Ketorolakas: naudojimo instrukcijos, analogai, kurie padeda

Ketorolakas yra labai efektyvus ne narkotinis vaistas, turintis ryškų analgezinį poveikį ir susijęs su nehormoniniais vaistais, pasižyminčiais priešuždegiminiu poveikiu. Be to, mažina karščiavimą ir neleidžia susidaryti trombams.

Išleidimo formos ir kompozicija

Vaistas gaminamas keturiomis farmakologinėmis formomis. Pagrindinė visų vaistų formų gydomoji medžiaga yra ketorolako trometaminas (trometamolis).

 

Vaistų formos:

1. Baltos, apvalios, išgaubtos tabletės su apvalkalu, įdėtos į 10 vienetų ląstelių lizdines plokšteles, kurių vienoje tabletėje yra 10 mg gydomosios medžiagos.
2. Išorinis bespalvis ketorolio gelis vietiniam naudojimui, kurio terapinės medžiagos koncentracija yra 2%, tai yra, 1 grame gelio yra 20 mg ketorolako. Jis supakuotas į aliuminio vamzdžius po 30 gramų.
3. Šviesiai geltonas skaidrus injekcinis tirpalas į raumenis ir veną 1 ml ampulėse, kuriame yra 30 mg terapinio komponento. Kontūrinėje lizdinėje plokštelėje yra 5 ampulės.
4. Akių lašai, kurių veikliosios medžiagos koncentracija yra 0,1 arba 0,5%.

Visi medicininiai vaisto formatai yra supakuoti į kartoninę dėžutę su pridedamomis medicininėmis instrukcijomis.

Farmakologinis poveikis, farmakodinamika ir farmakokinetika

Gydomosios savybės

Vaistas žymiai sumažina skausmą, slopina uždegimą ir karščiavimą, slopindamas pirmojo ir antrojo tipo fermento ciklooksigenazės (COX), kuris dalyvauja skausmo, uždegiminių procesų ir karščiavimo, vystymosi mechanizme.

Kitaip nei opiatiniai analgetikai, ketorolakas nerodo psichotropinio poveikio, nesukelia euforijos ir mieguistumo, neslopina kvėpavimo proceso, nesukelia priklausomybės, nedaro įtakos organų raumenų skaidulų tonui.

Kalbant apie analgezinio poveikio laipsnį, vaistas yra pranašesnis už daugumą kitų analgetikų ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, o švirkščiamas jis yra palyginamas su kodeinu ir morfinu.

Analgezinio poveikio pradžia po injekcijos pastebima po pusvalandžio, išgėrus tablečių - maždaug po 45–60 minučių. Didžiausias analgezinis poveikis injekcijai pasiekiamas po 1–2 valandų, po vartojimo vidutiniškai - po 2–3 valandų. Analgezinis poveikis išlieka per 4–8 valandas, o tai lemia skausmo sindromo sunkumas.

Farmakokinetika

Biologinis vaisto prieinamumas (vartojant tabletes ir injekcijas), tai yra, ketorolako kiekis, pasiekiantis skausmingą židinį, yra beveik 100%.

Sušvirkštus į raumenis, veiklioji medžiaga absorbuojama greitai ir visiškai, tuo tarpu plazmoje 99% ketorolako yra baltymų jungtyje. Vartojant tabletes, absorbcija virškinamajame trakte taip pat aktyvi ir išsami.

Išgėrus piliules tuščiu skrandžiu, didžiausia ketorolako koncentracija kraujyje yra 40 minučių. Riebaus maisto priėmimas sumažina veikliosios medžiagos kiekį plazmoje, o laikas pasiekti aukščiausią koncentraciją padidėja iki 90–100 minučių.

Gydomoji medžiaga patenka per placentą ir į motinos pieną - tai yra dėl vaisto vartojimo apribojimų maitinančioms ir nėščioms moterims.

Įšvirkščiant oftalmologinius lašus, didžiausias ketorolako kiekis regos organo audiniuose aptinkamas maždaug po 30–60 minučių, išskyrus ciliarinio kūno ir rainelės audinius, kuriuose veikliosios medžiagos koncentracija pasiekia daugiausiai 4 valandas po lašų patekimo.

Tepant gelį ar įlašinant tirpalą į akių lašus (jei laikomasi dozių ir gydymo režimo), ketorolako absorbcija į bendrą kraują yra labai maža, todėl bendro poveikio organizmui praktiškai nėra.

Daugiau kaip pusę priimtos vaisto dozės perdirba kepenų fermentai, tuo tarpu organo funkcija neturi įtakos vaisto pašalinimo laikui, kuris beveik visiškai (91%) pašalinamas iš organizmo su šlapimu, ir tik 6% išsiskiria su išmatomis.

Pacientams, kurių inkstai sveiki, pusės vaisto dozės eliminacijos laikas yra maždaug 5 valandos. Žmonėms, sergantiems inkstais, senyviems pacientams, vaistas ilgiau išlieka organizme. Jei kreatinino kiekis viršija 50 mg / l sunkaus inkstų nepakankamumo fone, pusinės eliminacijos laikas padidėja iki 13–14 valandų ar daugiau. Be to, reikia nepamiršti, kad atliekant hemodializę ketorolako negalima pašalinti iš organizmo.

Kas padeda Ketorolac

 

Vaistas padeda žymiai sumažinti skausmo galią, sumažinti įvairių organų ligų uždegimo laipsnį, tačiau reikėtų suprasti, kad

Ketorolakas nepašalina patologijos priežasties, nesustabdo ligos progresavimo, o turi įtakos tik simptomų sunkumui.

Ketorolac tabletės ir injekcijos skiriamos ūminiam ir paroksizminiam (stipriam ir vidutinio sunkumo) skausmui, taip pat įvairaus laipsnio lėtiniam skausmui malšinti, atsižvelgiant į šias patologijas:

• piktybiniai procesai;
• sąnarių skausmas, stuburas (dorsalgija);
• bet kokio pobūdžio sužalojimai, lūžiai, išnirimai;
• stiprus danties skausmas;
• vaskulitas, reumatinės ligos;
• raumenų skausmai;
• tarpšonkaulinio, trečiojo, pakaušio, sėdimojo nervo (išialgija) neuralgija, neuritas, įskaitant radikulitą;
• būklė po gimdymo ir chirurginės intervencijos;
• virimo, karbunkulio brandinimo fazė.

Kadangi injekcinio tirpalo poveikis yra panašus į analgetikų su opiatais poveikį, injekcijų gali prireikti gyvybei pavojingo skausmo šoko atvejais, kuris gali išsivystyti atsižvelgiant į:

• stiprūs nudegimai;
• peilių ir kulkų žaizdos, gyvūnų įkandimai;
• stemplės užsikimšimas svetimkūniu;
• elektros šokas;
• inkstų ir tulžies diegliai, gimdos, kiaušintakių plyšimai, cistos „kojų“ susisukimas, skrandžio perforacija su perforuota opa (bet tik tvirtai įsitikinus diagnoze, kad „nepateptų“ klinikinis vaizdas).

Vietinis tepamasis gelis „Ketorol“ palengvina arba visiškai pašalina skausmą šiomis patologinėmis ligomis:

• mėlynės, patempimai, uždegimai, raumenų, raiščių, minkštųjų audinių pažeidimai;
• uždegiminiai ir distrofiniai pokyčiai sąnariuose, raumenyse;
• reumatinės patologijos, įskaitant psoriazinio artrito paūmėjimą, podagrą, ankilozinį spondilitą,
• neurologinės ligos;
• nervų uždegimas (neuritas) ir kraujagyslių sienelės (vaskulitas), gleivinių sąnarių maišai (bursitas), sinovinė membrana (sinovitas), sausgyslės (tendinitas), alkūnės audiniai (epikondilitas).

Kas padeda ketorolakui kaip akių lašams?

Paskiriami oftalmologiniai lašai:

• sumažinti skausmą uždegimo metu po ragenos operacijos, kataraktos pašalinimo, jei į akis patenka pašalinis daiktas, medicininių procedūrų regos lauko pažeidimas;
• pašalinti deginimą, niežėjimą esant ūminiam atopiniam konjunktyvitui, skausmingumą su fotofobija.

Vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Terapijos metu Ketorolac vartojamas vieną kartą ar pakartotinai keletą dienų, tai lemia skausmo stiprumas.

Ketorolako tirpalas infuzijai ir injekcijai

Ketorolako injekcijos dažniausiai skiriamos tais atvejais, kai būtina skubiai sumažinti stiprų skausmą arba jei pacientas nesugeba išgerti tablečių, pavyzdžiui, esant pykinimui, vėmimui, paūmėjus pepsinei opai, stemplės spazmui.

Paskiriant vaistą tirpalu, rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą dozę, pasirenkant jas atsižvelgiant į skausmo intensyvumą.

Jei skausmas yra didelis ir gali sukelti skausmo šoką, nervinį išsekimą ar psichozę, tada opiatų analgetikai skiriami kartu su ketorolaku, tačiau mažesnėmis dozėmis.

16–64 metų amžiaus grupėje, jei paciento svoris yra didesnis nei 50 kg, standartinėje schemoje numatyta įšvirkšti 10–30 mg vaisto (0,3–1 ampulės) kas 4–6 valandas, tačiau atsižvelgiant į tai, kad didžiausia paros dozė nėra turėtų viršyti 90 mg. Esant ypač ūmiam skausmo sindromui, nedelsiant leidžiama vartoti 90 mg dozę (3 ampules).

Suaugusiesiems, kurių svoris mažesnis nei 50 kg, amžiaus pacientams (nuo 65 metų) ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, 1 kartą galite įšvirkšti ne daugiau kaip 30 mg. Rekomenduojamas režimas: 10–15 mg (1/3 arba pusė ampulės) kas 6 valandas, tačiau bendras gydomosios medžiagos kiekis per dieną neturi viršyti 60 mg (2 ampulės).

Visos švirkščiamos dozės apskaičiuojamos atsižvelgiant į tai, ar pacientas vartoja papildomas vaisto dozes tabletėmis.

Injekcinio gydymo trukmė yra 5 dienos.

Injekcija į raumenis atliekama lėtai ir giliai, intraveninė infuzija atliekama mažiausiai 15-20 sekundžių.

Pradinė vaisto nuolatinės infuzijos į veną su infuzoma dozė yra 30 mg, po to infuzijos greitis nustatomas iki 5 mg per valandą. Infuzijos į veną trukmė yra 24 valandos.

Tabletes

Vienkartinė peroralinė dozė yra 1 tabletė (10 mg). Ilgai gydant (iki 5 dienų), gydymo schema apima 2–4 ​​vienkartines 10 mg dozes, atsižvelgiant į skausmo intensyvumą. Ketorolako kiekio viršutinė paros riba, kurią pacientas gali gauti, yra 40 mg.

Gelis išoriniam naudojimui

Ketorolio gelis tepamas ant didžiausio skausmo vietos ant švarios, sausos odos, švelniai masažuojant pirštų judesius 3-4 kartus per dieną plonu sluoksniu. Vieną kartą naudojama gelio juostelė, kurios ilgis yra 10–20 mm.

Iš naujo suleiskite vaistą po 3,5-4 valandų. Norint užkirsti kelią vaisto absorbcijai į kraują, neleidžiama gelio tūrio skirti daugiau nei rekomenduojama ir padidinti vartojimo dažnumą.

Jei po 7-10 dienų skausmas nepraeina ar net sustiprėja, turėtumėte nedelsdami apsilankyti pas specialistą (chirurgą, reumatologą, flebologą, ortopedą), atsižvelgiant į patologijos tipą.

Nerekomenduojama geliuoti opinių odos vietų, gilių įbrėžimų, žaizdų ir nudegintų paviršių, pažeidus epitelį.

Neuždenkite sričių, gydomų vaistais, kompresais ir hermetiškais tvarsčiais.

Būtina vengti produkto patekti į burnos, akių, lytinių organų gleivinę.

Ketorolac akių lašai

Tirpalas naudojamas tik lokaliai, įlašinant jį į apatinį voką po 1 lašą iki 4 kartų per dieną, kad būtų pašalintas skausmas, deginimas, niežėjimas. Gydymas gali būti atliekamas vieną kartą arba 3–4 dienas (nebe).

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Dėl neigiamo poveikio širdžiai ir kraujagyslių sistemai bei didele arterinio latako arterijos obstrukcijos rizika embrione ir vaisiuje, Ketorolac injekcijos ir tabletės yra draudžiamos nėščioms pacientėms (ypač paskutines 13 savaičių prieš gimdymą) ir gimdančioms moterims.

Kadangi gydomoji medžiaga patenka į motinos pieną ir gali paveikti kūdikio organizmą, maitinimo metu motina turi pernešti kūdikį į dirbtinius mišinius.

Svarbu! Esant skausmo šokui, keliančiam grėsmę gimdymą laukiančiai ar žindančiai moteriai, ir tuo, kad nėra saugesnio vaisto nuo skausmo, pamirštamas draudimas vartoti Ketorolac.

Gelis ir lašai taip pat nenaudojami nėštumo metu (ypač per pastaruosius 3 nėštumo mėnesius) ir maitinant krūtimi, nors visiški tyrimai, kuriuose dalyvavo nėščiosios ir žindančios pacientės, nebuvo atlikti.

Atsižvelgiant į tai, kad aktyviojo komponento absorbcija į kraują per odą ir junginę yra labai maža, išimtiniais atvejais šios grupės pacientams (griežtai su gydytojo leidimu) leidžiama vartoti vienkartinius ar trumpalaikius (1–2 dienas) oftalmologinius lašus ir gelį. Bet net ir tai neleidžia užtepti gelio ant maitinančios motinos pieno liaukų odos.

Šio vaisto vartojimas gali paveikti vaisingą moters funkciją ir sumažinti pastojimo tikimybę, todėl vaisto nepatartina vartoti planuojantiems nėštumą.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant Ketorolac kartu su kitais vaistais, gali kilti įvairių reakcijų, į kurias reikia atsižvelgti.

Farmakologiniai agentai	Galimas poveikis, kai jis derinamas su Ketorolac
COX2 blokatoriai, gliukokortikoidai (Prednizolonas, Deksametazonas), kalcio preparatai, etanolis	stemplės, skrandžio, žarnų gleivinės išopėjimo rizika
antikoaguliantai, įskaitant varfariną, hepariną, trombolitikus, antitrombocitinius vaistus (klopidogrelį), aspiriną, pentoksifiliną, cefalosporinų antibiotikus	kraujavimo rizika
AKF fermentų blokatoriai	inkstų funkcijos sutrikimo rizika
prieštraukuliniai vaistai (karbamazepinas)	traukulių priepuoliai (reti)
trankvilizatoriai (fluoksetinas, alprazolamas)	haliucinacijos
nefrotoksiniai vaistai, įskaitant paracetamolį, aukso preparatus, metotreksatą	padidėjęs toksinis poveikis inkstams

Be to, vaistų dozę reikia pakoreguoti atsižvelgiant į tai, kad Ketorolac sumažina diuretikų ir antihipertenzinių vaistų poveikį, tačiau sustiprina:

• insulino ir kitų cukraus kiekį kraujyje mažinančių vaistų poveikis;
• metotreksato kepenų toksiškumas;
• narkotinių skausmą malšinančių vaistų poveikis (todėl galima sumažinti opiatų dozes);
• ličio druskų toksiškumas;
• verapamilio, nifedipino kiekis kraujyje;

Taip pat turite atsižvelgti į:

• kad probenecidas (Probalan) ir vaistai, blokuojantys inkstų kanalėlių sekreciją (medžiagų pašalinimas iš kraujo į šlapimą), padidina ketorolako kiekį kraujo plazmoje ir prailgina jo pašalinimo iš organizmo laiką.

Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas

 

Visų formų ketorolakas yra draudžiamas:

• jei paciento bronchinė astma yra kartu su paūmėjusia nosies ertmės (arba sinusų) polipoze ir alergija (bėrimu, bronchų spazmu, sloga) nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, įskaitant aspiriną ​​ir vaistus, kurių sudėtyje yra pirazolono;
• su netolerancija ketorolakui ir kitiems vaisto komponentams;
• nėščios pacientės, ypač per paskutines 13 savaičių prieš gimdymą;
• maitinančios motinos;
• vaikams iki 3 metų (lašai), iki 12 metų (geliui), iki 16 metų (injekciniam ir tablečių pavidalo vaistui), nes šio amžiaus vaisto saugumas nėra nustatytas.

Pabrėžtos kontraindikacijos atskiroms vaisto formoms

Injekcijoms ir tabletėms:

• hemofilija, kiti kraujavimo sutrikimai;
• erozija ir opos skrandyje, žarnyne, stemplėje;
• kraujavimas iš visų organų ir sistemų, įskaitant smegenis, skrandį, stemplę, žarnas, arba padidėjusi jų vystymosi rizika;
• hipovolemija;
• sunkus miokardo, inkstų nepakankamumas (CC mažesnė kaip 30 ml / min.), kepenys;
• inkstų, kepenų patologija;
• uždegiminių žarnyno patologijų paūmėjimai (Krono liga, opinis kolitas);
• diagnozuotas kalio perteklius;
• atsigavimas po širdies aortos šuntavimo operacijos;
• skausmo malšinimas prieš dideles operacijas ar jų metu.

Ypač atsargiai reikia skirti vaistą, jei pacientui diagnozuojamos šios ligos:

• bronchinė astma;
• uždegiminės, infekcinės ligos;
• smegenų sutrikimai;
• miokardo išemija;
• cukrinis diabetas;
• nuolat aukštas kraujospūdis;
• kraujagyslių patologijos;
• aterosklerozė;
• nustatyta Helicobacter pylori infekcija;
• sutrikusi inkstų funkcija, cholecistitas, cholestazė;
• kraujo apsinuodijimas;
• sisteminė raudonoji vilkligė;
• piktnaudžiavimas alkoholiu ir tabaku;
• senas ir jaunas amžius.

Gelio negalima naudoti tose vietose, kur yra:

• verkianti dermatozė, egzema;
• pūlingos ar atviros žaizdos ir įbrėžimai.

Priemonė naudojama pasikonsultavus su endokrinologu ir dermatologu, paūmėjus vėlyvai odos porfirijai.

Akių lašai yra draudžiami pacientams:

• su pooperacinėmis komplikacijomis akyse su ragenos pažeidimais;
• kartu su cukriniu diabetu, reumatoidiniu artritu,
• su regos organo gleivinės patologija (įskaitant sausų akių sindromą),
• mažais intervalais tarp akių operacijų.

Draudimas įvestas dėl didelės ragenos pažeidimo rizikos ir regėjimo sutrikimų grėsmės.

Šalutinis poveikis dažniau pastebimas vartojant dideles dozes ir ilgalaikį tablečių bei injekcijų vartojimą.

3 pacientams iš šimto galima pastebėti:

• gastralgija, laisvos išmatos;
• galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas;

1 - 2 pacientai iš šimto:

• stomatitas, dujos, vidurių užkietėjimas, pykinimas;
• padidėjęs kraujospūdis;
• odos bėrimas, purpura;
• deginimas injekcijos vietoje.

1 iš šimto pacientų:

• skrandžio, žarnyno, stemplės gleivinės išopėjimas, opos perforacija, kraujavimas, skausmas epigastriniame regione, vėmimas;
• cholestazė, hepatitas, pankreatitas;
• plaučių edema, sąmonės praradimas;
• ūminis inkstų nepakankamumas, kraujas šlapime, nugaros skausmai, nefritas, edema;
• regos ir klausos sutrikimai;
• aseptinis meningitas;
• persivalgymas, depresija;
• kraujo skaičiaus pokyčiai;
• kraujavimas, įskaitant kraujavimą iš nosies, tiesiosios žarnos;
• eksfoliacinis dermatitas, dilgėlinė, Stivenso-Džonsono ir Lyelio sindromas.
• ūmi anafilaksinė reakcija su dusuliu, bronchų spazmas, vokų, liežuvio, gerklų patinimas, skausmas už krūtinkaulio, sunkus kvėpavimas.

Šalutinis gelio poveikis: niežtintys išbėrimai, raudonos pūslelės ir dėmės, patinimas ir lupimasis.

Svarbu atsižvelgti į tai, kad tepant gelį dideliu odos plotu, negalima atmesti injekcijų ir tablečių organinių nepageidaujamų reakcijų atsiradimo.

Šalutinis akių akių lašų poveikis: alergija, atsirandanti dėl pilvo pūtimo, akių sudirginimas, niežėjimas, deginimas, vokų patinimas.

Perdozavimas galimas nekontroliuojamai vartojant ketorolaką, nepaisant kontraindikacijų, per didelių dozių. Tokiu atveju nurodytas vaisto šalutinis poveikis atsiranda arba sustiprėja. Turėtumėte nedelsdami nutraukti gydymą, išgerti „Polysorb“ (adsorbento) ir iškviesti greitąją pagalbą paciento hospitalizavimui, kad būtų galima atlikti visavertį apsinuodijimo vaistais terapiją.

Vaisto analogai

Vaisto, tai yra, vaisto, turinčio tą patį terapinį komponentą, sinonimai: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (akių lašai).

Ketorolako analogai arba vaistas, turintis panašų gydomąjį poveikį, tačiau kartu su kitomis veikliosiomis medžiagomis: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.