Visų šių vaistų negalima sujungti į vieną buteliuką, tačiau jie turi būti skiriami atskirai.

Turėtumėte žinoti, kad nurodyta priemonė sumažina vitamino K pasisavinimą, taip pat sustiprina vaistų, mažinančių kraujo klampumą, poveikį. Todėl vartojimas kartu su antikoaguliantais gali išprovokuoti kraujavimo vystymąsi.

Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas

Prieš nusprendžiant, ar atlikti terapiją, pacientas apklausiamas siekiant nustatyti jo padidėjusį jautrumą cefalosporinų grupės antibiotikams. Esant padidėjusiam jautrumui, šie vaistai neskiriami.

Absoliuti kontraindikacija yra pirmasis nėštumo trimestras ir žindymo laikotarpis. Ceftriaksonas nėštumo metu vėliau skiriamas tik palyginus visą riziką ir naudą.

Vaistas yra gana kontraindikuotinas:

  • neišnešioti kūdikiai;
  • naujagimiai su gelta požymiais;
  • asmenys, turintys žarnyno pažeidimų, susijusių su antibakterinių vaistų vartojimu;
  • žmonėms su sunkia negalia šlapinimosi ir kraujo formavimo sistemoje.

Pradėjus vartoti vaistą, pacientai gali patirti skausmą injekcijos vietoje iki tromboflebito išsivystymo. Iš karto po medžiagos įvedimo jaučiamas deginantis liežuvio galas, metalo skonis burnoje, pašaliniai kvapai, galvos svaigimas, bendras negalavimas ir šaltkrėtis.

Tarp sunkesnių reakcijų buvo paminėtos įvairaus sunkumo odos apraiškos nuo paprastų išbėrimų iki sudėtingo dermatito ir eritemos, taip pat anafilaksinis šokas. Tęsiant gydymą, gali būti stebimi sutrikimai žarnyne, įvairios lokalizacijos mikozių vystymasis, burnos gleivinės uždegimas, atsirandantis mažoms opos formoms, ir įvairūs kraujo paveikslo poslinkiai.

Dėl perdozavimo požymių pabrėžiama simptomų palengvinimas.

Analogai

Yra nemažai analogų, kurių sudėtyje yra ta pati veiklioji medžiaga, tačiau gaminami kitais prekės pavadinimais: „Azaran“, „Broadsef-S“, „Lendacin“, „Loraxon“, „Medaxon“, „Rofecin“, „Stericef“, „Torotsef“. , „Cefaxone“, „Cefson“, „Ceftriabol“, „Ceftrifin“.

 

Taip pat yra vaistų, kurių veikimas grindžiamas tos pačios serijos antibakterinėmis medžiagomis, kurios yra panašios chemine struktūra ir priklauso tai pačiai grupei.

Trečiosios kartos cefalosporinus reprezentuoja vaistai: Cefixime, Cefosin ir Cefoperazone.

Apsvarstykite jų palyginamąsias savybes:

vaisto pavadinimas / charakteristikaCefiximCefosinasCefoperazonas
veiklioji medžiagacefiximecefotaksimascefoperazonas
išleidimo formatabletesmilteliai tirpalams ruoštimilteliai tirpalams ruošti
dozavimas0,2 / 0,4 g0,5 / 1/2 g1 g
normalus suaugusiems0,2 g - 2 kartus per dieną;
0,4 g - 1 kartas per dieną
1 g kas 12 valandų1 g kas 12 valandų
norma vaikams4 mg / kg - 2 kartus per dieną;
8 mg / kg - 1 kartą per dieną
50–100 mg / kg kas 12 valandų50-200 mg / kg kas 12 valandų

Trečiosios kartos vaistų indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis yra panašūs ir jiems nereikia atskiro aprašymo.

Cefalosporinų atradimas, viena vertus, sudarė galimybę gydyti penicilinui atsparius patogenus. Kita vertus, tai padidino superinfekcijos tikimybę.

Didėjant antibiotikų agresyvumui, atsiranda vis daugiau mikroorganizmų, atsparių naujoms vaistų rūšims. Į šį faktą ypač verta atkreipti dėmesį skiriant vaikams ceftriaksoną, nes tai yra mažiems pacientams, kurie dažniausiai susiduria su visų rūšių patogenais.