Ketorolac: instruções de uso, análogos, o que ajuda

O cetorolaco é um fármaco não-narcótico altamente eficaz com efeito analgésico significativo e relacionado a fármacos não-hormonais com atividade anti-inflamatória. Além disso, reduz a febre e evita a formação de coágulos sanguíneos.

Formas e composição de liberação

O medicamento é produzido em quatro formas farmacológicas. A principal substância terapêutica presente em todas as formas farmacêuticas é o cetorolaco trometamina (trometamol).

 

Formas de medicação:

1. Comprimidos convexos redondos brancos em uma concha, colocados em blisters de 10 unidades, com o conteúdo da substância terapêutica - 10 mg em um comprimido.
2. Gel externo incolor de cetorol para aplicação tópica com uma concentração da substância terapêutica de 2%, ou seja, 20 mg de cetorolaco está presente em 1 grama de gel. É embalado em tubos de alumínio de 30 gramas.
3. Solução transparente amarela clara para injeções no músculo e veia em ampolas de 1 ml, que contém 30 mg do componente terapêutico. Na bolha de contorno existem 5 ampolas.
4. Colírio com uma concentração da substância ativa de 0,1 ou 0,5%.

Todos os formatos médicos do medicamento são embalados em uma caixa de papelão com instruções médicas anexadas.

Ação farmacológica, farmacodinâmica e farmacocinética

Propriedades terapêuticas

A droga reduz significativamente a dor, suprime a inflamação e a febre, suprimindo a atividade da enzima ciclooxigenase (COX) do primeiro e do segundo tipos, que está envolvida no mecanismo de desenvolvimento da dor, processos inflamatórios e febre.

Ao contrário dos analgésicos opiáceos, o cetorolaco não apresenta efeito psicotrópico, não causa euforia e sonolência, não inibe o processo respiratório, não causa dependência, não afeta o tônus ​​das fibras musculares dos órgãos.

Em termos do grau de efeito analgésico, o medicamento é superior à maioria dos outros analgésicos e anti-inflamatórios não esteróides e, quando injetado, é comparável à codeína e morfina.

O início do efeito analgésico após a injeção é observado após meia hora, após a toma dos comprimidos - após cerca de 45-60 minutos. O efeito analgésico máximo para injeção é alcançado após 1-2 horas, após administração interna - após 2-3 horas. O efeito analgésico permanece dentro de 4-8 horas, o que é determinado pela gravidade da síndrome da dor.

Farmacocinética

A biodisponibilidade do medicamento (com o uso de comprimidos e o uso de injeções), ou seja, a quantidade de cetorolaco que atinge o foco doloroso é quase 100%.

Com uma injeção intramuscular, a absorção da substância ativa ocorre rápida e completamente, enquanto no plasma, 99% do cetorolaco está em um estado ligado à proteína. Ao tomar os comprimidos, a absorção no trato digestivo também é ativa e completa.

O tempo em que a concentração máxima de cetorolaco no sangue é observada após tomar a pílula com o estômago vazio é de 40 minutos. A recepção de alimentos gordurosos reduz a quantidade de substância ativa no plasma, enquanto o tempo para atingir a concentração mais alta aumenta para 90-100 minutos.

A substância terapêutica passa através da placenta e entra no leite materno, devido a restrições no uso do medicamento em mulheres grávidas e lactantes.

Ao instilar gotas oftálmicas, a maior quantidade de cetorolaco nos tecidos do órgão visual é detectada após cerca de 30 a 60 minutos, exceto os tecidos do corpo ciliar e da íris, nos quais a concentração da substância ativa atinge no máximo 4 horas após a introdução das gotas.

Ao aplicar o gel ou instilar uma solução na forma de colírios (se as doses e o regime de tratamento forem seguidos), a absorção do cetorolac na corrente sanguínea geral é muito baixa, portanto praticamente não há efeito geral no corpo.

Mais da metade da dose aceita do medicamento é processada por enzimas hepáticas, enquanto a função do órgão não afeta o tempo de eliminação do medicamento, que é quase completamente (91%) removido do corpo pela urina e apenas 6% é excretado nas fezes.

O tempo de eliminação de metade da dose da medicação tomada em pacientes com rins saudáveis ​​é de aproximadamente 5 horas. Em pessoas com rins doentes, pacientes idosos, a droga permanece no corpo por mais tempo. Se a creatinina exceder 50 mg / l no contexto de insuficiência renal grave, a meia-vida de eliminação aumenta para 13-14 horas ou mais. Além disso, deve-se ter em mente que, com a ajuda da hemodiálise, o cetorolaco não pode ser removido do corpo.

O que ajuda o Ketorolac

 

O medicamento ajuda a reduzir significativamente o poder da dor, a reduzir o grau de inflamação em doenças de vários órgãos, mas deve-se entender que

O cetorolaco não elimina a causa da patologia, não interrompe a progressão da doença, mas afeta apenas a gravidade dos sintomas.

Os comprimidos e injeções de cetorolaco são prescritos para aliviar a dor aguda e paroxística (grave e moderada), bem como a dor crônica de vários graus no contexto das seguintes patologias:

• processos malignos;
• dor nas articulações da coluna (dorsalgia);
• lesões de qualquer natureza, fraturas, luxações;
• dor de dente severa;
• vasculite, doenças reumáticas;
• dores musculares;
• neuralgia do nervo intercostal, trigeminal, occipital, ciático (ciática), neurite, incluindo radiculite;
• condição após o parto e intervenções cirúrgicas;
• fase da maturação da fervura, carbúnculo.

Como a solução injetável tem um efeito comparável em termos de força à analgesia com opiáceos, as injeções podem ser necessárias em uma condição potencialmente fatal de choque doloroso, que pode se desenvolver no contexto de:

• queimaduras graves;
• ferimentos por faca e bala, mordidas de animais;
• entupimento do esôfago com corpo estranho;
• choque elétrico;
• cólica renal e biliar, rupturas do útero, trompa de Falópio, torção das “pernas” do cisto, perfuração do estômago com úlcera perfurada (mas apenas com firme confiança no diagnóstico para não “manchar” o quadro clínico).

O gel de cetorol com aplicação tópica ajuda a aliviar ou eliminar completamente a dor nas seguintes condições patológicas:

• contusões, entorses, inflamações, danos aos músculos, ligamentos, tecidos moles;
• alterações inflamatórias e distróficas nas articulações, nos músculos;
• patologias reumáticas, incluindo exacerbação de artrite psoriática, gota, espondilite anquilosante,
• doenças neurológicas;
• inflamação dos nervos (neurite) e paredes dos vasos (vasculite), bolsas das mucosas (bursite), membrana sinovial (sinovite), tendões (tendinite), tecidos do cotovelo (epicondilite).

O que ajuda o cetorolaco na forma de colírios?

Gotas oftálmicas são prescritas:

• para reduzir a dor durante a inflamação após a cirurgia na córnea, a remoção da catarata, se um objeto estranho entrar no olho, danificará o órgão do campo visual dos procedimentos médicos;
• eliminar ardor, coceira na conjuntivite atópica aguda, dor com fotofobia.

Instruções de uso e dosagem

Durante a terapia, o cetorolaco é usado uma vez ou repetidamente por vários dias, o que é determinado pela gravidade da dor.

Ketorolac solução para perfusão e injeção

As injeções de cetorolaco são mais frequentemente prescritas nos casos em que é necessário reduzir urgentemente a dor intensa ou se o paciente não puder tomar a pílula, por exemplo, com náusea, vômito, exacerbação de úlcera péptica, espasmo do esôfago.

Ao prescrever um medicamento em solução, recomenda-se o uso da menor dose efetiva, escolhendo-os levando em consideração a intensidade da dor.

Se a dor é significativa e pode levar ao choque da dor, esgotamento nervoso ou psicose, os analgésicos opiáceos são prescritos simultaneamente com o cetorolaco, mas em doses mais baixas.

Na faixa etária de 16 a 64 anos, se o peso do paciente for superior a 50 kg, o esquema padrão prevê a introdução de 10 a 30 mg do medicamento (ampola de 0,3 a 1) a cada 4-6 horas, mas levando em consideração o fato de que a dose máxima por dia não é deve exceder 90 mg. Na síndrome da dor extremamente aguda, é permitida uma dose de 90 mg (3 ampolas) imediatamente.

Adultos com peso inferior a 50 kg, pacientes em idade (a partir de 65 anos) e pacientes com insuficiência renal, por 1 vez, não é possível inserir mais de 30 mg. Regime recomendado: 10–15 mg (1/3 ou meia ampola) a cada 6 horas, mas a quantidade total de uma substância terapêutica por dia não deve exceder 60 mg (2 ampolas).

Todas as dosagens injetáveis ​​são calculadas com base em se o paciente está tomando doses adicionais do medicamento em comprimidos.

A duração da terapia de injeção é limitada a 5 dias.

Uma injeção no músculo é feita lenta e profundamente, a infusão intravenosa é realizada por pelo menos 15 a 20 segundos.

A dose inicial para infusão contínua de um medicamento na veia com um infusomat é de 30 mg, após o que a taxa de infusão é ajustada em 5 mg por hora. A duração da infusão intravenosa é limitada a 24 horas.

Comprimidos

Uma dose única para administração oral é de 1 comprimido (10 mg). Com tratamento a longo prazo (até 5 dias), o regime de tratamento prevê 2 a 4 doses únicas de 10 mg, dependendo da intensidade da dor. O limite diário superior da quantidade de cetorolaco que um paciente pode receber é de 40 mg.

Gel para uso externo

O gel de cetorol é aplicado na área de maior dor na pele limpa e seca, com movimentos leves dos dedos massageando 3-4 vezes ao dia com uma camada fina. Uma tira de gel de 10 a 20 mm de comprimento é usada por 1 vez.

Reaplique o medicamento após 3,5-4 horas. Para evitar a absorção do medicamento no sangue, não é permitido aplicar o volume de gel mais do que o recomendado e aumentar a frequência de uso.

Se após 7 a 10 dias a dor não diminuir ou até ficar mais forte, você deve procurar imediatamente um especialista (cirurgião, reumatologista, flebologista, ortopedista), levando em consideração o tipo de patologia.

Não é recomendado gelear áreas ulceradas da pele, abrasões profundas, feridas e queimar superfícies com danos ao epitélio.

Não cubra áreas tratadas com produtos farmacêuticos, compressas e curativos herméticos.

É necessário evitar que o produto entre nas mucosas da boca, olhos, genitais.

Colírios de cetorolaco

A solução é usada apenas localmente, instilando-a na pálpebra inferior 1 gota até 4 vezes ao dia para eliminar dor, queimação, coceira. O tratamento pode ser realizado uma vez ou por 3-4 dias (não mais).

Durante a gravidez e lactação

Devido aos efeitos negativos no coração e sistema vascular e ao alto risco de obstrução do canal arterial no embrião e no feto, injeções e comprimidos de cetorolaco são proibidos para pacientes grávidas (especialmente nas últimas 13 semanas antes do parto) e mulheres em trabalho de parto.

Como a substância terapêutica passa para o leite materno e pode afetar o corpo do bebê, é necessário que a mãe que amamente transfira o bebê para misturas artificiais durante a terapia.

Importante! Com um choque doloroso que ameaça a vida de uma mulher que aguarda o parto ou a amamentação e a ausência de um medicamento para dor mais seguro, a proibição do uso de Ketorolac é negligenciada.

O gel e as gotas também não são utilizados durante a gravidez (principalmente nos últimos 3 meses de gestação) e a amamentação, embora não tenham sido realizados estudos completos com a participação de pacientes grávidas e lactantes.

Considerando que a absorção do componente ativo no sangue através da pele e conjuntiva é extremamente pequena, em casos excepcionais é permitido o uso único ou a curto prazo (1-2 dias) de gotas oftálmicas e gel nesse grupo de pacientes (estritamente com a permissão do médico). Mas mesmo isso não permite a aplicação de gel na pele das glândulas mamárias de uma mãe que amamenta.

O uso deste medicamento pode afetar a função reprodutiva de uma mulher e reduzir a probabilidade de concepção; portanto, o medicamento não é aconselhável para as pacientes que planejam uma gravidez.

Interação medicamentosa

O uso simultâneo de Ketorolac com outros medicamentos pode causar todo tipo de reação, o que deve ser levado em consideração.

Agentes farmacológicos	Efeito possível quando combinado com Ketorolac
Bloqueadores de COX2, glicocorticóides (Prednisolona, ​​Dexametasona), preparações de cálcio, etanol	risco de ulceração da mucosa do esôfago, estômago, intestino
anticoagulantes, incluindo varfarina, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetários (clopidogrel), aspirina, pentoxifilina, antibióticos cefalosporínicos	risco de sangramento
Bloqueadores enzimáticos da ECA	risco de disfunção renal
anticonvulsivantes (carbamazepina)	crises de convulsões (raras)
tranquilizantes (fluoxetina, alprazolam)	alucinações
drogas nefrotóxicas, incluindo paracetamol, preparações de ouro, metotrexato	efeitos tóxicos aumentados nos rins

Além disso, a dose de fármacos deve ser ajustada, levando em consideração que o cetorolaco reduz o efeito de diuréticos e anti-hipertensivos, mas fortalece:

• o efeito da insulina e outros medicamentos para baixar o açúcar no sangue;
• hepatotoxicidade do metotrexato;
• o efeito de analgésicos narcóticos (portanto, doses de opiáceos podem ser reduzidas);
• toxicidade de sais de lítio;
• níveis sanguíneos de verapamil, nifedipina;

E você também precisa considerar:

• que Probenecid (Probalan) e medicamentos que bloqueiam a secreção tubular renal (a remoção de substâncias do sangue para a urina) aumentam a quantidade de cetorolaco no plasma e prolongam o tempo em que são removidos do corpo.

Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose

 

É proibido o cetorolaco em todas as formas:

• se a asma brônquica em um paciente é combinada com polipose exacerbante da cavidade nasal (ou seios nasais) e uma alergia (erupção cutânea, broncoespasmo, coriza) a medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e medicamentos contendo pirazolona;
• com intolerância ao cetorolaco e outros componentes do medicamento;
• pacientes grávidas, especialmente nas últimas 13 semanas antes do parto;
• nutrizes;
• crianças menores de 3 anos (para gotas), até 12 anos (para gel), até 16 anos (para forma injetável e em comprimido do medicamento), uma vez que a segurança do medicamento para essa idade não foi estabelecida.

Contra-indicações destacadas para formas de dosagem individuais

Para injeções e comprimidos:

• hemofilia, outros distúrbios hemorrágicos;
• erosão e úlceras no estômago, intestinos, esôfago;
• sangramento em quaisquer órgãos e sistemas, incluindo cérebro, estômago, esôfago, intestino ou risco aumentado de desenvolvimento;
• hipovolemia;
• miocárdio grave, insuficiência renal (CC abaixo de 30 ml / min), fígado;
• patologia renal, hepática em progressão;
• exacerbações de patologias inflamatórias intestinais (doença de Crohn, colite ulcerativa);
• excesso de potássio diagnosticado;
• recuperação após cirurgia de ponte de aorta cardíaca;
• alívio da dor antes ou durante operações extensas.

É necessário cuidado especial ao prescrever o medicamento se o paciente for diagnosticado com as seguintes condições:

• asma brônquica;
• doenças inflamatórias, infecciosas;
• desordens cerebrais;
• isquemia miocárdica;
• diabetes mellitus;
• pressão arterial persistentemente alta;
• patologias vasculares;
• aterosclerose;
• infecção por Helicobacter pylori detectada;
• insuficiência renal, colecistite, colestase;
• envenenamento de sangue;
• lúpus eritematoso sistêmico;
• abuso de álcool e tabaco;
• idade avançada e jovem.

O gel não pode ser usado em áreas onde há:

• dermatose de choro, eczema;
• feridas e abrasões purulentas ou abertas.

A ferramenta é usada após consulta com um endocrinologista e um dermatologista com exacerbação da porfiria cutânea tardia.

Colírios são contra-indicados em pacientes:

• com complicações pós-operatórias nos olhos com lesão da córnea;
• com diabetes mellitus concomitante, artrite reumatóide,
• com patologia da mucosa do órgão visual (incluindo síndrome do olho seco),
• em pequenos intervalos entre as operações oculares.

A proibição é introduzida devido ao alto risco de danos na córnea e à ameaça de distúrbios visuais.

Os efeitos colaterais são mais frequentemente observados com o uso de altas doses e o uso a longo prazo de comprimidos e injeções.

Em três pacientes em cada cem, pode-se observar o seguinte:

• gastralgia, fezes soltas;
• dor de cabeça, tontura, sonolência;

1 a 2 pacientes em cem:

• estomatite, gases, constipação, náusea;
• aumento da pressão arterial;
• erupção cutânea, púrpura;
• queima no local da injeção.

em 1 em cada cem pacientes:

• ulceração da membrana mucosa do estômago, intestinos, esôfago, perfuração de úlcera, sangramento, dor na região epigástrica, vômito;
• colestase, hepatite, pancreatite;
• edema pulmonar, perda de consciência;
• insuficiência renal aguda, sangue na urina, dor nas costas, nefrite, edema;
• distúrbios visuais e auditivos;
• meningite asséptica;
• superexcitação, depressão;
• alterações nas contagens sanguíneas;
• sangramento, incluindo sangramento do nariz, reto;
• dermatite esfoliativa, urticária, síndrome de Stevens-Johnson e Lyell.
• reação anafilática aguda com falta de ar, broncoespasmo, inchaço das pálpebras, língua, laringe, dor atrás do esterno, respiração pesada.

Efeito colateral do gel: erupções cutâneas com comichão, bolhas e manchas vermelhas, inchaço e descamação.

É importante considerar que, quando o gel é aplicado em uma grande área da pele, o aparecimento de reações organicamente indesejáveis, características de injeções e comprimidos, não pode ser descartado.

Efeitos colaterais de gotas oftálmicas: alergia na forma de lacrimação, irritação ocular, coceira, queimação, inchaço das pálpebras.

Uma sobredosagem é possível com o uso descontrolado de cetorolaco, ignorando contra-indicações, doses excessivas. Nesse caso, os efeitos colaterais indicados do medicamento surgem ou se tornam mais fortes. Você deve cancelar imediatamente o tratamento, tomar Polysorb (adsorvente) e chamar uma ambulância para hospitalizar o paciente, a fim de realizar uma terapia completa para intoxicação por drogas.

Análogos da droga

Sinônimos de um medicamento - ou seja, um medicamento com o mesmo componente terapêutico: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (colírio).

Análogos de Ketorolac ou um medicamento com efeito terapêutico semelhante, mas com outras substâncias ativas: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.