Grandaxinum é um medicamento tranquilizante que reduz a ansiedade, suprime os medos e o estresse emocional e mental. Incluído no grupo de medicamentos ansiolíticos, ou ataraxicos (medicamentos anti-ansiedade), geração II e refere-se a medicamentos da série benzodiazepina, que hoje ocupam uma posição de liderança em termos de amplitude de uso entre tranqüilizantes.

Forma de liberação, composição e embalagem

"Grandaxin" é produzido pela empresa "EGIS" (Hungria). As farmácias recebem embalagens de papel contendo blisters de plástico ou alumínio de 2 ou 6 células com 10 embalagens de comprimidos - branco cilíndrico com uma linha divisória central e a palavra GRANDAX extrudada em lados opostos.

A base terapêutica do medicamento é o tofisopam, que em uma quantidade de 50 mg está em 1 comprimido. Nos comprimidos, também estão presentes constituintes inativos formativos.

Ação farmacológica, farmacodinâmica e farmacocinética

O medicamento é considerado um calmante diurno, ou seja, pode ser usado durante o dia, pois não causa sonolência.

O "Grandaxin" ansiolítico afeta moderadamente o sistema nervoso, expresso por:

  • em efeito tranquilizante (calmante);
  • em aliviar o estresse mental;
  • em suprimir a ansiedade e a ansiedade (ansiolítico);
  • na redução da gravidade dos medos (antifóbicos), a frequência e a gravidade dos ataques de pânico;
  • em efeito estimulante moderado (elimina fraqueza anormal, depressão).

Além disso, a droga tem um efeito protetor do estresse (protege as células nervosas dos efeitos prejudiciais do estresse).

Além desses efeitos, o “Grandaxin” é ativo e elimina várias formas de distúrbios na área psico-vegetativa, regulando o fluxo de processos fisiológicos, o trabalho dos músculos, glândulas, vasos sanguíneos e linfáticos.

Clinicamente, esse efeito da droga é expresso no fato de que a medicação reduz as manifestações fisiológicas de medo e ansiedade, incluindo o estado em ataques de pânico:

  • elimina saltos na pressão sanguínea;
  • alivia o sentimento de asfixia e o "início da morte";
  • expandir os vasos coronários, normaliza a frequência das contrações do coração (taquicardia) e o fenômeno da arritmia (contrações irregulares), alivia a dor neurótica no coração;
  • estabiliza as funções perturbadas do estômago e intestinos - alivia náuseas, vômitos, estômago, cãibras esofágicas e intestinais, diarréia psicogênica com impulsos frequentes;
  • reduz a transpiração, tremores (dedos trêmulos), contrações musculares espasmódicas convulsivas, fraqueza nas pernas, sensação de exaustão.

A vantagem de "Grandaxin" sobre outros medicamentos psicotrópicos de vários benzodiazepínicos:

  • o ansiolítico não causa inibição diurna e sonolência, mas, ao contrário, atua como um estimulante moderado das funções nervosas; portanto, o medicamento é prescrito para ingestão diária;
  • o tranquilizante não alivia ataques convulsivos, não exerce um efeito relaxante sobre os músculos, podendo ser utilizado para processos atróficos nas fibras musculares;
  • raramente mostra um enfraquecimento do efeito terapêutico com o uso a longo prazo (se usado nas doses recomendadas), não leva à dependência, não causa manifestações antipsicóticas em um paciente que interrompe o tratamento.

Uma característica desse ansiolítico é a absorção ativa e completa do componente ativo no sangue através das membranas mucosas do estômago e intestinos, o que garante a rápida manifestação das propriedades curativas. Cerca de 2 horas após a entrada do comprimido no estômago, é observada a maior quantidade de tofisopam no plasma.

No corpo, a substância terapêutica não se acumula e após 7 a 9 horas é removida por 68 a 75% na urina e parcialmente através do intestino. As substâncias intermediárias (metabólitos) formadas durante o tratamento do tofisopam no fígado não possuem propriedades farmacêuticas. Portanto, mesmo com terapia prolongada, a dependência do medicamento se desenvolve lentamente, e a overdose, sujeita à frequência de administração e doses, é praticamente eliminada.

Por que Grandaxin é prescrito?

Um medicamento é necessário para o desenvolvimento das seguintes condições:

  • severidade moderada de distúrbios neurológicos de ansiedade;
  • distúrbios neuróticos em pessoas gravemente doentes;
  • distúrbios vasculares e outros vegetativos no contexto de um ataque de pânico, sobrecarga emocional, estresse;
  • enfraquecimento da função miocárdica, dor neurogênica atrás do esterno, arritmias;
  • manifestações da síndrome pré-menstrual e da menopausa;
  • distúrbio pós-traumático após choques emocionais e lesões;
  • depressão moderada atual oculta;
  • processos atróficos nos músculos de natureza neurogênica e outras patologias acompanhadas de manifestações neurológicas nas quais os tranqüilizantes relaxantes musculares são contra-indicados (com efeito relaxante muscular).

Um tranquilizante permite eliminar rapidamente os sintomas associados a estas patologias:

  • tensão nervosa interna;
  • ansiedade constante inadequada sem razões significativas;
  • apatia, diminuição da atividade, depressão;
  • manifestações fisiológicas de transtornos do pânico (tremores, pânico, medo da morte, picos de pressão, cãibras musculares, dores de cabeça e coração, diarréia neurótica, sudorese).

Além disso, o "Grandaxinum" é prescrito como um dos medicamentos no tratamento da abstinência de álcool e drogas.

Em pouco tempo, o tofisopam remove ou alivia com sucesso manifestações como:

  • agitação, tensão nervosa, irritabilidade, agressividade;
  • falta de coordenação;
  • calafrios, tremores, náusea;
  • Depressão que acompanha o tratamento do vício
  • risco de desenvolver alucinações e delírio.

Instruções de uso e dosagem

A dose e o regime são desenvolvidos para uma história médica separada.

Um neurologista, psicoterapeuta ou psiquiatra leva em consideração a natureza da doença, idade, gravidade dos sintomas e doenças necessariamente concomitantes, entre as quais podem existir aquelas em que o medicamento é contra-indicado.

Como o medicamento estimula um pouco o sistema nervoso, para adormecer normalmente, é melhor tomar a última dose o mais tardar 15 horas antes da hora de dormir prevista.

A dose recomendada para adulto para 1 dose é de 50 a 100 mg, que é determinada pela gravidade da doença. O regime de recepção padrão é de até 3 vezes em 24 horas. A maior quantidade de tofisopam que um paciente adulto pode receber é de 300 mg.

Uma dose única do medicamento é permitida para distúrbios neurológicos raramente manifestados. Em condições de ingestão irregular, você pode beber 1-2 comprimidos da medicação.

Como tomar um tranquilizante para menores?

Em pediatria, o ansiolítico é prescrito a partir dos 14 anos. E apenas em casos excepcionais - para pacientes mais jovens (apenas com a permissão de um especialista).

A aplicação para adolescentes a partir dos 14 anos envolve tomar 25-100 mg (de meio comprimido a 2) 1 a 2 vezes em 24 horas. Uma criança não pode receber mais de 200 mg de tofisopam por dia.

A duração da terapia também é individual. Padrão - de 2 semanas a 2 a 3 meses. No caso de abstinência de álcool e drogas, bem como para a prevenção de delirium, a droga é prescrita em um período de 3 a 7 dias a 4 a 6 semanas.

Recursos do aplicativo:

  1. Para pacientes relacionados à idade a partir dos 70 anos de idade, pessoas com insuficiência renal ou atraso no desenvolvimento, a dose diária de Grandaxinum é reduzida de 1,5 a 2 vezes, uma vez que é mais provável que essa categoria de pacientes tenha reações adversas. Em pessoas idosas, o tofisopam afeta negativamente a função da memória e a coordenação motora.
  2. Pacientes com psicose crônica, depressão grave e fobias (medos), despersonalização (transtorno da autoconsciência) ou estados obsessivos agudos não são recomendados para nomear tofizopam para evitar o risco de agressão e ataques suicidas. Nesse caso, "Grandaxin" é combinado com outros medicamentos psicotrópicos e antidepressivos.
  3. Na epilepsia, o tofisopam pode levar a convulsões mais frequentes.

Com cuidado especial, um calmante é prescrito:

  • pacientes com dificuldade respiratória descompensada (lesão pulmonar inflamatória e com risco de vida);
  • pacientes com um episódio anterior de insuficiência respiratória aguda;
  • pessoas com glaucoma de ângulo fechado.

Grandaxin praticamente não reduz o nível de atenção e a velocidade das reações mentais e físicas quando o paciente controla veículos e equipamentos sofisticados.

Durante a gravidez e amamentação

Grandaxin comprimidos não são prescritos:

  1. Nas primeiras 13 a 14 semanas de gestação. Além disso, apenas em casos raros, se o grau do provável efeito terapêutico em uma paciente grávida for muito maior, comparado ao risco de efeitos negativos do tofisopam no feto.
  2. Para mães que amamentam. O tofisopam passa para o leite materno e seu efeito no corpo do bebê pode causar complicações imprevisíveis e graves. Se a mãe precisar de terapia, no momento do tratamento é necessário transferir a criança para alimentação artificial.

Interação medicamentosa

Com o uso simultâneo de "Grandaxin" com outros medicamentos, sua interação farmacêutica deve ser considerada.

É proibida a recepção paralela de "Grandaxinum":

  • com imunossupressores - tacrolimus ("Prograf"), sirolimus ("Rapamun"), ciclosporina ("Sandimmun-Neoral");
  • Anti-histamínicos H1 (difenidramina, difenidramina, doxilomina, prometazina);
  • com medicamentos que deprimem o sistema nervoso central;
  • fenobarbital, antipsicóticos (por exemplo, clorpromazina, haloperidol, levomepromazina, clozapina);
  • pílulas para dormir ("Imovan");
  • clonidina;
  • tranquilizantes (diazepam, nitrazepam);
  • anestésicos (oxiburato de sódio, pentotal para anestesia);
  • antidepressivos anticolinérgicos (trihexifenidil, atropina);
  • opiáceos (morfina, metilfentanil, metadona).

Com o uso combinado de um medicamento com esses medicamentos, existe uma alta probabilidade de um fortalecimento mútuo de suas ações, levando à inibição das funções do sistema nervoso e do centro respiratório.

"Grandaxin" aumenta a concentração no sangue:

  • Digoxina;
  • medicamentos que são processados ​​no fígado pela enzima CYP3A4.

"Grandaxin" altera o efeito anticoagulante de "Heparina", "Varfarina".

O efeito terapêutico de "Grandaxin" enfraquece:

  • medicamentos com barbitúricos, álcool, nicotina e anti-epilepsia, pois aceleram o metabolismo (tratamento com enzimas hepáticas) do tofisopam, reduzindo assim o seu conteúdo plasmático;
  • antiácidos ("Maalox", "Rennie", "Fosfalugel"), diminuindo a absorção do tofisopam.

Aumente o conteúdo de tofisopam no sangue, diminuindo o processamento no fígado:

  • fármacos antifúngicos à base de cetoconazol, itraconazol;
  • uso a longo prazo de "dissulfiram";
  • pílulas anticoncepcionais, inibidores da bomba de prótons Omez, Creon, Omeprazol, bloqueadores dos receptores da histamina H2 (Ranitidina, Cimetidina).

O efeito terapêutico de "Grandaxin" é aumentado por alguns medicamentos que diminuem a pressão sanguínea, nomeadamente "Clonidina" e bloqueadores dos canais de cálcio.

A metoclopramida acelera a ação do tofisopam, aumentando sua absorção.

Compatibilidade de Grandaxin com álcool

"Grandaxin" e álcool são incompatíveis, embora "Grandaxin" seja usado para eliminar os sintomas de abstinência na dependência de álcool. Mas é proibido usar um tranquilizante se o paciente não puder recusar bebidas com etanol durante o tratamento.

Com o uso combinado de tofisopam e etanol, o risco é alto:

  • envenenamento grave do tecido hepático;
  • amplificação de todos os efeitos colaterais da droga e álcool no sistema nervoso, levando à perda de consciência, queda da pressão arterial, depressão respiratória e coma.

Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose

O medicamento está contra-indicado nos seguintes casos:

  • sensibilidade especial aos componentes do medicamento ou a outros benzodiazepínicos;
  • psicose aguda, estados neuróticos com agressão grave, superexcitação, depressão grave;
  • insuficiência respiratória grave, difícil de tratar;
  • parada respiratória prévia durante o sono;
  • primeiras 13 semanas de gestação;
  • amamentação;
  • idade até 14 anos;
  • intolerância ou má absorção (má absorção) de galactose e glicose, deficiência congênita de lactase.

Pacientes que não toleram lactose devem ser avisados ​​sobre a presença de 92 mg de lactose em cada comprimido da droga.

Os efeitos colaterais dos ansiolíticos são frequentemente expressos em manifestações como:

  • boca seca
  • perda de apetite, constipação, gases, náusea;
  • amarelecimento das proteínas da pele e dos olhos;
  • dor de cabeça, sono noturno ruim, irritabilidade, superexcitação (geralmente se o medicamento for tomado após três a quatro horas do dia);
  • erupção cutânea de natureza diferente, manchas vermelhas, comichão na pele (mais frequentemente em pacientes com alergias);
  • tensão e dor muscular;
  • confusão de consciência;
  • convulsões em pacientes com epilepsia;
  • depressão respiratória.

Em alguns casos, as reações adversas podem ser reduzidas diminuindo a dose de Grandaxinum.Se as manifestações alérgicas, a falta de ar e os distúrbios graves do sono não forem eliminados, o medicamento deve ser interrompido.

Uma overdose geralmente se desenvolve com o uso a longo prazo das doses máximas de tofisopam ou com um único uso de uma grande quantidade de medicamentos. Existem sinais de depressão do sistema nervoso central: sonolência, falta de ar, confusão, cãibras, em casos graves - queda acentuada da pressão arterial e coma.

No caso de manifestações leves de sobredosagem, deve-se enxaguar o estômago e administrar ao paciente adsorventes - Polysorb ou carvão ativado, que absorverá o excesso de medicamento. No caso de uma queda de pressão, o paciente levanta as pernas em um ângulo de 45 graus, abaixando ligeiramente a cabeceira da cama.

No hospital, são realizadas terapia de desintoxicação, restauração da função respiratória, função cardíaca e vascular, infusão de noradrenalina e dopamina para normalizar a pressão. Em casos críticos, o hospital utiliza a introdução de "Flumazenil" (um antagonista dos benzodiazepínicos) no sangue.

Análogos da droga

Um sinônimo para o medicamento de acordo com a substância terapêutica é "tofizopam".

Análogos de Grandaxin em efeito terapêutico: Diazepam, Fenazepam, Relium, Tazepam, Relanium, Afobazol.

Características comparativas com Afobazol e Phenibut

Ao comparar quaisquer medicamentos com efeito terapêutico semelhante, deve-se levar em consideração as indicações para cada um deles, a gravidade dos sintomas nos quais um determinado medicamento ajuda melhor, a velocidade dos medicamentos, contra-indicações e limitações.

“Afobazol” ou “Grandaxin” - qual dos dois medicamentos possui efeito semelhante aos medicamentos, mas que possui diferentes substâncias terapêuticas como ingrediente ativo, é o melhor?

Os seguintes fatos devem ser destacados:

  1. Grandaxin é um medicamento mais forte e de ação mais rápida em comparação com o Afobazol. Um efeito terapêutico estável já é evidente no 2º - 3º dia de administração, e o efeito do Afobazol não é sentido antes do 7º - 9º dia de tratamento.
  2. Contudo, ao contrário do afobazol, o Grandaxinum apresenta reações colaterais mais negativas e possui uma extensa lista de contra-indicações e advertências.
  3. O afobazol não lida com manifestações de estresse severo e uma disfunção mais pronunciada do sistema nervoso, que Grandaksin pode eliminar.

Portanto, do ponto de vista da frequência e gravidade das reações adversas, o afobazol é preferível, mas deve ser escolhido apenas com a condição de que o medicamento realmente ajude o paciente. Caso contrário, pode ser necessário usar o "Grandaxinum" como um tranquilizante mais ativo.

O que é melhor tomar - Phenibut ou Grandaxin? Afinal, estes são medicamentos com uma base médica diferente.

Se o "Grandaxinum" é apenas um tranquilizante, então o "Phenibut" é prescrito para ativar a circulação cerebral e estimular a memória, o aprendizado e a atenção, as reações mentais. E seu efeito anti-ansiedade é considerado uma propriedade adicional que permite o uso de "Phenibut" em transtornos mentais leves. Apoia o sono normal, alivia a ansiedade, ajuda com tiques, enurese e gagueira, acalma pacientes idosos com abstinência abrupta de álcool, insônia e pesadelos.

O "Grandaxinum" também tem um efeito mais restrito em distúrbios mais graves do sistema nervoso. Este é um medicamento mais "difícil" e é usado apenas na adolescência.

Phenibut tem muito menos contra-indicações e é permitido em pediatria para bebês de 2 anos de idade e mulheres grávidas de 13 a 15 semanas de gestação. Mas ele, ao contrário de "Grandaksin", causa inibição e sonolência.

Portanto, para avaliar a eficácia de dois medicamentos, é necessário conhecer o diagnóstico e analisar as manifestações patológicas que precisam ser abordadas.

Você deve saber que "Grandaxinum" e "Phenibut" são compatíveis e até aumentam mutuamente os efeitos terapêuticos, para que possam ser bebidos juntos.Especialmente se você precisar não apenas aliviar a ansiedade e tranquilizar o paciente, mas também melhorar a circulação sanguínea e a função cerebral. Além disso, Phenibut pode reduzir a superexcitação que geralmente acompanha o tratamento com Grandaxin.

No entanto, a administração concomitante desses medicamentos é proibida se o paciente desenvolver uma reação paradoxal (reversa) ao Phenibut. Nesse caso, Grandaxin aumentará apenas o comportamento inquieto e o estado de pânico do paciente.