Deksametazonas: kam jis skirtas, vartojimo instrukcijos, sudėtis, atpalaidavimo forma, analogai

Deksametazonas yra hormoninis vaistas, kuris šiuolaikinėje medicinoje laikomas vienu gyvybiškai svarbių vaistų, priklausančių sintetinių gliukokortikosteroidų grupei. Deksametazonas gali prasiskverbti į visų organų ir sistemų audinius, įskaitant smegenis ir nervų sistemą, ir paveikti visą organizmą. Sunkiomis sąlygomis - šokas, ūmi sisteminė alergija, stiprus uždegimas, patologinės imuninės reakcijos, vaistas gali išgelbėti gyvybę.

Išleidimo formos kompozicija

Įvairių rūšių ligoms gydyti Deksametazonas gaminamas 4 dozių formomis, kurių terapinis pagrindas yra deksametazono natrio fosfatas.

Ši medžiaga yra sintetinis natūralaus steroidinio hormono, kurį organizme gamina antinksčiai, analogas.

Taip pat skaitykite:antinksčiai - ligos simptomai moterims

Pagrindinės formos:

1. 0,5 mg tabletės (0,5 mg aktyvaus ingrediento) 10 vienetų pakuotėje.
2. Injekcinis tirpalas (0,4%) 1 ml ampulėse, kuriose yra 4 mg veikliosios medžiagos (5 arba 25 vienetai pakuotėje).Jis vartojamas švirkščiant į raumenis, veną (srautą ar lašą), į sąnarį, į aplinkinius minkštuosius audinius, į akies obuolio pluoštą.
3. Deksametazono akių lašai (ausies) 10 ml, kurių veikliosios medžiagos koncentracija yra 0,1% (1 mg 1 ml).
4. Akių tepalas - tūbelė 2,5 g.

Visose vaisto formose kaip pagalbiniai komponentai yra medžiagų, kurios yra būtinos deksametazono stabilizavimui, formavimui ir transportavimui į skausmingą židinį, taip pat konservantų ir priedų, palengvinančių vaisto absorbciją.

Kiekviena medicininė forma turi savo paskirtį, tam tikras indikacijas ir kontraindikacijas, todėl neturėtumėte savarankiškai užsiimti gydymu - tik specialistas sugeba sukurti norimą gydymo schemą, apskaičiuoti dozę ir vartojimo dažnumą.

Vaistas yra receptinis, kai šio vaisto pavadinimas lotyniškai yra Dexamethasoni.

Farmakologinės savybės ir farmakokinetika

Gydomosios savybės

Vaisto terapinio poveikio mechanizmas grindžiamas jo gebėjimu sukurti didelę komponento koncentraciją kraujyje ir uždegimo židinius, prasiskverbti į visus audinius ir padaryti poveikį ląstelių lygiu.

Tai leidžia veikliajai medžiagai veikti smegenyse ir nerviniuose audiniuose, palengvinti smegenų, plaučių patinimą su hemoragija, apsinuodijimais, traumomis ir navikais, išvesti pacientą iš gyvybei pavojingo šoko būklės, slopinti vėžio procesų eigą ir pašalinti ūmios alergijos apraiškas.

Gliukokortikosteroidas suaktyvina daugybę procesų, kurie lemia kraujagyslių sienelių pralaidumo sumažėjimą, sustiprina ląstelių sienelių apsaugą ir blokuoja uždegimą bet kuriame vystymosi etape.

Slopindamas ūmią imuninės sistemos reakciją į alergenus, vaistas sustabdo alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksinį šoką, vystymąsi, sumažina kvėpavimo organų gleivinių patinimų laipsnį, bronchus, atkurdamas oro srautą gerklų edemos ar astmos priepuolio metu.

Tuo pačiu metu vaistas slopina histamino gamybą, sustabdydamas patologines alergijos apraiškas.

Lėtina cikcinių pokyčių susidarymą įvairių organų audiniuose.

Absorbcija ir pasišalinimas iš organizmo

Kortikosteroidas aktyviai ir beveik visiškai absorbuojamas ne tik po injekcijos, bet ir po vidinio vartojimo. Terapinės medžiagos biologinis prieinamumas arba kiekis, kuriam skiriama ekspozicija, yra 77 - 79%, todėl vaisto terapinis poveikis yra maksimalus.

Kraujyje 65–70% deksametazono jungiasi su transportiniu baltymu transkortinu, kuris suteikia didelę vaisto koncentraciją kraujyje. Kraujo tekėjimo dėka baltymai deksametazoną pristato visame kūne, prasiskverbdami į audinių tarpląstelines erdves.

Didžiausias veikliosios medžiagos kiekis kraujyje, užtikrinantis maksimalų gydomąjį poveikį, stebimas nuo 40 iki 90 minučių, atsižvelgiant į vartojimo būdą.

Veiklioji medžiaga kepenų fermentų dėka virsta neaktyviomis tarpinėmis medžiagomis. Iš organizmo jis pašalinamas su šlapimu ir nedideliais kiekiais (apie 10%) pašalinamas žarnyne. Nedidelis kiekis deksametazono patenka į motinos pieną, į kurį reikia atsižvelgti skiriant vaistą maitinančiai motinai.

Kodėl skiriamas vaistas?

Vaisto veikimas naudojamas sergant daugeliu vidaus organų ligų, sisteminių, autoimuninių patologijų, sąnarių, akių, odos ligų ir daugelyje kitų medicinos sričių.

Patologinių būklių, kurioms esant reikalinga injekcija ar Deksametazono tabletės, sąrašą sudaro:

• visų formų gyvybei pavojingos šoko sąlygos, įskaitant skausmo šoką, toksišką, kardiogeninį, alerginį, pooperacinį, kraujo perpylimą (po kraujo perpylimo);
• smegenų audinio patinimas (su kraujavimu, meningitu, naviku, encefalitu, trauma, operacija);
• bronchinės astmos priepuolis ar ilgalaikė astma;
• plaučių patologija: beriliozė, tuberkuliozė, alveolitas, pneumonija, Lefflerio sindromas (atsparus kitiems medicinos prietaisams);
• alerginės reakcijos: dilgėlinė, Quincke edema, šienligė, alergija vaistams ir gaminiams, serumo liga;
• endokrininiai sutrikimai - antinksčių nepakankamumas, skydliaukės ligos, tirotoksinė krizė, tiroiditas, adrenogenitalinis sindromas;
• autoimuninės ligos - reumatinė širdies liga, išsėtinė sklerozė, sisteminė raudonoji vilkligė, pemfigus, sklerodermija, sisteminis vaskulitas;
• skausmas su lytinių organų uždegimu, įskaitant prostatitą; įvairių rūšių miozitas;
• nepagydomos odos ligos - egzema, įvairių tipų dermatitas, psoriazė, toksidermija, Lyell ir Stevens-Johnson sindromai, diskinė raudonoji vilkligė, keloidiniai randai (vietinis pritaikymas);
• alerginis ir uždegiminis akių pažeidimas: skleritas, ragenos opa, įvairių rūšių konjunktyvitas (išskyrus pūlingą), uveitas, keratitas, blefaritas, regos nervo uždegimas, oftalmopatija nuo cukrinio diabeto;
• gerklų ir žandikaulio patinimas su ūmiu kryžkauliu;
• įvairių tipų sąnarių uždegimas: įvairių formų artritas, osteoartritas, poliartritas, ankilozinis spondilitas, bursitas, tendosinovitas ir kiti;
• kraujodaros sutrikimai: Adisono liga, limfoma, agranulocitozė, skirtingos kilmės anemija, trombocitopenija;
• kritinės būklės, pažeidžiant virškinimo traktą: enteritas, įskaitant granulomatozinį, hepatitas ir kepenų koma, opinis kolitas;
• alerginė-toksinė reakcija su masine helminto agresija;
• stemplės ir skrandžio pažeidimai apsinuodijus šarmais, rūgštimis, siekiant slopinti uždegimą ir išvengti randų;
• ūminė inkstų patologija - glomerulonefritas, nefrozinis sindromas;
• piktybiniai procesai plaučiuose, leukemija, limfocitinė leukemija, mieloma;
• pykinimas ir vėmimas naudojant citostatikus.

Vartojimo instrukcijos Deksametazonas

Gydymo deksametazonu režimą ir dozavimo schemą nustato tik gydantis gydytojas, kad būtų pasiektas maksimalus terapinis poveikis ir kuo mažesnė nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų rizika.

Tabletes

Paprastai skiriamas lėtiniu patologijos kursu arba pašalinus ūminę būklę.

Dozė nustatoma kiekvienam pacientui atskirai, atsižvelgiant į ligos pobūdį ir sunkumą, planuojamą kurso trukmę, amžių, vaisto toleravimą ir paciento reakciją.

Įprasta minimali efektyvi suaugusiųjų paros dozė yra nuo 0,5 iki 9 mg. Vienu metu išgeriama maža dozė, didelė dozė yra padalinta į 3 - 4 dozes. Didžiausias deksametazono kiekis per dieną neturėtų viršyti 10–15 mg.

Vidutinė palaikomoji paros dozė yra nuo 0,5 iki 3 mg.

Ilgai vartojant vaistą didelėmis dozėmis, jis derinamas su maistu. Tokiu atveju tarp valgymų pageidautina naudoti priemones, mažinančias skrandžio rūgštingumą (antacidai).

Pagerėjus paciento būklei, dozę reikia palaipsniui mažinti - kas 3 dienas po 0,5 mg iki palaikomosios dozės.

Vaisto vartojimo trukmė svyruoja nuo 3 iki 5 dienų iki kelių mėnesių.

Nepriimtina staigiai nutraukti gydymą Deksametazonu, kad nesukeltų abstinencijos sindromo,

kuris išreiškiamas pagrindinės ligos paūmėjimu ir skausmingomis abstinencijos simptomų apraiškomis (silpnumu, svorio kritimu, vėmimu, viduriavimu, cukraus kiekio kraujyje ir slėgio sumažėjimu, raumenų skausmu, karščiavimu).

Dozavimas vaikams

Jauni pacientai skiriami atsižvelgiant į kūno svorį ar kūno plotą, amžių ir patologinio proceso sunkumą.

Numatoma vaikų dienos dozė 0,0833 - 0,333 mg 1 kilogramui vaiko kūno svorio. Taigi, remiantis skaičiavimais, vaikas, sveriantis 25 kg, per parą gali gauti ne daugiau kaip 0,333 x 25 = 8,36 mg vaisto, padalytą į 3-4 dozes. Mažiausia dozė, sukelianti gydomąjį poveikį mažam tokio svorio pacientui, yra 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Tiksliau, dozė vaikams apskaičiuojama atsižvelgiant į vaiko kūno plotą, esant 0,0025–0 0001 mg 1 kvadratiniam metrui per parą 3–4 dozėmis, atsižvelgiant į amžių.

Injekcijos

Sergant sisteminėmis ligomis, deksametazonas injekuojamas į raumenis arba švirkščiamas į veną. Tai yra geriau, kai pavojinga gyvybei, kai paciento gyvybei gresia didelis pavojus. Tirpalas iškart patenka į kraują, užtikrindamas greitą gydomąjį poveikį.

Neatidėliotinam trumpalaikiam ar vienkartiniam šio vaisto vartojimui kontraindikacija laikoma tik bet kurios deksametazono sudėtyje esančios medžiagos netoleravimu. Kritinėse situacijose nepaisoma šalutinio vaisto poveikio.

Suaugusiesiems, sergantiems ūmiomis ir avarinėmis ligomis, per dieną galima skirti 3–4 kartus, po 4–20 mg. Ūminėje patologijos fazėje, taip pat gydymo pradžioje, vartojamos didesnės kortikosteroido dozės. Didžiausia dozė yra 80 mg, tačiau kritiniais atvejais ji yra didesnė.

Vaikų dozės, skiriamos į raumenis, apskaičiuojamos pagal vaiko svorį po 0,02776 - 0,1665 mg vienam kūno svorio kilogramui po 12–24 valandų.

Injekcijos trukmė laipsniškai mažinant dozę paprastai neviršija 3–4 dienų, po to pacientas perkeliamas į palaikomąją tabletę.

Akių ir ausų lašai

Sergant ūminiu uždegimu, vyresni nei 12 metų pacientai gauna 48 ml oftalmologinio tirpalo po 1–2 lašus 4–5 kartus per dieną 48 valandas. Kai uždegimo laipsnis mažėja, gydymas tęsiamas dar 4-6 dienas, sumažinant įpylimų dažnį iki 3 kartų per dieną.

Lėtinių procesų metu vaistas vartojamas du kartus per dieną ne ilgiau kaip 20 - 40 dienų.

Alerginių akių pažeidimų atveju panašios dozės vartojamos iki 5 kartų per dieną 48 valandas, tada palaipsniui mažinkite įpylimo dažnį iki 2 kartų per dieną ir gydymas nutraukiamas 7–12 dienų.

Pacientams nuo 6 iki 12 metų, norint pašalinti uždegiminius ir alerginius reiškinius, skiriama po 1 lašą ant akies voko iki 4 kartų per dieną ne ilgiau kaip 10 dienų.

Tirpalas naudojamas nuo 8 dienų po kataraktos operacijos, tinklainės atsiskyrimo, žvairumo iki 4 kartų per dieną 2 - 4 savaites.

Kai nėra virusinio pobūdžio ausies uždegimo (vidurinės ausies uždegimo), tris kartus per dieną į gerklės ausį šilta forma (1-2 vaikams) lašinami 3–4 lašai.

Lęšiai nuimami prieš įdedant. Galite dėvėti juos tik po 15 minučių.

Deksametazono akių tepalas

Jis naudojamas toms pačioms indikacijoms kaip oftalmologiniai lašai pacientams nuo 6 metų. 3–15 mm tepalo juostelė atsargiai uždedama ant apatinio voko 3 kartus per dieną. Maksimali gydymo trukmė yra ne daugiau kaip 20 dienų.

Naudoti nėštumo ir žindymo metu

Tyrimas su mažais žinduoliais atskleidė, kad deksametazonas, kaip ir daugelis kitų hormoninių agentų, prasiskverbia per placentą į embriono audinius ir gali sukelti ankstyvą vaisiaus mirtį bei vaisiaus apsigimimus. Vaistų veikimo vaisiui klasė yra C (pagal FDA).

Todėl deksametazonas nėštumo metu vartojamas tik tuo atveju, jei kyla pavojus motinos gyvybei.

Jei nėščia moteris vartojo deksametazoną, kūdikio sveikatą būtina stebėti po gimdymo - nes kūdikiui gali būti diagnozuotas antinksčių funkcijos sutrikimas, dėl kurio reikia nedelsiant intensyviai gydyti.

Kadangi vaistas prasiskverbia į motinos pieną, maitinančioms motinoms reikia pereiti prie dirbtinio maitinimo arba atsisakyti vaisto.

Ilgai vartojant tepalą ar lašus, iš dalies absorbuojamas vaistas į kraują. Todėl besilaukiančioms motinoms šias dozavimo formas leidžiama vartoti tik po 12 nėštumo savaičių, per labai trumpus, ne ilgesnius kaip 3 dienų, kursus ir mažiausias dozes.

Žindymo metu tepalas ir lašai gali būti gydomi ne ilgiau kaip 7-10 dienų.

Ar galiu vartoti alkoholį kartu su narkotikais?

Gydymas deksametazonu yra nesuderinamas su alkoholio vartojimu, kitaip tuo pačiu metu vartojamos medžiagos bus labai rimtos.

Didelė tokių sunkių apraiškų, kaip:

• nepakenčiamas viduriavimas;
• dalinis regėjimo praradimas;
• pilvo skausmas, vėmimas;
• ūmus skausmas injekcijos vietoje;
• odos paraudimas ant krūtinės, dilgėlinė, inkštirų išbėrimas ant veido;
• virškinimo organų gleivinės išopėjimas;
• vidinis kraujavimas.

Jei pacientas turi rimtą priklausomybę nuo alkoholio ir gydymo metu negali atsisakyti alkoholio, būtina paskirti kitus vaistus.

Vaistų sąveika su kitais narkotikais

Deksametazono ir nehormoninių vaistų nuo uždegimo (Aspirino, Paracetamolio) derinys padidina virškinimo organų opų susidarymo ar pagilėjimo tikimybę.

Kortikosteroido poveikis sumažėja lygiagrečiai naudojant:

• antacidiniai vaistai, mažinantys gydomosios medžiagos absorbciją skrandyje;
• augimo hormonas;
• vaistai iš CYPZA4 izofermentų induktorių serijos (pavyzdžiui, fenobarbitalis, fenobarbitalis, rifabutinas, rifampicinas, karbamazepinas);
• aminoglutetimidas ir efedrinas.

Kartu vartodamas deksametazoną, gali:

• sumažinti terapinį insulino, hipoglikeminių vaistų, vaistų nuo padidėjusio kraujospūdžio, prazikvantelio ir diuretikų-natriuretikų poveikį;
• sustiprinti Heparino, Albendazolo veikimą.
• kartu su diuretikais padidina kalio išsiskyrimą; paveikti kumarino pagrindu pagamintų antikoaguliantų poveikį;

Ketokonazolo priešgrybeliniai vaistai, kontraceptinės tabletės, makrolidų grupės antibiotikai gali pailginti deksametazono išsiskyrimą su šlapimu ir padidinti nepageidaujamų reakcijų dažnį bei apimtį.

Griežtai draudžiama derinti deksametazoną su Ritodrinu gimdymo metu - yra didelė nėščios moters plaučių edemos ir mirties rizika.

Vaisto derinimas su talidomidu gali išprovokuoti Lyelio sindromą, esant anticholinerginiams vaistams - glaukomai, vartojant antipsichozinius vaistus ir azatioprinui - kataraktą; su širdies glikozidais - aritmijos.

Derinys su anaboliniais steroidais, androgenais, kontraceptikais, estrogenais gali sukelti veido, krūtinės padidėjimą, patinimą, spuogų vystymąsi.

Antivirusinių vakcinų vartojimas kartu su Deksametazono terapija padidina viruso agresyvumą sumažėjusio imuniteto fone.

Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas

Kontraindikacijos

Jei gyvybės išgelbėjimui skubiai reikia deksametazono, neatsižvelgiama į visas kontraindikacijas (išskyrus vaistų netoleravimą) ir galimas nepageidaujamas reakcijas.

Jei situacija nėra pavojinga gyvybei, atsižvelgiama į šias kontraindikacijas:

• ypatingas jautrumas; nėštumas, žindymas;
• nesenas širdies priepuolis, miokardo, inkstų, kepenų nepakankamumas, divertikulitas;
• nuolatinis kraujospūdžio padidėjimas;
• cukrinis diabetas, tirotoksikozė, 3–4 laipsnių nutukimas, hipotiroidizmas, Itsenko-Kušingo liga;
• ŽIV, sifilis;
• 2 mėnesius prieš ir 2 savaites po vakcinacijos;
• limfadenitas po BCG vakcinos;
• ūminės psichinės būklės.

Labai atsargiai:

• sisteminė mikozė, osteoporozė;
• konvulsinės sąlygos;
• parazitinės, bakterinės ir virusinės infekcinės patologijos, įskaitant įvairių tipų herpesą, vėjaraupius, tymus, amoebiasis, strongyloidozę (net jei įtariama), aktyvią tuberkuliozę.

Bet kurioms rimtoms infekcijoms gydyti Deksametazono injekcijos ir tabletės gali būti skiriamos tik tuo pačiu metu specialiai gydant šias ligas.

Kontraindikacijos intraartikuliarinei injekcijai:

• polinkis į kraujavimą;
• intraartikuliarinis kaulų lūžis;
• infekcija, osteoporozė, nestabilumas, deformacija sąnaryje, kaulų destrukcija, ankilozė;
• chirurginė intervencija (artroplastika);
• sąnario kaulų nekrozė;
• mažas efektyvumas po 2 ankstesnių injekcijų.

Kontraindikacijos vietinėms formoms (tepalas, lašai):

• akių pažeidimas su tuberkuliozės bacila, grybeliu, virusais, įskaitant herpesą;
• glaukoma
• ūmus akių struktūrų slopinimas (jei gydymas antibiotikais nėra atliekamas);
• ragenos trauma ir opa, laikotarpis po pašalinio objekto pašalinimo;
• skylė ausies ausyje.

Svarbu! Deksametazono tepalas ir lašai gali sumažinti pasireiškimų sunkumą, išsivysčius ausų ir akių bakterinėms ir grybelinėms infekcijoms.

Todėl paaiškinus diagnozę ir nustatant infekciją, vaistą reikia vartoti tinkamai gydant antimikrobinius vaistus.

Šalutinis poveikis

Hormoninis agentas daro didelį poveikį visoms kūno sistemoms. Gydančiojo gydytojo užduotis yra sumažinti nepageidaujamų reakcijų, turinčių didelį terapinį vaisto poveikį, riziką, dažnį ir sunkumą.

Nepageidaujami pasireiškimai priklauso nuo kurso trukmės, dozių, amžiaus ir paciento būklės.

Pagrindiniai nepageidaujami reiškiniai:

• alerginiai bėrimai, odos niežėjimas, dilgėlinė, veido patinimas, kvėpavimo sutrikimai, bronchų spazmas, anafilaksinis šokas;
• nerimas, orientacijos praradimas, depresija, paranoja ir euforija;
• dvigubas matymas, regos sutrikimai, galvos skausmas dėl padidėjusio intrakranijinio slėgio, būdingi greitam dozės sumažėjimui;
• nemiga, galvos svaigimas;
• nuolatinis kraujospūdžio padidėjimas;
• miokardo susilpnėjimas, aritmijos;
• kalio trūkumas ir širdies sutrikimai, susiję su hipokalemija;
• sumažėjusi antinksčių funkcija, cukrinio diabeto vystymasis, Itsenko-Kušingo sindromas, per didelis plaukų augimas, mėnesinių ciklo sutrikimas, vaikų vystymosi vėlavimas;
• smarkiai padidėjęs kraujo klampumas ir trombozė;
• pykinimas, vėmimas, virškinimo organų išopėjimas, gastritas, pankreatitas, kolitas;
• dažnos infekcijos, susilpnėjus imunitetui;
• osteoporozė, nenormalūs lūžiai, sąnarių ir raumenų skausmai, šlaunikaulio galvos nekrozė, sausgyslės plyšimas;
• spuogai, prakaitavimas, sausa oda, lėtas pažeidimų gijimas;
• galūnių patinimas, svorio padidėjimas;
• staigus regėjimo pablogėjimas (sušvirkščiant veidą, kaklą ir galvą);
• padidėjęs skausmas injekcijos į sąnarį metu;
• deginimas, gleivinių ir odos niežėjimas (tepalas ir lašai), jei gydymas trunka ilgiau nei 20 dienų, gali išsivystyti alergija, glaukoma ir katarakta, pablogėti regėjimas.

Vairuotojai ir darbuotojai, kuriems reikalinga didesnė koncentracija, turėtų būti atidūs gydydamiesi deksametazonu, nes, vartojant jį, susilpnėja dėmesys.

Perdozavimas

Per didelės kortikosteroido dozės arba ilgalaikis gydymas gali sukelti perdozavimą, pasireiškiantį nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų padidėjimu.

Vaistas nedelsiant atšaukiamas, o perdozavimo simptomai pašalinami pasitelkiant vaistus, kurie gali palengvinti tam tikras apraiškas.

Taikant ilgalaikį gydymą, reikia nuolat stebėti vaikų vystymąsi, periodiškai tikrinti regėjimo organus, stebėti akispūdį, intrakranijinį slėgį, cukraus ir kraujo krešėjimą, antinksčių funkcijas ir pagumburio-hipofizės sistemą.

Deksametazono analogai

Sinonimai yra vaistai, turintys tą patį aktyvų komponentą kaip ir Deksametazonas ir turintys panašų gydomąjį poveikį: Deksametazonas-buteliukas, Deksametazonas-Fereinas, akių lašai - Deksametazonas ilgas, Maxidexas, Oftanas Deksametazonas, Ozurdeks.

Analogai, turintys panašų poveikį, bet kitokią sudėtį:

• lašai su Deksametazonu ir kitais aktyviais komponentais: Sofradex, Dexon;
• Prednizolonas yra gydymas kortikosteroidais, turintis panašų, bet silpnesnį terapinį poveikį.