No-Shpalgin: instruções de uso, composição, dosagem, análogos

O No-Shpalgin nas instruções de uso é descrito como um medicamento combinado exclusivo com alta atividade analgésica, projetado para aliviar dores de diferentes localizações, aliviar as condições espásticas dos órgãos internos e reduzir a temperatura corporal durante a febre. Pode ser prescrito para crianças a partir dos 6 anos.

Formas e composição de liberação

O produto farmacológico está disponível na forma de comprimidos alongados amarelos escuros com uma ranhura para facilitar a separação. Há 12 peças em um pacote de papel plano, embalado hermeticamente em um blister de papel alumínio.

A base ativa do medicamento é representada por três componentes de cura. Cada tablet inclui:

• paracetamol - um analgésico e antipirético não narcótico - 500 mg;
• analgésico opióide natural eficaz Codeína (como fosfato hemi-hidratado) - 8 mg;
• drotaverina antiespasmódica (como cloridrato) - 40 mg.

Além disso, o No-Shpalgin inativo incluía conservantes inativos e componentes formadores.

Ação farmacológica, farmacodinâmica e farmacocinética

O efeito terapêutico exclusivo do medicamento é devido ao efeito combinado de substâncias terapêuticas em sua composição:

1. O paracetamol tem um efeito analgésico leve, inibindo a formação de substâncias biológicas que irritam os receptores da dor. Seu efeito antipirético é explicado pelo efeito no centro da termorregulação no hipotálamo.
2. A drotaverina, agindo como antiespasmódico, relaxa as fibras musculares lisas dos órgãos internos, prolonga o alargamento do lúmen dos vasos sanguíneos, ajudando a baixar a pressão sanguínea e aumentar a quantidade de sangue que passa pela estrutura do coração por minuto. A drotaverina melhora a ação do paracetamol, ajudando o corpo a aumentar a transferência de calor devido à vasodilatação, o que é especialmente importante com a chamada febre branca, quando a febre não desaparece devido a espasmo vascular.
3. A codeína exibe um forte efeito analgésico, reduzindo a excitabilidade dos centros de dor e, ao mesmo tempo, aumenta o efeito analgésico do paracetamol. Possuindo as propriedades de um relaxante muscular, aprofunda o efeito da drotaverina no relaxamento das fibras musculares lisas dos órgãos e paredes dos vasos.

A propriedade antitússica pronunciada da codeína geralmente não é agravada pela depressão respiratória se forem observadas dosagens relacionadas à idade ao prescrever o No-Shpalgin.

Deve-se notar que, em combinação, as substâncias ativas mostram uma eficácia terapêutica mais pronunciada do que individualmente. O paracetamol e o conhecido agente farmacêutico No-shpa (que inclui a drotaverina) terão um efeito mais fraco em caso de dor intensa do que o No-Shpalgin.

Desta maneira é a combinação das três substâncias básicas de tratamento que proporciona um efeito analgésico e antiespasmódico significativo com duração aumentada.

Todos os três ingredientes medicinais são ativamente absorvidos pelo trato digestivo, distribuídos uniformemente por todo o corpo. Eles são submetidos a tratamento enzimático no fígado com a formação de substâncias intermediárias. A codeína decompõe-se nos metabólitos ativos morfina e norkodeína.

O efeito terapêutico máximo do paracetamol no contexto de seu pico de conteúdo no sangue aparece após 30 a 80 minutos, codeína e drotaverina - 40 a 60 minutos. O tempo durante o qual metade da dose que entrou no corpo é removida do sangue é aproximadamente igual para todos os componentes ativos e varia de 2 a 2,5 a 3,5 horas.

Intermediários no metabolismo do paracetamol e codeína são excretados na urina. Aproximadamente 85% da quantidade de codeína e até 95% do paracetamol no sangue são removidos em 24 horas. Quanto à drotaverina, é completamente eliminada do corpo em 3 dias.

Todas as substâncias são encontradas no sangue que circula entre a placenta e o feto e em pequenas quantidades no leite materno.

A codeína é neutra à farmacocinética dos outros constituintes ativos do No-Shpalgin. O paracetamol não afeta o processamento no fígado e a remoção de codeína do sangue, mas inibe fracamente o tratamento da drotaverina com enzimas hepáticas, o que aumenta a duração da ação dessa substância ativa e até 3-7 vezes sua eliminação do sangue.

Em que casos é prescrito o No-Shpalgin

As principais indicações de uso, nas quais o produto farmacêutico é indicado, são prescritas nas instruções médicas. Estes incluem principalmente dores de cabeça moderadas e graves de vários tipos de localização e origem, o que ocorre:

• em resposta ao espasmo cerebrovascular;
• devido à tensão dos músculos occipital, frontal, temporal, cervical sob estresse, armazenado por longo período em uma posição desconfortável da cabeça, pescoço, coluna vertebral (dor do tipo elástico);
• devido ao excesso de trabalho, abuso de álcool.

A medicação enfraquece até ataques de dor intensa, quando outros analgésicos são ineficazes.

No entanto, os especialistas confirmam que o No-Shpalgin ajuda na dor, causada por:

• contração convulsiva dos músculos lisos do trato urinário com pedras nos rins, cólica renal, uretrolitíase, micção dolorosa (tenesmo), cistite e pielite;
• espasmo muscular do estômago, intestino, esôfago com enterite, ulceração dos órgãos digestivos, gastrite, pilorospasmo, acalasia da cárdia, colite;
• contração espástica dos músculos lisos dos ductos excretores do pâncreas, vesícula biliar durante a inflamação (colangite, pancreatite), doença da vesícula biliar, cólica hepática e biliar, colecistite.

Os comprimidos sem Shpalgin enfraquecerão a dor durante neuralgia e lesões, processos oncológicos, dor de dente, reumatismo.

Na prática ginecológica, o medicamento é prescrito para algodismenorréia - dor intensa durante o sangramento mensal.

Devido à presença de codeína, o medicamento bloqueia o reflexo da tosse e reduz o número de ataques de tosse seca frequente.

Instruções de uso e dosagem

A dosagem e o esquema ideal para o uso da medicação são determinados pelo médico assistente, levando em consideração a idade do paciente, a gravidade dos ataques de dor, o tipo de patologia que provoca a síndrome da dor.

Comprimidos sem Shpalgin

Para acelerar o efeito analgésico e antipirético, é recomendável tomar pílulas de manhã antes do café da manhã ou entre as refeições, bebendo bastante água fervida.

A duração de tomar No-Shpalgin sem receita médica não deve exceder 3 dias. A codeína causa rapidamente dependência psicofisiológica; portanto, outro tratamento deve ser discutido com o médico para que ele possa monitorar os resultados da terapia e, se necessário, ajustar o tratamento.

Pacientes acima de 12 anos geralmente prescrito uma vez em um comprimido de 1-2, mas com dor intensa, é permitido tomar uma dose semelhante novamente após 8 horas. Com um curso curto de terapia (2-3 dias), não são permitidos mais de 6 comprimidos em 24 horas. Se tiver de utilizar o medicamento durante um longo período de tempo, a dose é limitada a 4 comprimidos por dia.

No-Shpalgin para crianças 6-12 anos de idade são prescritos em doses reduzidas, reduzindo a frequência de uso. Por um tempo, um paciente pequeno pode receber de metade a um comprimido inteiro. A administração secundária é permitida após 10 a 12 horas. O maior número de peças que um paciente jovem pode receber em 24 horas é limitado a 2 unidades.

Com doenças do fígado e rins a dosagem é definida individualmente e ajustada para baixo, dada a gravidade da disfunção orgânica.

Se a taxa de filtração glomerular (TFG) for inferior a 30-15 ml / min, o intervalo entre as doses não deverá ser inferior a 12 horas. É aconselhável beber o medicamento esporadicamente, em vez de tomar um curso.

Em ampolas para injeções

Na solução injetável, o No-Shpalgin não é fabricado, portanto não há como comprar ampolas com o medicamento.

Instruções especiais

Uma vez que a codeína está incluída no produto farmacêutico, a auto-administração é limitada a 3 dias. Se for necessária uma terapia mais longa, é necessária supervisão médica devido ao risco de reações adversas e ao desenvolvimento de dependência de opiáceos. É necessário controlar as contagens sanguíneas (AST, ALT, creatinina, glóbulos brancos, plaquetas), a condição dos rins e do fígado.

Se o medicamento for cancelado após terapia prolongada, há uma alta probabilidade de surgir sinais de uma síndrome antipsicótica (depressão, superexcitação, insônia).

A drotaverina reduz a pressão arterial devido à vasodilatação, que requer uso cuidadoso em pessoas com pressão arterial baixa (hipotensão).

Se for observada inibição, tontura durante a terapia, o paciente precisa abster-se de atividades onde atenção, precisão e velocidade de reação são necessárias (motoristas de transporte, cirurgiões, socorristas, pilotos, mecânicos).

Durante a gravidez e amamentação

Admissão No-Shpalgin durante a gravidez e durante a amamentação de uma mãe é permitida apenas por razões de saúde.
Estudos em animais mostraram que a codeína é capaz de inibir a formação de tecido ósseo do embrião, interromper o ritmo cardíaco do feto. A ingestão desta substância no corpo pouco antes do parto muitas vezes leva a um prolongamento do processo de nascimento.Uma vez no leite da mãe, o medicamento pode deprimir a respiração do bebê, provocar atraso no desenvolvimento e causar dependência de opiáceos.

Interações medicamentosas e compatibilidade com álcool

Durante o curso da terapia, o álcool é proibido. A codeína aprofunda os efeitos nocivos do etanol no sistema nervoso. Possível insuficiência respiratória, aparecimento de reações convulsivas, tremores, superexcitação, uma perigosa queda de pressão.

Com o uso simultâneo de No-Shpalgin com outros medicamentos, efeitos negativos ou positivos podem ocorrer devido à interação farmacológica dos componentes ativos.

A codeína aprofundará o efeito analgésico de qualquer analgésico. Mas ele
aumenta o efeito de pílulas para dormir, tranquilizantes, sedativos, antipsicóticos, etanol, relaxantes musculares, barbitúricos (fenobarbital), anestésicos para anestesia.

Ao tomar Sincumar, Warfarin, Phenilin, Warfarex (anticoagulantes), o medicamento pode ser usado apenas esporadicamente devido ao risco de hemorragia.

Ranitidina, cimetidina, famotidina diminuem o metabolismo da codeína e aumentam sua manifestação.

A codeína inibe a absorção de Mexitil, Ritalmex (Mexiletine), impede a ação de estimulantes do peristaltismo intestinal (Coordinax, Peristil, Cisapid, Cisapride), antieméticos (Cerucal, Metoclopramida), Motilium (domperidona).

Se o paciente toma medicamentos para a hipertensão, ao interagir com a drotaverina, isso pode causar uma forte queda na pressão arterial.
Drotaverin reduz a eficácia de medicamentos como Sindopa, Levodopa, Tidomet, Stalevo, Nakom, causando tremores nos dedos e rigidez muscular.

Paracetamol, que faz parte do produto farmacêutico:

• com o uso concomitante de Adriblastin (doxorrubicina) aumenta a probabilidade de insuficiência hepática;
• aumenta o tempo de eliminação do cloranfenicol e melhora suas propriedades tóxicas;
• reduz a eficácia do alopurinol, Azurix em pacientes com gota.

Quando combinado com anticonvulsivantes, rifampicina, fenobarbital, antidepressivos, algamol, salamida, urtosal (salicilamidas), etanol, a concentração de substâncias intermediárias tóxicas formadas durante o metabolismo do paracetamol aumenta.

Se o tratamento com medicamentos como Fenelzin, Pargilin, Befol, Garmalin e outros inibidores da MAO, o No-Shpalgin é permitido apenas 2 semanas após o término da terapia.

Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose

But-Shpalgin não é prescrito para pacientes grávidas e lactantes, crianças menores de 6 anos, se tiverem sido diagnosticadas com as seguintes condições:

• intolerância a qualquer um dos componentes ativos e auxiliares do medicamento;
• insuficiência renal ou hepática grave;
• bloqueio atrioventricular 2–3 graus, arritmia grave, acidente vascular cerebral prévio, ataque cardíaco;
• estado asmático, broncoespasmo, depressão respiratória;
• colapso, epilepsia, glaucoma;
• pressão intracraniana aumentada, hipotensão grave;
• dependência crônica de álcool e drogas, envenenamento agudo por etanol;
• lesão cerebral recente;
• exacerbação de uma úlcera dos órgãos digestivos;
• qualquer sangramento, diminuição da coagulabilidade do sangue, hemofilia;
• deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase;
• o uso simultâneo de outros medicamentos contendo opiáceos, drotaverina, paracetamol.

É prescrito cuidado para a síndrome de Gilbert, bem como para pacientes jovens de 6 a 14 anos e para pessoas acima de 65 anos devido ao risco aumentado de depressão respiratória.

Com a terapia No-Shpalgin, 1 em cada 1000 pacientes (e com menos frequência) pode exibir reações adversas:

• dor de cabeça e tontura em um cenário de redução da pressão arterial;
• náusea, sonolência, letargia, palpitações;
• respiração diminuída, broncoespasmo;
• congestão nasal devido ao inchaço da mucosa;
• constipação
• em crianças - superexcitação, pesadelos, contrações musculares;
• reações alérgicas (prurido, erupção cutânea, ondas de calor) até manifestações críticas (edema da laringe, laringoespasmo, choque anafilático);
• hematopoiese prejudicada, aumento do fluxo sanguíneo (contagem reduzida de plaquetas, agranulocitose);

Com o uso a longo prazo, o vício e a dependência com a manifestação de "quebra" são possíveis 2-3 meses após a ingestão de codeína no organismo.

Com o uso prolongado da droga ou o uso de altas doses, existe o risco de intoxicação hepática grave, até danos aos órgãos tóxicos com risco de vida com destruição tecidual (necrose).

Os sinais dessa condição são:

• palidez da pele devido ao fluxo sanguíneo prejudicado, suor frio;
• vômitos, perda de orientação, queda da pressão arterial e temperatura corporal;
• letargia, irritabilidade, palpitações raras, exaustão;
• dificuldade em respirar devido à paralisia dos músculos respiratórios, estreitamento da pupila;
• visão dupla, alucinações;
• pancreatite, insuficiência renal aguda;
• em casos graves - convulsões, síndrome hemorrágica, perda de consciência, parada respiratória, coma.

Recomenda-se que o paciente esteja constantemente emocionado com a remoção de toxinas do corpo, lavagem gástrica (dentro de 2 horas após o fenômeno de overdose aguda), laxantes salinos (na ausência de diarréia) e diuréticos.

Em danos graves nos rins, fígado e sistema nervoso, é necessária hospitalização urgente do paciente com administração intravenosa de antídotos - Naloxona, Nalorfina, Naltrexona (para codeína), Metionina e Acetilcisteína (para paracetamol). Diurese forçada, ventilação e inalação de oxigênio podem ser realizadas.

Análogos da droga

Não foram desenvolvidos sinônimos de No-Shpalgin com uma combinação das três substâncias tratadoras.

Existem analgésicos combinados e produtos farmacêuticos antiespasmódicos em comprimidos contendo drotaverina, paracetamol, outros componentes anti-inflamatórios não hormonais ou antiespasmódicos, substâncias antialérgicas e cafeína. Mas todos eles são menos eficazes que o No-Shpalgin, se não contiverem codeína.

Sedalgin Neo, Pentalgin plus, Solpadein, Pentalgin-N, Kaffetin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Quintalgin podem ser considerados análogos do medicamento, mas apenas se a codeína não for excluída de sua composição. Hoje nas farmácias da Federação Russa é difícil comprar esses fundos.

Entre outros medicamentos com efeito analgésico pronunciado, existem: uma solução injetável de No-shpa. O cetorolaco ou o cetanol, que não têm, no entanto, um efeito antiespasmódico, assim como o lornoxicam (xefocam) são ainda mais eficazes no alívio da dor.