Prednizolono tabletės: vartojimo instrukcijos, indikacijos ir kontraindikacijos, šalutinis poveikis, sudėtis, dozavimas, gliukokortikosteroidų analogai

Yra vaistų, kurių veikimo spektras apima labai daug ligų. Prednizolono vartojimo tabletėse ar injekciniame tirpale instrukcijose aprašyta daugiau nei šimtas patologijų, kurių gydymui skiriamas šis vaistas. Ji yra įtraukta į pirmosios pagalbos sąrašą tam tikromis sąlygomis ir naudojama gaivinimui.

Vaisto sudėtis

Vaistas pateikiamas keliomis versijomis. Skubios pagalbos gydymui naudojamas tirpalas, leidžiamas į raumenis ir į veną. 1 ml vaisto yra 30 mg prednizolono. Norint išsaugoti medžiagos savybes ir palaikyti skystą būseną, į ją pridedami metabolitai ir natrio hidroksidas, nikotinamidas, injekcinis vanduo ir dinatrio edetatas. Pakuotėje yra 3, 5 arba 10 butelių.

Taip pat yra Prednizolono tablečių su 5 mg veikliosios medžiagos 1 vnt. Be jo, vaisto sudėtyje yra bulvių krakmolo, magnio stearato, laktozės ir želatinos. Pakuotėje yra 100 tablečių.

Vietiniam naudojimui buvo sukurti akių lašai su 0,5% veikliosios medžiagos ir tos pačios koncentracijos tepalas. Jie taip pat turi sintetinį gliukokortikoidą prednizoloną.Sausos formos tai yra baltos arba gelsvos spalvos milteliai, neturintys būdingo kvapo, bet turintys kartaus skonio.

Farmakologinis poveikis

Prednizolonas reiškia vaistus nuo gliukokortikoidų, kurie palengvina uždegimą, mažina alergines apraiškas, slopina imunitetą, turi anti-šoko poveikį ir gali būti naudojami kaip pakaitinė hormonų terapija. Veiklioji medžiaga veikia ląstelių receptorius, todėl susidaro aktyvusis kompleksas. Jis patenka į branduolį, kur, susiliejęs su DNR, sukelia Messenger RNR susidarymą arba slopinimą. Tai keičia baltymo, kuris veikia kaip ląstelės iniciatorius, struktūrą.

Priemonė slopina uždegiminių mediatorių sintezę, dėl to reakcija greitai lokalizuojasi ir sustoja. Tai taip pat slopina kolagenazės fermento, atsakingo už kaulų ir kremzlių sunaikinimą dėl reumatoidinio artrito, veikimą. Anti-šoko efektas atsiranda dėl padidėjusios kraujo ląstelių sintezės kaulų čiulpuose, todėl padidėja trombocitų ir eritrocitų skaičius. Tuo pačiu metu sumažėja leukocitų koncentracija, o tai neleidžia aktyviai kovoti su infekcijos sukėlėjais.

Alergijos simptomai palengvinami sumažinant bazofilų ir betarpiškos reakcijos tarpininkų kiekį kraujyje. Imuniteto slopinimas atsiranda dėl degeneracinio poveikio limfoidiniam audiniui ir limfocitams. Tokiu atveju pradedamas komplemento skilimas ir pradedamas makrofagų ir leukocitų, atsakingų už reakciją į svetimkūnius, slopinimas.

Prednizolonas skatina kepenų fermentų ir trigliceridų sintezę. Tai padidina gliukozės kiekį kraujyje ir stimuliuoja gliukoneogenezę. Vaisto veikimas išprovokuoja kalcio išplovimą iš kaulinio audinio ir kalio išsiskyrimą iš organizmo.

gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia jo koncentracija pasiekiama per 1,5 valandos po vartojimo. Prednizolonas gali prasiskverbti per placentą ir į motinos pieną. Metabolinių produktų išsiskyrimas vyksta per inkstus, o 1/5 likusio nepakito.

Kodėl skiriamas prednizolonas?

Vaistas turi didelį indikacijų sąrašą.

Prednizonas padeda šiomis sąlygomis:

• virškinimo sistemos ligos (cirozė ir kepenų fibrozė, vėmimas ir pykinimas, opinis kolitas, nepatikslintos kilmės lėtinis hepatitas, regioninis enteritas, poūmis ir ūminis inkstų nepakankamumas, infekcinis gastroenteritas ir viduriavimas dėl dizenterijos ar bakterijų pažeidimo);
• kraujo patologijos (antrinės kilmės trombocitopenija, limfogranulomatozė, granulocitų trūkumas, limfocitinė leukemija, aplastinė konstitucinė ar nepatikslinta anemija, idiopatinė trombocitopeninė purpura, hemolizinė autoimuninė etiologija, mielogeninė leukemija, raudonųjų kaulų čiulpų aplazija;
• kvėpavimo sistemos ligos (plaučių sarkoidozė, nepatvirtinta tuberkuliozė, plaučių ar bronchų vėžys, nežinomos kilmės pneumonija, beriliozė, alerginio ir vazomotorinio tipo rinitas, plaučių intersticinio audinio plaučių fibrozė, astma, pneumonitas dėl vėmimo ir maisto refliukso, padidėjęs neutrofilų skaičius) astminė būsena);
• odos pažeidimas (nepatikslintos genezės pūslinis pažeidimas, dilgėlinė, pemfigus, seborėjinis, eksfoliacinis, atopinis, nepatikslintas ar kontaktinio tipo dermatitas, Lyelio sindromas, kitos eritematinės būklės, lėtinis kerpinis paprastasis kerpas, keloidinis randas, psoriazė, įskaitant artropatiją diskoidinis tipas, nespecifinio tipo bėrimai, nepatikslinto geneziškumo neturintis randas plaukams, kitos poodinio riebalinio audinio ir odos ligos);
• nervų sistemos patologijos (smegenų edema, tuberkuliozinės kilmės meningitas, išsėtinė sklerozė);
• regėjimo organo ligos (skleros uždegimas, blefaritas, iridociklitas, ragenos opa, ūminis atopinės ar nepatikslintos genezės konjunktyvitas, regos nervo uždegimas, keratitas, episkleritas, endoftalmitas, blefarokonjunktyvitas, chorioretinalinis uždegimas, trauma, akių trauma)
• endokrininiai sutrikimai (hipertiroidizmas, antinksčių žievės sluoksnio nepakankamumas, pirminis, nurodytas ir nepatikslintas, skydliaukės koma ar krizė, poūmis skydliaukės uždegimas);
• medžiagų apykaitos procesų patologija (padidėjusi kalcio koncentracija kraujyje);
• sisteminės ligos (reumatinis karščiavimas su širdies pažeidimais ar be jų, nepatikslinta artrozė, suaugusiųjų Still liga, jaunatvinis ar reumatoidinis artritas, sisteminė raudonoji vilkligė, ankilozinis spondilitas, polimiozitas, podagros idiopatinė eiga, sisteminė sklerozė, nepatikslintas poliartritas, ischiazė, isiazė nepatikslintos genezės sinovitas, peties srityje lokalizuotas lipnus kapsulitas, mazginis poliarteritas, nepatikslinta enthesopatija, trombozinės kilmės mikroangiopatija I, nepatikslintos genezės bursopatija ir spondilozė);
• alerginės reakcijos (netinkama reakcija į maistą, įskaitant anafilaksinį šoką, Quincke edemą, nepatikslintos etiologijos alergiją, kitas kraujo serumo reakcijas);
• atsigavimas po miokardo infarkto;
• nepatikslinto pobūdžio šokas;
• ūmūs nefritiniai ir nefroziniai sindromai;
• apsinuodijimas vaistais vietiniam gydymui;
• būklė po audinių ar organų transplantacijos;
• neigiamas rezultatas vartojant kai kuriuos vaistus.

Vaistas turi daug terapinio poveikio, todėl jį galima skirti su visu ligų sąrašu. Tai retai veikia kaip monoterapija, paprastai yra komplekso dalis. Vaisto išsiskyrimo formos pasirinkimas priklauso nuo būklės sunkumo ir pažeidimo vietos.

Vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Prednizolono dozę nustato gydantis gydytojas, apžiūrėjęs pacientą ir nustatęs pažeidimo sunkumą. Atliekant injekciją, atsižvelgiama į paciento amžių ir svorį, taip pat į preliminarią diagnozę. Vaistas skiriamas į veną arba į raumenis.

Svarbu! Kai pacientas stabilizuojasi, jie perkeliami į tablečių formą.

Dozė priklauso nuo paciento amžiaus ir svorio. Vaikams skiriama nuo 0,14 iki 2 mg 1 kg kūno svorio per parą. Priėmimo dažnis yra 3–4 kartus.

Suaugusiesiems rekomenduojama suvartoti nuo 5 iki 60 mg veikliosios medžiagos per parą. Didžiausias kiekis ribojamas iki 200 mg. Prednizoną reikia vartoti vieną kartą ryte.

Jei pacientas praleido vieną iš tablečių, verta tuo pačiu metu tęsti gydymą ankstesnėmis dozėmis.

Dėmesio! Dviguba suma nėra verta.

Vaisto vartojimo nutraukimo planas reiškia laipsnišką 1 mg dozės mažinimą per kelias dienas. Tai būtina tam, kad antinksčių žievė pradėtų gaminti savo hormonus.

Nėštumo ir žindymo metu

Kadangi gliukokortikosteroidai praeina pro hemato-placentos barjerą, jų vartojimas nėštumo laikotarpiu gali sukelti antinksčių funkcijos sutrikimą. Todėl paskyrimas turėtų būti kruopščiai pagrįstas ir motinai turėtų būti naudingesnis nei pavojus vaisiui. Po tokių vaikų gimimo atidžiai tiriama.

Moterims, krūtimi maitinančioms vaikus, rekomenduojama įpilti mišinio kortikosteroidų gydymo metu. Tai padės išvengti galimų komplikacijų išsivystymo. Tokie apribojimai atsiranda dėl to, kad sukėlėjas prasiskverbia į 1% motinos pieno.

Vaistų sąveika

Gydymas steroidiniais vaistais nuo uždegimo dažnai vyksta kartu su kitais vaistais. Dėl įvairių vaistų grupių sąveikos tai gali sukelti nemalonių padarinių.

Reikia atsargiai derinti Prednizolono terapiją su šiais vaistais:

• vaistai nuo epilepsijos, rifampicinas, barbitūratai, efedrinas, antihistamininiai vaistai (mažina gliukokortikoidų poveikį);
• širdies glikozidai (padidėja aritmijų rizika);
• antikoaguliantai, uro- ir streptokinazė, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (padidina kraujavimo tikimybę virškinimo trakto organuose);
• paracetamolis, depoliarizuojančio tipo raumenų relaksantai (gali išprovokuoti edemą, osteoporozę ir sumažėjusią kalcio koncentraciją kraujyje);
• tricikliai antidepresantai (neigiamai veikia psichiką);
• karboanhidrazės inhibitoriai, amfotericinas B (išprovokuoja kalio trūkumą ir nepakankamą kraujo tiekimą);
• insulinas, vaistai nuo diabeto, skirti vartoti per burną (padidėjęs cukraus kiekis kraujyje);
• diuretikai ir vidurius laisvinantys vaistai (sumažina kalio koncentraciją, tampa neveiksmingi);
• vyriškų hormonų pakaitalai (išprovokuoja edemą, spuogus, neigiamai veikia širdį ir kepenis);
• hormoniniai kontraceptikai su estrogenu (padidėjęs prednizono poveikis);
• anticholinerginiai vaistai (padidėja slėgis akies viduje);
• izoniazidas, meksiletinas ir folio rūgštis (sumažėjęs stiprumas);
• reiškia daug natrio (išprovokuoja edemą, padidėja kraujospūdis);
• gyvos vakcinos ir imunosupresantai (infekcijos ir komplikacijų rizika);
• hormoniniai ir antitiroidiniai vaistai (atsiranda patologiniai skydliaukės pokyčiai).

Kai kuriais atvejais koreguojant abiejų vaistų dozes, bendras vartojimas yra įmanomas. Gydantis prednizonu kartu su kitais vaistais, jį turi stebėti gydantis gydytojas. Bet kokiems paciento savijautos pokyčiams verta apie tai pranešti specialistui.

Prednizolono suderinamumas su alkoholiu

Vaisto nerekomenduojama vartoti kartu su alkoholiu. Tai sukuria per didelę apkrovą kepenims, kurių funkcijos gali pastebimai pablogėti. Šis derinys gali išprovokuoti šalutinį vaisto, ypač psichikos, poveikį.

Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas

Vienkartiniam vartojimui injekcijomis kaip intensyviajai priežiūrai yra tik viena kontraindikacija - individualus vaisto netoleravimas.

Planuojamo gydymo atveju jų sąrašas yra daug platesnis:

• bet kokio etiologinio infekcinio proceso buvimas;
• imunodeficitas;
• laikotarpis po vakcinos skyrimo ar komplikacijos po jo;
• virškinimo trakto patologija, susijusi su opų susidarymu, ir anastomozės buvimas;
• šviežias miokardo infarktas ir širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
• didelis kraujo riebalų kiekis;
• cukrinis diabetas;
• Itsenko-Kušingo liga;
• sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• osteoporozė;
• psichozė
• myasthenia gravis;
• glaukoma
• žindyti ir pagimdyti vaiką;
• plazmos baltymų trūkumas;
• sąnarių plastikai;
• kraujo krešėjimo sistemos patologija;
• staigus kaulų ar sąnarių struktūros pasikeitimas;
• odos navikai;
• spuogai;
• aseptinė kaulų nekrozė;
• svetimkūnio pašalinimas iš ragenos.

Tinkamai parinkus dozę ir atsižvelgiant į visas kontraindikacijas negarantuojama, kad nebus šalutinio poveikio.

Tarp jų dažniausiai pasitaiko:

• endokrininiai sutrikimai (antinksčių ir pagumburio-hipofizės sistemos nepakankamumas, staigus vaiko augimo greičio sumažėjimas, Kušingo sindromas, cukrinio diabeto pasireiškimas, patologinės menstruacijos);
• medžiagų apykaitos patologijos (hipernatremija, kalio trūkumas, cukraus lygio padidėjimas kraujyje ir jo atsiradimas šlapime, staigus svorio padidėjimas);
• raumenų ir kaulų sistemos ligos (osteoporozė, raumenų silpnumas, slankstelių lūžiai dėl suspaudimo, miopatija, didelių kaulų kankorėžinės liaukos aseptinė nekrozė ir nenormalūs lūžiai);
• kraujo tiekimo sistemos sutrikimai (hipertenzija, širdies nepakankamumas, trombozė, padidėjęs krešėjimas, patologinė EKG, miokardo infarkto ploto padidėjimas pacientams, kuriems yra naujas pažeidimas, išnaikinamas endarteritas);
• odos patologija (spuogai, pigmentacijos sutrikimas, deginimas ir niežėjimas, atrofija, ilgalaikiai nepagydomi pažeidimai, abscesas, telangiektazija, ekchimozė, petechijos, paraudimas, padidėjęs kūno plaukas, padidėjęs prakaitavimas, purpura);
• virškinimo sistemos ligos (opa su persilaužimo ir kraujavimo rizika, padidėjęs dujų susidarymas, kasos uždegimas, pykinimas, opinis ezofagitas, vėmimas, padidėjęs apetitas);
• nervų sutrikimai (psichikos patologijos - erdvinės orientacijos praradimas, delyras, haliucinacijos, euforija, depresija, aukštas slėgis kaukolės viduje, galvos skausmai, miego patologijos, regėjimo praradimas, svaigulys, katarakta, glaukoma, regos nervo patologija, egzoftalmos, trumpalaikis sąmonės praradimas);
• alerginės apraiškos (dermatitas, anafilaksija, dilgėlinė).

Šalutinio poveikio simptomų atsiradimas yra proga kreiptis į gydytoją. Tie patys požymiai, bet ryškesni, gali reikšti perdozavimą. Tokiu atveju sunaudoto vaisto kiekis sumažinamas iki saugaus lygio.

Gliukokortikosteroidų analogai

Panašus poveikis kūnui turi hidrokortizoną. Jis priklauso natūraliems gliukokortikosteroidams ir turi tokį patį poveikį kaip ir prednizonas. Tačiau jis labai retai naudojamas kaip sisteminė priemonė. Dažniau jo pagrindu sukurti vaistai yra skirti vietiniam poveikiui (tepalai, akių lašai, intraartikuliarinės injekcijos). Taip yra dėl vaisto biologinio prieinamumo ir galimo šalutinio poveikio.

Prednizonas laikomas labai veiksmingu vaistu nuo daugelio patologijų. Jis gali būti naudojamas tiek skubios pagalbos terapijai, tiek suplanuotai. Patobulinta sintetinio gliukokortikoido formulė leido sustiprinti jo vaistines savybes, todėl gydytojai šį vaistą dažnai pasirenka sisteminei terapijai.