O nome comercial deste anti-histamínico de primeira geração é mais conhecido. Poucas pessoas sabem que a difenidramina é a substância ativa da difenidramina. Uma nova onda de interesse no medicamento é causada por seu forte efeito antialérgico e propriedades calmantes, úteis para a insônia.

Nome comercial Difenidramina

O nome genérico da substância ativa apareceu em 1943 após a descoberta do professor D. Reyves nos EUA.

Três anos depois, a difenidramina foi reconhecida como uma droga que bloqueia os receptores H1 da histamina.

Mais tarde pílulas para dormir e efeitos ansiolíticos foram descobertos.

O nome comercial mais conhecido da difenidramina é Difenidramina. O medicamento pertence ao grupo dos anti-histamínicos H1, usados ​​para alergias. Além disso, a "difenidramina" é usada como anestésico local, sedativo, hipnótico e antiemético. A difenidramina aumenta o nível de serotonina no cérebro, agindo contra a depressão e aumentando a ansiedade.

Quais preparações incluem

Em comprimidos e soluções injetáveis ​​vendidos sob o nome comercial de "difenidramina", a substância ativa está presente na forma de cloridrato de difenidramina. Esta é uma substância branca e cristalina. Dosagens em comprimidos - 30, 50, 100 mg. As soluções contêm 10 mg / ml de difenidramina.

Outra forma de dosagem é o gel Psilo-Bálsamo. O medicamento contém 10 mg / g de difenidramina. O produto é usado externamente para reduzir erupções cutâneas, comichão na pele com urticária, dermatite, varicela, picada de inseto, queimaduras térmicas e químicas.

A difenidramina é um componente das seguintes drogas combinadas:

  • Os comprimidos de Migrenol PM, além de 25 mg de anti-histamínico, contêm 500 mg de paracetamol. A ferramenta pertence ao grupo de analgésicos, é utilizada para a síndrome da dor de várias localizações: cabeça, dente, músculo, articulação. Migrenol PM é prescrito para sinusite com dor facial e febre, tosse, TPM, insônia devido à síndrome das pernas inquietas, doença catarral.
  • Gotas para administração oral "Valemidina", além da difenidramina (difenidramina), contêm tinturas de plantas (hortelã, valeriana, erva-mãe, espinheiro). Prescreva o medicamento para neurose e hipertensão.
  • A composição e indicações semelhantes de outro remédio herbal são o Valeodicramen. Os componentes são os mesmos, apenas em proporções diferentes.
  • Xarope "Cofanol" tem um efeito sedativo antialérgico expectorante, anti-inflamatório. Propriedades antieméticas e antiespasmódicas são menos pronunciadas.
  • "Antigrippin" e "Antigrippin-ANVI" - medicamentos produzidos na forma de cápsulas. Eles são usados ​​para o tratamento sintomático de resfriados, SARS, gripe. Como substâncias ativas, a composição inclui ácido acetilsalicílico, vitamina C, rutosídeo, metamizol sódico, gluconato de cálcio e difenidramina.
  • Colírio oftalmoferon - uma combinação de interferon alfa-2b e difenidramina. A ferramenta é usada para tratar a conjuntivite viral, ceratite, uveíte.
  • "Pentaflucina" - grânulos solúveis em sacos descartáveis. O medicamento contém paracetamol, vitamina C, difenidramina e rutina. A pentaflucina é usada para aliviar os sintomas de infecções respiratórias agudas.

Ação farmacológica, farmacodinâmica e farmacocinética

A difenidramina e outros anti-histamínicos H1 fazem parte de um grupo maior de medicamentos - os histaminolíticos. A ação de tais drogas tem como objetivo bloquear a interação do mediador da inflamação da histamina com receptores sensíveis a ele nos tecidos.

Os bloqueadores dos receptores H1 ajudam com doenças alérgicas de várias localizações. A difenidramina é um anti-histamínico de primeira geração. Este e outros medicamentos que apareceram mais tarde inibem a resposta dos tecidos à histamina, à medida que substituem o mediador. Como resultado, os processos característicos da ação da histamina e substâncias similares (acetilcolina, etc.) são significativamente enfraquecidos ou não ocorrem.

Os anti-histamínicos reduzem a hipotensão, espasmos dos músculos lisos (intestinos, brônquios), normalizam a permeabilidade das paredes dos capilares. Graças ao uso de bloqueadores dos receptores H1, o edema devido à ação da histamina não se desenvolve, o prurido e a vermelhidão desaparecem. Em geral, o curso de uma reação alérgica é facilitado ou as alterações características de uma alergia não ocorrem. Além disso, o reflexo da tosse é suprimido devido ao efeito no centro da tosse no cérebro.

A difenidramina é rapidamente absorvida, distribuída nos tecidos. A atividade máxima da droga se desenvolve dentro de uma hora. O medicamento decompõe-se no fígado em metabolitos fisiologicamente inativos. O metabolismo é excretado pelos rins e trato urinário.

O medicamento funciona rapidamente, mas em breve. Portanto, o medicamento é tomado por via oral até 4 vezes ao dia. Com tratamento prolongado, anti-histamínicos, sedativos, hipnóticos e outros efeitos terapêuticos são enfraquecidos.

Essas desvantagens também são características dos análogos da difenidramina - prometazina (parte de Pipolfen), cloropiramina (nome comercial Suprastin).

A difenidramina inibe uma série de funções do sistema nervoso central, aumenta o efeito de analgésicos narcóticos e não narcóticos, simultaneamente tomados pelos pacientes.Alguns efeitos farmacológicos associados a um efeito anti-histamínico são indesejáveis. Medicamentos relacionados à primeira geração de bloqueadores dos receptores H1 são cada vez menos prescritos pelos médicos.

Para que é prescrito o anti-histamínico de primeira geração?

A difenidramina alivia os sintomas de muitas doenças e síndromes. O medicamento é prescrito para urticária, febre do feno, edema de Quincke, conjuntivite alérgica e rinite, dermatoses que ocorrem com prurido na pele. Pegue uma ferramenta para facilitar a adormecer e com distúrbios do sono. Use com cautela com vômitos em mulheres grávidas, enjôo, síndrome de Meniere. Em todos os casos, o medicamento deve ser tomado em um curso curto.

Instruções de uso e dosagem de difenidramina

A via de administração do medicamento é oral, em / me em /. Para tratar adequadamente alergias ou distúrbios do sono, você pode usar as recomendações nas instruções de uso de "Difenidramina".

No interior, as crianças recebem 10 a 30 mg de difenidramina. Tome o medicamento de 1 a 3 vezes por dia, durante 10 a 15 dias. Os adultos podem tomar 25-50 mg de difenidramina uma vez ao dia. Recomenda-se engolir o comprimido inteiro, beber com água. Melhor levar 15 a 30 minutos antes de dormir. O curso do tratamento para adultos também é de cerca de 2 semanas.

A dosagem para administração IM é de 1 a 5 ml de uma solução a 1%.

Deve-se garantir que, após tomar a pílula ou a injeção, o paciente possa dormir totalmente 7-8 horas. Se o sonho for curto, de manhã a pessoa se sentirá cansada, letárgica, fraca, incapaz de se concentrar no estudo ou no trabalho.

Durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez, a difenidramina é prescrita com muito cuidado, de acordo com indicações estritas, sob a supervisão de um ginecologista e terapeuta. Estudos em animais mostraram que a droga pode ter um efeito teratogênico. Não foi realizado um estudo do efeito do medicamento em mulheres grávidas.

Durante a lactação, as mesmas regras se aplicam. No momento de tomar a difenidramina, a amamentação deve ser interrompida. É importante que os benefícios de saúde da mãe sejam maiores que os riscos para o bebê.

Interação medicamentosa

A difenidramina aumenta o efeito hipotensivo dos medicamentos para reduzir a pressão sanguínea. Com o uso simultâneo, o efeito de drogas que deprimem o sistema nervoso central é aumentado. Isso deve ser levado em consideração durante o tratamento com tranqüilizantes, anti-histamínicos, sedativos e hipnóticos.

Não use analgésicos e anticonvulsivantes ao mesmo tempo, ou suas doses devem ser reduzidas. Caso contrário, o efeito dos medicamentos aumentará excessivamente, o que pode levar a consequências imprevisíveis para a saúde.

Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose

Você não pode usar difenidramina com sensibilidade aumentada a este medicamento, doenças cardíacas (comprometimento da condução, isquemia, arritmia). As contra-indicações são epilepsia, prostatite com retenção urinária, distúrbios metabólicos de potássio e magnésio, glaucoma.

Um anti-histamínico da geração I pode mostrar os seguintes efeitos indesejáveis:

  • causa sonolência, tontura; fraqueza, náusea;
  • reduz o tempo de atenção;
  • melhora a micção;
  • causa disfunção gastrointestinal;
  • drena as membranas mucosas;
  • visão prejudicada.

Outros possíveis efeitos colaterais associados ao uso do medicamento incluem diarréia ou constipação, azia, agitação das mãos, agitação e distúrbios do sono. Em caso de sobredosagem, todos estes efeitos podem aumentar. Aparecem alucinações, o trabalho do sistema cardiovascular é interrompido.

Anti-histamínicos preferidos de gerações posteriores. Os medicamentos mais novos têm muitas vantagens: efeito rápido e duradouro, bem como a ausência da maioria dos efeitos colaterais característicos da difenidramina.