„Nixar“: alergijos tablečių vartojimo instrukcijos, veiklioji medžiaga, analogai

Ispanų vaistas „Nixar“ vartojimo instrukcijose pateiktas kaip vienas galingų specifinių vaistų tarp antros kartos antialerginių vaistų, pasižyminčių greičiu ir įrodytu efektyvumu pašalinant dilgėlinės, alerginio rinito ir konjunktyvito apraiškas, įskaitant banguojančią, ūminę ir vangią formą.

Alergiškam nixarui būdingas padidėjęs saugumas, maža tikimybė sąveikauti su kitais vaistais ir nesugebėjimas sustiprinti alkoholio poveikio.

Sudėtis (veiklioji medžiaga)

„Nixar“ aktyvioji gydomoji bazė yra antihistamininis bilastinas, selektyviai blokuojantis H1 receptorius.

Vaistas gaminamas baltų ovalių tablečių pavidalu, kurių sudėtyje yra 20,00 mg bilastino ir formacinių pagalbinių komponentų. Vienoje tabletės pusėje uždėtas dalijamasis griovelis. Vienoje plastikinėje ląstelių lizdinėje plokštelėje 10 vienetų tablečių, 30 vienetų pakuotėje.

Farmakologinis poveikis, farmakodinamika ir farmakokinetika

„Nixar“ veikimo mechanizmas yra selektyvus H1-histamino histamino receptorių blokavimas. Skirtingai nuo kitų antihistamininių vaistų grupės atstovų, vaistas parodo aukščiausią šio tipo receptorių užimtumą, atsižvelgiant į labai mažą poveikį kitiems.Šiuo atžvilgiu Nyxar gydomoji medžiaga yra tris kartus pranašesnė už cetiriziną ir penkis kartus pranašesnė už feksofenadiną.

Dėl šios priežasties vaistas:

• apsaugo nuo ūmios alergijos, įskaitant pavojingas anafilaksines reakcijas, atsiradimo ir palengvina simptomus;
• apsaugo nuo alergenų sukeltų spazmų ir kraujagyslių susiaurėjimo, sumažina kraujagyslių sienelių pralaidumą, kad pro juos galėtų prasiskverbti alergenai ir į uždegimą panašūs hormonai;
• pasižymi priešuždegiminiu aktyvumu, nes slopina histamino, citokinų baltymų ir interleukino-4, kurie išprovokuoja uždegiminius reiškinius, išsiskyrimą.

Terapinis poveikis išryškėja per 30–60 minučių ir trunka apie 24–26 valandas.

Papildomi „Nixar“ pranašumai yra tai, kad jis yra antialerginis vaistas:

• nesukelia sedacijos (dienos mieguistumo) ir neurologinių sutrikimų dėl to, kad transportinis P-glikoproteinas neleidžia bilastinui įveikti kraujo-smegenų barjero ir prasiskverbti į smegenis;
• neparodo toksiško poveikio širdies audiniams;
• nepažeidžia psichomotorinių funkcijų;
• neparodo anticholinerginio aktyvumo (nesukelia vidurių užkietėjimo, regos sutrikimų, tachikardijos, padidėjusio akispūdžio, seksualinių problemų);
• nesukelia QT intervalo pailgėjimo kardiogramoje;
• neišprovokuoja piktybinių transformacijų ląstelėse.

Bilastinas yra absorbuojamas ir pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje po 60 - 70 minučių. Maistas trečdaliu sumažina gydomosios medžiagos kiekį, pasiekiantį patologinį židinį (biologinis prieinamumas).

Nustatyta, kad aktyvusis komponentas nesikaupia kraujyje ir audiniuose, nors jis gana lėtai pašalinamas iš organizmo. Tuo pačiu metu žarnyno judesių metu beveik 70% bilastino palieka tulžį, o 30 - 33% - su šlapimu.

Gydomosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 14,5 valandos, o tai lemia ilgalaikį gydomąjį poveikį ir galimybę jį vartoti vieną kartą per dieną. Bet net ir esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, sulėtėjus bilastino išskyrimui, jo koncentracija nėra pavojinga inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams ir nereikia mažinti terapinės dozės.

Kepenų ligos taip pat neturi įtakos bilastino pašalinimo iš organizmo procesui, nes kepenyse medžiaga perdirbama tik minimaliai.

Kodėl skiriamas vaistas?

Nixar alergijos tabletės be sedacijos skiriamos vienkartiniam ir ilgalaikiam vartojimui vyresniems nei 12 metų pacientams, turintiems šias patologijas:

• alerginis daugiametis ar sezoninis rinitas;
• akių gleivinės uždegimas, kurį sukelia alergenai (konjunktyvitas);
• dilgėlinė, įskaitant šaltą formą.

Greitesnis nei kiti antihistamininiai vaistai pašalina arba palengvina sunkias alergenų agresijos apraiškas:

• tirpimas, patinimas ir nosies užgulimas; čiaudulys, gausus gleivių išsiskyrimas iš nosies (rinorėja);
• gomurio, vidinių klausos kanalų niežėjimas;
• junginės paraudimas, patinimas, niežėjimas ir skausmas, tepimas;
• niežtintis bėrimas, patinusios raudonos dėmės ir pūslės su dilgėline.

Nustatyta, kad „Nixar“ efektyviai slopina „dilgėlių“ pūslelių susidarymą, mažina odos pasireiškimų sunkumą ir jų gyvavimo laiką odoje, tuo pačiu padeda greičiau nei cetirizinas.

Remiantis tyrimais, ilgalaikis (12 mėnesių) „Nixar“ vartojimas parodė gerą vaistų toleravimą, aukštą saugumą ir veiksmingumą nuo bet kokios formos alerginio rinito ir konjunktyvito. Visų skausmingų pasireiškimų pagerėjimas pastebėtas per visą gydymo kursą, neprarandant veiksmingumo. Be to, nustatyta, kad kuo ilgiau pacientas vartojo vaistą, tuo efektyvesnė terapija.

„Nixar“ tablečių vartojimo instrukcijos suaugusiesiems ir vaikams

Jei gydytojas nepaskyrė individualaus gydymo režimo, pacientams nuo 12 metų rekomenduojama vartoti po vieną Nixar 20 mg tabletę per 24 valandas.

Oficialiai patvirtintas didžiausias bilastino kiekis yra 20 mg, ir manoma, kad padidinus vaistų, kurių imamasi rinokonjunktyvito simptomams pašalinti, kiekį sustiprinti nepavyksta. Bet tarptautiniai šalto dilgėlinės gydymo tyrimai įrodė, kad bilastino 2 kartus (40 mg) ir net 4 kartus (80 mg) dozė yra veiksminga ir saugi. Tai patvirtina gydytojų nuomonę, kad gydant dilgėlinę gali būti priimtina didesnė nei standartinė dozė (griežtai paskirta alergologo).

Nixar galima vartoti 60 minučių prieš valgį, taip pat praėjus 2 valandoms po valgio ar geriant vaisių sultis.

Tabletės geriamos tol, kol alerginės apraiškos išnyksta ar pastebimai susilpnėja, arba per visą alergenų ekspozicijos laikotarpį.

Kai „Nixar“ nuo alergijos skiriamas vyresniems nei 65 metų žmonėms arba pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, dozės mažinti nereikia.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Jis draudžiamas skirti Nixar maitinančioms ir nėščioms pacientėms, nes nebuvo atlikti išsamūs šios grupės tyrimai ir nėra pakankamai išsamių ir patikimų duomenų apie jo vartojimą.

Tačiau daugelis gydytojų leidžia vienkartinį bilastino vartojimą šiuo moters gyvenimo laikotarpiu esant skubiam poreikiui arba nesant kitų antihistamininių vaistų, kuriuos leidžiama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims.

Vaistų sąveika

Sąveikaujant „Nixar“ ir vaistams, kurie yra transportinio baltymo P-glikoproteino, slopinančio vaistų pernešimą, inhibitoriai, padidėja bilastino kiekis kraujyje. Taigi, vartojant eritromicino derinį, didžiausia koncentracija padidėja 2–3 kartus, o bilastino alkaloidas su priešgrybeliniais vaistais, kurių pagrindą sudaro ketokonazolas, arba antibiotikas diltiazemas - 50%. Vaistai (Ritonaviras, Norviras, Kaletra, Rifampicino antibiotikas), kurie slopina šį baltymą, taip pat padidina bilastino kiekį kraujyje.

Į šį vaistų sąveikos faktą reikia atsižvelgti gydant pacientus, sergančius vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu, nes stiprus bilastino kiekio padidėjimas kraujyje padidina nepageidaujamų reakcijų tikimybę.

Vaisių sultys, ypač greipfrutai, 30% sumažina gydomosios medžiagos kiekį, kuris pasiekia pažeidimą, sumažindamas gydomąjį poveikį, dėl vaisių rūgščių savybės slopinti transportinio baltymo OATP1A2 funkcijas.

Derinant Nixar ir raminančius agentus su lorazepamu (Loram, Merlit, Lorafen), bilastinas nepadidina slopinančio šių vaistų poveikio smegenų funkcijoms.

„Nixar“ alkoholio suderinamumas

„Nixar“, skirtingai nuo daugelio kitų antialerginių vaistų (pavyzdžiui, cetirizino), nepadidina slopinamojo etanolio poveikio smegenų funkcijoms, todėl jis gali būti skiriamas pacientams, turintiems priklausomybę nuo alkoholio.

Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas

Vaistai nėra skiriami:

• su ypatinga netolerancija bilastinui ir bet kurioms jo sudedamosioms dalims;
• jaunesniems nei 12 metų pediatrijoje (saugumo duomenų nėra);
• moterys, laukiančios gimdymo, ir maitinančios motinas.

Neigiamas terapinės „Nixar“ dozės poveikis vairavimui ir pavojingos įrangos valdymui nebuvo nustatytas. Tačiau verta manyti, kad jautriems pacientams gali svaigti galva ir pasireikšti letargija.

Tarp nepageidaujamų „Nixar“ reiškinių 1–2 iš šimto žmonių skauda galvą ir mieguistumą.

Rečiau kaip 1 pacientas iš 100 gali:

• sausos akys, burna ir nosis, troškulys;
• laisvos išmatos, rėmuo, skausmas epigastriniame regione, pykinimas;
• odos niežėjimas, nerimas, prastas miegas;
• klausos sutrikimai, galvos svaigimas;
• su ilgalaikiu vartojimu - padidėjęs apetitas, svorio padidėjimas, nuovargis;
• dusulys, aritmija, QT intervalo pailgėjimas;
• herpetinis lūpų pažeidimas;
• temperatūros padidėjimas iki 37,5C;
• kreatinino lygio padidėjimas, kepenų fermentų, trigliceridų aktyvumas.

Perdozavimas yra tikėtinas, kai bilastino kiekis patenka į skrandį 10 kartų didesnė už terapinę dozę. Pasireiškia ar sustiprėja nepageidaujamos reakcijos, ypač galvos svaigimas, galvos skausmas, rėmuo ir pykinimas.

Alerginių vaistų analogai

Vaisto, kurio sudėtyje yra ta pati veiklioji medžiaga - bilastinas, sinonimai nėra gaminami.

„Nixar“ analogai yra antihistamininiai vaistai, turintys panašų gydomąjį poveikį - cetirizinas (Zodak, Parlazin, Zirtek, Cetrin), feksofenadinas (Fexofast, Fexadin, Allegra), Desloratadinas (Desal, Erius, Lordestin).