Amlodipino tabletės - ypač ilgai trunkantis farmacinis produktas, skirtas gydyti tam tikras hipertenzijos ir krūtinės anginos formas. Sumažina kraujospūdį, pagerina deguonies tiekimą į širdies audinius, išlaikant ilgalaikį gydomąjį poveikį.
Medžiagos turinys:
Vaisto sudėtis
Vaistas išsiskiria 5 ir 10 mg tabletėmis. Pakuotę gali sudaryti 30, 60 arba 90 vienetų, kuriuos nustato gamintojas.
Tai pagrindinė vaisto amlodipino (besilato pavidalo) gydymo medžiaga. Į kompoziciją taip pat įeina neaktyvūs vaisto komponentai, būtini konservavimui ir morfogenezei.
Kokios tabletės padeda
Amlodipinas priklauso antrosios kartos „lėtiems“ kalcio kanalų blokatoriams (sutrumpintai kaip BMKK). Aktyvus vaisto komponentas yra dihidropiridino darinys. Vaistas slopina kalcio jonų įsiskverbimą per audinių ląstelių membraną, o tai lemia jo farmakologinį poveikį.
Pagrindinės savybės (farmakodinamika)
Kraujospūdžio sumažėjimas atsiranda dėl to, kad vaistas atpalaiduoja kraujagyslių sienelių raumenų skaidulas, padidindamas jų spindį. Tokiu atveju vaistas nesukelia širdies plakimo.
Dėl terapinio Amlodipino poveikio:
- Padidėja kraujo srautas į širdies raumenį, sumažėja jo poreikis deguoniui ir energijai, sumažėja miokardo apkrova.
- Širdies arterijos ir arteriolės plečiasi sveikose vietose ir vietose, kur nepakankamas kraujo tiekimas, o tai aprūpina širdį deguonimi kraujagyslių spazmo metu prieš krūtinės angina.
- Dėl to, kad vaistas slopina trombocitų kraujo ląstelių sankaupas (agregaciją) į krešulius, išvengiama kraujo krešulių susidarymo.
- Inkstų funkcija pagerėja, kai jie tampa nepakankami ir serga diabetine nefropatija, atsirandančia dėl padidėjusio inkstų kraujotakos.
- Yra atvirkštinis kairiojo skilvelio hipertrofuotų (sustorėjusių) audinių vystymasis - pagrindinė širdies „siurblinė“ kamera.
Pagrindinis amlodipino pranašumas, palyginti su kitais kalcio antagonistais, yra ilgiausia terapinio rezultato trukmė - jo poveikis antihipertenzinis poveikis trunka iki 36 valandų.
Skirtingai nuo vaistų, kurių veikimo laikas yra trumpas, Amlodipino koncentracija kraujyje netampa staigiai sumažėjusi, todėl sumažėja insulto ar širdies smūgio rizika.
Kelios farmakologinės medžiagos savybės ją išskiria iš kitų hipotenzinių ir širdies ir kraujagyslių sistemos vaistų, nes vaistas:
- nedidina bronchų tonuso;
- nedaro įtakos širdies ritmo ir laidumo procesams širdies raumenyje;
- nemažina fizinės ir intelektinės veiklos;
- nesukelia seksualinių disfunkcijų (pvz., beta adrenoblokatorių ir diuretikų), depresinių sutrikimų (pvz., rezerpino, klonidino);
- nedaro įtakos medžiagų apykaitos procesams, elektrolitų pusiausvyrai, įskaitant kalio kiekį kraujyje (skirtingai nuo diuretikų).
Indikacijos
Vaistas yra saugus, gerai toleruojamas ir veiksmingas tiek kaip atskiras vaistas, tiek kaip vienas iš vaistų kartu gydant sunkias patologijas.
Amlodipino tabletės padeda pacientams, sergantiems šiomis ligomis:
- hipertenzija
- esminė („be priežasties“) hipertenzija;
- simptominė hipertenzija, kuri laikoma vidinių ligų (endokrininės ir inkstų patologijos, antinksčių navikai, diabetinė nefropatija, nefritas, ilgalaikis gliukokortikosteroidų vartojimas) „simptomu“;
- stabili krūtinės angina be spazmų ir savaiminė
- krūtinės angina su kraujagyslių spazmu (Prinzmetal);
- krūtinės anginos ramybė ir įtampa;
- krūtinės anginos ir nedidelio širdies ritmo (bradikardijos), AV blokados būklės derinys.
Vartojate vaistus:
- padidina širdies ištvermę iki deguonies trūkumo, streso, sumažina priepuolių dažnį;
- lėtina ST segmento (DBT) depresiją kardiogramoje - tai labiausiai rodo širdies išemijos pasireiškimą esant nestabiliai krūtinės anginos formai;
- sumažina nitratų (įskaitant nitrogliceriną) poreikį;
- sumažina pacientų hospitalizacijų skaičių, vainikinių arterijų šuntavimo operacijų dažnį, sumažina komplikacijų tikimybę ir mirštamumą.
Kalcio kanalų blokatorius galima saugiai naudoti diagnozuotai astmai, diabetui ir diabetinei nefropatijai, podagrai gydyti.
Pasiskirstymas ir ekskrecija (farmakokinetika)
Vaistas absorbuojamas į kraują palaipsniui, o didžiausias jo kiekis fiksuojamas nuo 6 iki 12 valandų po to, kai tabletės patenka į skrandį. Po 7-8 gydymo dienų, tolygiai suvartojant, registruojama nejudanti vaisto koncentracija (Css).
Amlodipiną lėtai apdoroja kepenų fermentai, sudarydami tarpines medžiagas, kurios neturi reikšmingo terapinio aktyvumo.
Pusė paciento gautos dozės pašalinama per 31–45 valandas.
Kartu su šlapimu iš organizmo pašalinama maždaug 60% veikliosios medžiagos, patenkančios į kraują, daugiausia tarpinių junginių pavidalu, apie 22–25% išeina su išmatomis, 10% - su tulžimi.
Pacientams, kurių sutrikusi kepenų ir inkstų veikla, taip pat žmonėms, vyresniems nei 65 metų, gydomosios medžiagos pašalinimas sulėtėja (pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 60–65 valandos), tačiau šis faktorius neturi reikšmingos įtakos terapiniam poveikiui.
Amlodipino vartojimo ir dozavimo instrukcijos
Ryškus kraujospūdžio sumažėjimas pastebimas praėjus 6–10 valandų po vidinio vartojimo ir trunka apie parą.
Kadangi amlodipino tabletės veikia lėtai, todėl jos nenaudojamos esant padidėjusiam kraujospūdžiui, ypač esant hipertenzinei krizei.
Dėl lėtai besivystančio terapinio efekto ir laipsniško kraujospūdžio mažėjimo terapija pašalina vazospazmo grėsmę ir sutrikusią širdies ar smegenų kraujotaką (tai įvyksta smarkiai sumažėjus slėgiui).
Stabilus Amlodipino terapinis poveikis pasireiškia praėjus 5–7 dienoms nuo gydymo pradžios. Patartina atsargiai nutraukti gydymą, lėtai mažinant dozę.
5 mg tabletės
Vaistas geriamas neatsižvelgiant į maistą, vieną kartą per dieną, nuplaunant pacientui reikalingu vandens kiekiu (bet ne mažiau kaip 100 ml).
Norint palengvinti hipertenziją ir išvengti širdies priepuolių, nustatyta standartinė dozė yra 5 mg. Jei vaistas neparodo pastebimo terapinio poveikio per 15-30 dienų, dienos vaisto dozę galima padidinti iki 2 tablečių - 10 mg.
Inkstų ir kepenų ligomis senatvėje dažniausiai dozės mažinti nereikia, tačiau atsižvelgiant į kiekvieno paciento ypatybes, rekomenduojama pradėti gydyti 2,5 mg (puse tabletės). Tokiu atveju būtina atidžiau stebėti paciento būklę.
10 mg amlodipino
Vaistas tabletėse, kuriose yra daug amlodipino, geriamas pagal tą pačią schemą ir panašiomis dozėmis. Jei jie skiriami vieną kartą po 5 mg dozę, pacientas gali išgerti pusę 10 mg tabletės.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėra patikimos informacijos apie amlodipino poveikį embriono vystymuisi ir nėštumui, todėl nėščioms pacientėms vaistus vartoti draudžiama.
Buvo nustatyta, kad vaistas patenka į motinos pieną, o jo poveikis kūdikio organizmui yra nenuspėjamas, todėl maitinančioms motinoms patartina kūdikį pernešti į dirbtinius mišinius.
Vaistų sąveika
Amlodipiną galima derinti su šiais farmakologiniais produktais:
- AKF inhibitoriai, nitratai, diuretikai, α ir β blokatoriai, tačiau reikia nepamiršti, kad jo hipotenzinis poveikis gali sustiprėti;
- antibiotikai ir vaistai, mažinantys cukraus kiekį kraujyje;
- nehormoniniai priešuždegiminiai vaistai, įskaitant indometaciną;
- Varfarinas, Digoksinas;
- aliuminio-magnio antacidiniai vaistai (Fosfalugel, Maaloks, Almagel), periodiškai vartojami.
Gydant amlodipinu nepageidautina vartoti alkoholį, ir nors vienkartinis ar dvigubas „karšto“ vartojimas neturi įtakos etanolio pašalinimo iš kūno greičiui, galimas stiprus slėgio kritimas ir alpimas.
Kita sąveika su amlodipinu
| Farmakologiniai produktai | Tikėtinos reakcijos, kai kartu |
|---|---|
| Eritromicinas, ketokonazolas, antivirusiniai vaistai (Norviras, Ritonaviras), antipsichoziniai vaistai (Zeldox, Teraligen), izofermento CYP3A4 (diltiazemo) inhibitoriai, itrakonazolas (Rumikoz, Irunin). | padidėjusi amlodipino koncentracija ir sustiprėjęs veikimas |
| Priemonės su ličiu, anestetikai, izofluranas (Foran) | neigiamas poveikis nervų sistemai (viduriavimas, silpnumas, vėmimas, drebulys, klausos sutrikimai) |
| farmacijos produktai su kalciu | terapinio poveikio sumažinimas |
| Imunosupresantai Ciklosporinas (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Tacrolimus (Advagraf) | padidėjęs šių vaistų veikimas |
Greipfrutų sultys paprastai nedaro įtakos terapiniam Amlodipino poveikiui, tačiau retais atvejais yra stiprus kraujospūdžio sumažėjimas, apie kurį turėtų atsižvelgti tokio gėrimo mėgėjas.
Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas
Draudžiama skirti vaistą tokiomis sąlygomis:
- netoleravimas bet kokio vaisto komponento, įskaitant kitus dihidropiridino darinius;
- sunki hipotenzija (sistolinio kraujospūdžio rodiklis 90 mm RT, art. ir žemiau);
- sunkus lėtinis miokardo nepakankamumas, nesusijęs su išemija (plaučių edemos rizika);
- širdies infarktas (vartoti galima tik stabilizavus hemodinaminius parametrus);
- šoko sąlygos;
- kraujo tėkmės obstrukcija skilvelių nutekėjimo trakte (taip pat sunki aortos stenozė);
- pacientams iki 18 metų, nėščioms ir žindančioms moterims.
Nepageidaujamas šalutinis poveikis dažniausiai atsiranda, kai pažeidžiamos kontraindikacijos vartoti vaistą, viršijant dozę ar vartojimo dažnumą.
| Plėtros dažnis | Galimas nepageidaujamas poveikis |
|---|---|
| 1 - 9 iš 100 pacientų | Širdies palpitacija, pėdų patinimas, karščio bangos, galvos ir skrandžio skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, letargija. |
| 2 - 9 žmonės iš 1000 | • stiprus slėgio sumažėjimas; • sąnarių, slankstelių ir raumenų skausmas; • odos tirpimas, drebantys pirštai; • nuotaikos svyravimai, nervingumas; • miego sutrikimas, skonio pokyčiai; • vidurių užkietėjimas ar laisvos išmatos, dujų susidarymas; • burnos džiūvimas, sloga, dusulys; • dvigubas matymas, konjunktyvitas, kraujavimas iš nosies, dažnas šlapinimasis; • silpnėja erekcija, keičiasi svoris; • odos niežėjimas, išbėrimai, šaltkrėtis |
| 2 - 9 iš 10 tūkstančių pacientų | • alpimas, vaskulitas, skausmas už krūtinkaulio; dermatitas, kraujavimas, patinusios dantenos; • slėgio kritimas greitai kylant, tamsėjant akims; • pablogėjęs širdies nepakankamumas, aritmija |
| 1 iš 10 tūkst. pacientų ir dar rečiau | • kosulys, migrena, prakaitavimas, atminties sutrikimai; • gastritas, kepenų, kasos, gelta (dėl tulžies stagnacijos) uždegimas; • padidėjęs bilirubino, cukraus, kepenų fermentų kiekis kraujyje; • leukocitų ir trombocitų skaičiaus sumažėjimas; • trombocitopeninė purpura, • plaukų slinkimas, ichtiozė, židiniai, odos spalva; • Quincke edema, eritema |
Nors neigiamo Amlodipino poveikio gebėjimui vairuoti įrangą ir transporto priemones nėra, patartina atsižvelgti į galvos svaigimo ir letargijos galimybę dėl staigaus kraujospūdžio sumažėjimo, ypač didinant dozę ar gydymo pradžioje.
Pastebėjus perdozavimą:
- nenormalus slėgio sumažėjimas;
- padidėjęs miokardo susitraukimų skaičius;
- kvėpavimo nepakankamumas, sąmonės netekimas;
- komos išsivystymas, gyvybei pavojinga būklė.
Su tokiais ženklais, nedelsdami iškvieskite greitąją pagalbą, paguldykite pacientą aukštai kojomis. Per pirmąją valandą po perdozavimo simptomų atsiradimo duokite (jei įmanoma) adsorbentų (Polysorb). Ligoninėje vykdoma intensyvi detoksikacijos terapija (skrandžio plovimas, kalcio gliukonato infuzija, vazokonstriktorių ir tirpalų naudojimas širdies funkcijai palaikyti).
Hemodializė neveiksminga, nes 96% amlodipino prisijungia prie kraujo baltymų.
Amlodipino analogai
„Amlodipino“ analogai, kurių sudėtyje yra ta pati veiklioji medžiaga, apima įvairių farmacijos kompanijų vaistus: „Tenox“, „Norvask“, „Normodipin“, „Amlotop“, „Amlovas“, „Kulchek“, „Cardilopin“, „Amlorus“.
