Protonų siurblio inhibitoriai (PPI), kurie apima Nolpazę, analogus ir generinius vaistus maždaug pusę amžiaus, išlieka vaistais, skirtais gydyti patologijas, kurias lydi padidėjęs skrandžio rūgštingumas. Pirmasis šios grupės vaistas - Omeprazolas buvo patvirtintas ir į klinikinę praktiką įvestas XX a. 70-aisiais. Nolpaza yra naujos kartos vaistas, gavęs ne tik ES atitikties sertifikatą, bet ir daugybę apdovanojimų. Vaistas farmacijos rinkoje buvo tik kelerius metus, tačiau, remiantis statistika, jis tapo lyderiu tarp dažniausiai skiriamų PGI Vidurio Europoje.
Medžiagos turinys:
Sudėtis, veiklioji medžiaga Nolpaza
Pagrindinė „Nolpaz“ tablečių veiklioji medžiaga yra pantoprazolas. Komplekse taip pat yra komponentų, kurie naudojami kietų formų gamyboje kaip užpildai, stabilizatoriai ir emulsikliai. Tabletės yra padengtos skrandžio rūgščių poveikiu. Jis ištirpsta žarnyne, o tai leidžia apsaugoti vaistą nuo rūgštinės aplinkos ir atpalaiduoti jį tik tinkamoje vietoje virškinamajame trakte.
Vaistas gaminamas tablečių pavidalu, kurių vienoje dalyje yra 20 ir 40 mg pantoprazolo. Pakuotėje gali būti 14 ir 28 tabletės. Gamina vaistą UAB „Krka, dd, Novo mesto“ (Slovėnija).
„Nolpase“ atveju „Krka“ neperka importuotų komponentų, bet sintezuoja pantoprazolą savo gamykloje. Technologija, kuria veiklioji medžiaga išsiskiria, neturi analogų ir yra įmonės žinios.
Nepaisant to, kad gamybos technologija skiriasi nuo originalios, gautas pantoprazolas atitinka tarptautinius standartus. Kaip parodė laboratoriniai, klinikiniai tyrimai, savybės nesiskiria nuo originalo. 40 mg ir 20 mg Nolpase tiksliai atitinka 40 mg ir 20 mg Pantoprazole.
Nolpazė priklauso antisekrecinių vaistų grupei. Veiklioji medžiaga blokuoja kalio vandenilio adenozino trifosfatazę (H + / K + ATPazę) - skrandžio parietalinių ląstelių membranų fermentą arba vadinamąją protonų pompą. Pantoprazolas apsaugo vandenilio jonų (H +) pernešimą į liaukų ląsteles, o tai sumažina druskos rūgšties gamybą.
Vaisto veikimo mechanizmas lemia jo naudojimą gydant daugybę nuo rūgšties priklausomų virškinimo trakto patologijų:
- refliuksinis ezofagitas ar GERL;
- gastritas;
- duodenitas;
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos;
- jatrogeninio pobūdžio virškinimo sistemos eroziniai pažeidimai;
- pankreatitas ir kitos ligos.
Ligos randamos visose amžiaus grupėse ir dažnai derinamos su Helicobacter pylori pažeidimais.
Visi IPP yra tos pačios cheminės medžiagos dariniai, tačiau skirtingos molekulinės struktūros, todėl jų savybės yra individualizuotos.
Visų pirma, įvairios PPI jungiasi prie skirtingų H + / K + ATPazės vietų, o tai lemia:
- rūgštingumą mažinančio poveikio trukmė;
- medžiagos virsmo ir aktyvacijos laikas;
- neigiamų įtakų skaičius;
- veikliosios medžiagos molekulės stabilumas rūgščioje aplinkoje.
Nolpaza išsiskiria ankstesnės kartos IPP fone:
- ilgalaikis antacidinis poveikis;
- „rikošeto“ hipersekrecijos trūkumas;
- selektyvi tarpląstelinė ekspozicija;
- žemiausias neigiamų pasireiškimų lygis.
Pantoprazolas, vienintelis iš PPI, negrįžtamai blokuoja protonų pompą.
Jis iš karto jungiasi su 2 cisteinais (cisteinas 813 ir 822) ir parietalinių ląstelių funkcijai atkurti reikia maždaug 46 valandų. Pirmos kartos vaistai (lansoprazolas) yra tik 15 valandų, o antrosios kartos (omeprazolas ir rabeprazolas) - 30 valandų.
Skrandyje Nolpaza absorbuojamas neaktyvia forma - vadinamuoju provaistu. Suaktyvina veikliosios medžiagos ląstelių pH. Vaistas selektyviai veikia tik rūgščioje aplinkoje - 0,8–1,0 sekrecinių liaukų audinių kanalėlių. Įvairių agentų protonų siurblio slopinimo greitis yra skirtingas. Nolpase aktyvacijos greitis sumažėja 2 kartus, kai pH = 3,0, o esant pH + 4,0, jis virsta neaktyvia forma.
Nolpazė nedaro įtakos inkstų fermentų lygiui, todėl neturi sąveikos su kitais vaistais. Kepenų patologija nuo lengvo iki vidutinio laipsnio nekeičia jo veikimo mechanizmo, o tai lemia stabilų klinikinį poveikį. Pantoprazolas taip pat yra geriausias anti-Helicobacter terapijos įrankis, nes jis nesukelia biocheminių reakcijų su antibiotikais, naudojamais standartiniame gydymo režime.
Nolpazės farmakokinetika neturi reikšmingų amžiaus grupių skirtumų, o tai labai svarbu gydant senyvus pacientus, kurie dažnai vartoja kelis vaistus vienu metu dėl gretutinių ligų.
Rusiški vaistai nuo priešuždegiminių vaistų
„Nolpaza“ yra importuotas priešuždegiminis vaistas, turintis ne mažiau veiksmingų ir prieinamų analogų bei pakaitalų iš vietinių gamintojų.
Panašių rusų narkotikų yra:
- Gastrozolas;
- „Pantoprazole Canon“;
- Ypatingai.
Pantoprazolas yra įtrauktas į visus analogus tokiu pat kiekiu kaip prototipas.
Užsienio narkotikų pakaitalai
Importuoti „Nolpazy“ pakaitalai pateikiami platesniame asortimente.
| Prekės pavadinimas | Gamintojas |
|---|---|
| „Zovanta“ | Dr. „Reddy's Laboratories Ltd.“, (Indija) |
| Kontrolė | Takeda (Vokietija) |
| Pantapas | Dr. „Reddy's Laboratories Ltd.“, (Indija) |
| Pangastro | Sandoz (Slovėnija) |
| Omezas | Dr Reddis (Indija) |
| „Pantasan“ | San Pharma (Indija) |
| „Tecta Control“ | „Takeda GmbH“ (Vokietija) |
| Įgaliotinis | „Sofarimex“ / laboratorija. „Labesfald“, skirta „Profarma International Trading“, Portugalija / Malta |
| Ulterex Sanovel | „Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.“, Turkija |
| Pantoprazolas | Belmedpreparaty (Baltarusija) |
| Rebtanza | „Reb-Pharma“ (Baltarusija) |
„Nolpaza“ vidutiniškai kainuoja 1 146 rublius, o analogai yra pigesni. Kaina svyruoja nuo 15 iki 956 rublių. Nepaisant to, kad analoguose yra ta pati veiklioji medžiaga, paskirtas Nolpazes pakeisti jomis galima tik suderinus su gydančiu gydytoju, nes papildomos sudedamosios dalys gali sukelti nepageidaujamas reakcijas.
Vartojimo ir dozavimo instrukcijos
Prie kiekvienos „Nolpase“ pakuotės pridedamos vaisto vartojimo instrukcijos ir rekomenduojamos terapinės dozės. Klinikinių tyrimų metu nustatyta optimali terapinė dozė - 40 mg. Remiantis instrukcijomis, Nolpazu vartojamas kartą per dieną 4–8 savaites, nors pagerėjimas pastebimas jau 3-ą priėmimo dieną.
Tabletės nereikia susmulkinti ar padalyti. Paprastai vaistas geriamas prieš pusryčius. Jei dozė dalijama į 2 dozes, antroji tabletė nuryjama prieš vakarienę.
Žemiau esančioje lentelėje išvardytos rekomenduojamos Nolpazės dozės.
| Ligos rūšis | Ligos sunkumas | Dozavimas (mg) | Sūpynių priėmimas | Gydymo trukmė (savaitėmis) |
|---|---|---|---|---|
| 0–1 laipsnis | 20 | 1 | 4-8 | |
| GERL | 2–3 laipsniai | 40-80 | 1-2 | 4-8 |
| prevencija | 20 | 1 | ||
| pasunkėjimas | 40-80 | 1-2 | 2 | |
| Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, erozinis gastritas | gydymas | 40-80 | 1-2 | 4-8 |
| prevencija | 20 | 1 | ||
| Helicobacter pylori išskyrimas | kartu su antibiotikais | 40 | 2 | 1-2 |
| Zollingerio-Elisono sindromas | 80 | 2 | ||
| trumpai | 160 | 4 | atskirai | |
| Kraujavimo su pepsine opa prevencija | 80 | 2 |
Esant kepenų problemoms, rekomenduojama laikytis optimalios 40 mg per parą dozės. Viso gydymo kurso metu turi būti stebimas kepenų fermentų kiekis.
Vyresniems pacientams rekomenduojama terapinė dozė neturi viršyti 40 mg per parą. Taikant kombinuotą antibakterinį gydymą, gydymo kursas turėtų būti ne ilgesnis kaip 1 savaitė.
Inkstų nepakankamumo atveju Nolpazės paros dozė neturi viršyti 40 mg. Esant sunkiai patologijos stadijai, galima vartoti dideles vaisto dozes (160 mg). Priėmimas prasideda nuo 80 mg. Nutraukus simptomus, dozė titruojama, kad būtų pasiektas tvarus terapinis poveikis.
Nolpazė skiriama ne tik ligoms gydyti, bet ir jų prevencijai, kaip anti-recidyvas ir palaikomasis gydymas. Vaisto galima vartoti retkarčiais - ūminio priepuolio metu.
Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas
Vaistas nerekomenduojamas pacientams:
- jaunesni nei 18 metų;
- su alergine reakcija į komponentus;
- su įtariama piktybine patologija;
- nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
- turinčios neurogeninį rūgšties hipersekrecijos pobūdį.
Klinikinių tyrimų metu šalutinis poveikis nebuvo nustatytas, o tai rodo gerą vaisto toleravimą, laikantis rekomendacijų ir nurodytos dozės. Instrukcijose išvardijamos neigiamos apraiškos, kurios gali atsirasti viršijus dozę ar ilgai vartojant.
Šalutinis poveikis gali pasireikšti kaip:
- dispepsiniai reiškiniai;
- padidėjęs dujų susidarymas;
- hiposalivija;
- regėjimo sutrikimas;
- edemos formavimas;
- Svaigulys
- Depresija
Jei esate linkęs į vaistų alergiją, gali atsirasti odos apraiškų.
Perdozavimo atvejų nebuvo. Apsinuodyti galima vienkartine vaisto doze, 2 kartus didesne už maksimalią terapinę dozę (˃240 mg). Atsiradus apsinuodijimo simptomams, pacientui reikia suteikti pirmąją pagalbą - nuplauti skrandį ir duoti absorbento.
