Sa una, ang warfarin ay ginamit bilang lason ng daga, ngunit sa lalong madaling panahon nakilala bilang isang epektibong anticoagulant at malawakang ginagamit sa gamot. Ngayon, ang mga gamot laban sa mga sakit na thrombotic ay ginawa sa ilalim ng parehong pangalan ng kalakalan, ang isa dito ay Warfarin Nycomed, ang pinaka-karaniwang sa Russia at ang CIS.

Komposisyon, pormula ng pagpapakawala at packaging

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga maliit na tablet, matambok sa magkabilang panig. Kulay - mala-bughaw, ang bawat isa ay may isang crossiform dash. Ang Dragee ay nasa isang maliit na plastik na bote, na nakapaloob sa isang kahon ng karton. Ang isang annotation ay nakalakip dito kasama ang lahat ng impormasyong kinakailangan para sa consumer.

Ang pangunahing sangkap ay ang anticoagulant warfarin sodium, na sa bawat tablet ay naglalaman ng 2.5 mg. Bilang mga karagdagang sangkap, idinagdag ang komposisyon ng lactose, magnesium stearate, polyvinylpyrrolidone, indigotine (dahil sa kung saan ang produkto ay may isang tiyak na kulay), calcium hydrogen phosphate, at mais starch.

Pagkilos ng parmasyutiko, parmasyutiko at parmasyutiko

Ang pagtuklas ng mga anticoagulant ay nauugnay sa napakalaking pagkamatay ng mga baka. Sa mga hayop, natagpuan ang isang sakit na sanhi ng matinding panloob na pagdurugo. Kasunod nito, napansin nito na sa pagkain ng hayop mayroong mga sangkap na gumagambala sa mekanismo ng coagulation ng dugo.

Ang Warfarin ay nagpapabagal o pinipigilan ang paggawa ng mga kadahilanan na nakasalalay sa K - mga protina sa plasma ng dugo, na responsable para sa proseso ng koagulasyon ng dugo. Hinaharang nito ang pagbuo ng prothrombin (pangalawang kadahilanan), proconvertin (ikapitong), kadahilanan ng Pasko, at Stuart-Praer sa atay. Kapag ang kanilang nilalaman ng plasma ay mababa, ang dugo ay magkakaugnay sa mga oras na mas mabagal.

Ang Warfarin ay isang gamot na ang epekto ay makikita lamang ng 36 na oras pagkatapos ng pagsisimula ng administrasyon, kung minsan ay mas kinakailangan ang oras. Ang maximum na halaga ng anticoagulant ay napansin sa katawan pagkatapos ng 5-7 araw. Matapos makumpleto ang therapy, ang epekto ng gamot ay sinusunod para sa isa pang 3-5 araw.

Ang sangkap na ito ay tinatawag na racemic. Ito ay kinakatawan ng dalawang isomer: levorotatory S-warfarin, na 2-5 beses na mas aktibo kaysa sa dextrorotatory R-warfarin. Ang katalista sa pagproseso ng dating ay ang CYP2C9 enzyme; para sa huli, dalawang iba pang enism, CYP1A2 at CYP3A4. Ang kalahating buhay para sa S-isomer ay 20-40 oras, para sa R-isomer - dalawang beses na mas mahaba, 40-90 na oras.

Ang Warfarin ay masira lalo na sa atay at pinatay kasama ang ihi matapos ang muling pagsipsip ng dalawang metabolite mula sa apdo sa gastrointestinal tract. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma sa dugo ay 97-99%.

Sa kung ano ang mga kaso ay inireseta si Warfarin Nycomed

Ang mga tablet na Warfarin Nycomed ay inireseta lalo na bilang bahagi ng pag-iwas at paggamot ng mga thrombotic na sakit upang maiwasan ang mga clots ng dugo sa pamamagitan ng paglulunsad ng dugo.

Ang mga indikasyon para magamit ay ang mga sumusunod na sakit:

  • vascular embolism (pagbara ng agos ng dugo ng mga stoppers - emboli), pulmonary artery;
  • postoperative, venous, o thrombosis ng daluyan ng dugo;
  • pag-iwas sa atake sa puso sa pagbuo ng mga clots ng dugo;
  • thromboembolic formations sa pagkakaroon ng isang prosthesis sa puso balbula o kapag naapektuhan ng isa pang sakit, na may atrial fibrillation (atrial fibrillation);
  • pag-iwas sa mga pag-atake ng ischemic, atake sa puso, stroke.

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis

Ang pamamaraan ng pagkuha ng Warfarin para sa mga taong hindi nakainom ng gamot na ito ay nag-iiba sa mga dosis para sa mga pasyente na dati nang ginagamot sa isang anticoagulant.

Para sa unang pangkat, sa unang 4 na araw, ang 5 mg ng gamot ay karaniwang inireseta (dalawang tablet). Pagkatapos nito, kinakailangan upang matukoy ang INR (International Normalized Ratio) at magreseta ng isang karagdagang dosis, na kadalasang 1-3 tablet bawat araw batay sa mga resulta ng mga pagsusuri.

Ang mga pasyente na na-tratuhin sa Warfarin ay inireseta ng isang dobleng pamantayan. Tulad ng sa unang kaso, pagkatapos ng ika-5 araw ng therapy, isinasagawa ang isang pagsasaayos ng dosis. Uminom ng gamot minsan sa isang araw.

Ang inirekumendang halaga ng INR ay 2-3. Ang tagapagpahiwatig ng 2.5-3.5 ay itinuturing na nadagdagan at pinapayagan lamang sa kaso ng paggamot ng trombosis na may mga prosthetics ng balbula ng puso at kumplikadong myocardial infarction. Ang isang tseke sa INR ay isinasagawa bago simulan ang therapy, pagkatapos tuwing 4 o 8 linggo.

Ginamit ang Warfarin nang may pag-iingat sa paggamot sa mga bata. Kapag kinakalkula ang dosis para sa mga pasyente na wala pang 18 taong gulang, isang malaking bilang ng mga kadahilanan ang isinasaalang-alang, ang pinaka-impluwensyang kung saan ay ang pagganap ng atay. Kaya, sa normal na paggana ng katawan, ang pamantayan ay 0.2 mg ng pangunahing sangkap bawat 1 kg ng timbang ng katawan. Ang mga batang may kapansanan sa pag-andar ng atay ay nakakatanggap ng isang pinababang dosis na 0.1 mg / kg.

Ang mga rekomendasyon para sa paggamit ng Warfarin Nycomed depende sa mga tagapagpahiwatig ng INR ay ibinibigay sa talahanayan sa ibaba.

Araw ng TherapyINRReseta ng gamot
11-1,30.2 mg bawat 1 kg ng timbang (pag-load ng dosis, paggamit - 1 oras bawat araw)
2-41-1,3Half Dose
1,4-1,9Ulitin ang Dosis
2-3Half Dose
3,1-3,5Quarter ng dosis ng paglo-load
Higit sa 3,5Huwag kumuha ng gamot hanggang sa maabot ng INR ang isang tagapagpahiwatig na mas mababa sa 3.5, pagkatapos na inireseta ang kalahati ng huling maayang dosis
Suporta sa pagtanggap1-1,3Taasan ang nakaraang dosis ng 20%
1,4-1,9Dagdagan ng 10%
2-3Patuloy na kumuha ng parehong dosis.
3,1-3,5Bawasan ng 10%
Higit sa 3,5Itigil ang pagkuha hanggang sa isang INR na mas mababa sa 3.5, bawasan ang dosis ng 20%

Walang mga tiyak na indikasyon para sa pagkuha ng gamot sa mga matatandang pasyente. Maingat na sinusubaybayan ang INR ay kinakailangan para sa mga pasyente na may mga sakit sa atay (ito ay gumagawa ng mga protina na nagbibigay ng coagulation).

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamot na may warfarin ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis. Ang sangkap ay madali at mabilis na tumagos sa inunan at nagawang kumilos sa pangsanggol mula sa mga unang linggo.

Marahil ang pag-unlad ng warfarin syndrome sa isang bata, na nagpapakita ng sarili bilang isang serye ng mga kumplikadong sakit sa intrauterine:

  • 100% - hypoplasia ng ilong, patolohiya ng sistema ng paghinga;
  • 90% - hindi normal na pag-unlad ng tisyu ng buto;
  • 45% - mga abnormalidad sa mata, pagkabulag, mga katarata, optikong pagkasayang;
  • 36% - mga karamdaman sa pagbuo ng utak, pag-retard sa isip;
  • 27% - retardation sa pag-unlad ng pisikal, maikling leeg.

Sa ilalim ng impluwensya ng gamot, ang panganib ng panloob na pagdurugo sa mga huling yugto ng pagdala ng isang bata at sa panahon ng pagdaragdag ng panganganak, samakatuwid, sa panahon ng pagbubuntis, ang pagkuha ng Warfarin ay mahigpit na ipinagbabawal.

Ngunit sa pagpapasuso, ang bawal na gamot ay hindi ipinagbabawal - ipinapasa ito sa gatas ng suso, ngunit kapag kinuha ang inirekumendang dosis hindi ito nakakaapekto sa katawan ng bagong panganak.

Ang mga babaeng gumagamit ng Warfarin Nycomed ay dapat na talagang gumagamit ng pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng pakikipagtalik.

Pakikihalubilo sa droga

Kung wala ang reseta ng doktor, hindi mo maaaring simulan ang pag-inom ng iba pang mga gamot na may kasalukuyang paggamot kasama ang Warfarin Nycomed, dahil ang gamot ay aktibong tumugon sa iba pang mga sangkap.

Ang posibilidad ng pagdurugo ay tumaas nang malaki kapag pinagsasama ang isang anticoagulant na may acetylsalicylic acid, isang malaking halaga ng mga NSAID (non-steroidal anti-inflammatory drug), ticlopidine, clopidogrel, high-dosis penicillin, dipyridamole, chloramphenicol, cimetidine. Ang huling dalawang gamot ay mga inhibitor ng cytochrome P450 enzyme, na maaari ring madagdagan ang panganib ng matinding pagdurugo.

Mayroon ding isang bilang ng mga sangkap na binabawasan ang aktibidad ng warfarin.

Kabilang dito ang:

  • dermatological ahente: retinoids, griseofulvin;
  • antiviral at antibacterial na gamot: rifampicin, nevirapine, nafcillin, dicloxacillin, ritonavir;
  • mga painkiller: rofecoxib, phenazone;
  • mga gamot upang maalis ang mga sakit na dyspeptic: mesalazine, aprepitant, sucralfate;
  • immunosuppressant cyclosporin;
  • isang gamot upang mabawasan ang konsentrasyon ng mga lipid sa mga tisyu ng colestyramine ng katawan;
  • diuretics: chlortalidone, spironolactone;
  • cardiovascular na gamot;
  • herbs: ginseng, wort ni San Juan;
  • mga pagkaing mataas sa bitamina K at C.

Ang isa pang pangkat ay ang mga sangkap na nagpapa-aktibo sa anticoagulant na ito:

  • GIT at SS na gamot: omeprazole, cimetidine, glibenclamide, amiodarone, quinidine, propafenone, dipyridamole, diazoxide;
  • mga sangkap na nakakaapekto sa hematopoietic function ng katawan: eptifibatide, abciximab, heparin;
  • dermatological na gamot miconazole;
  • ahente para sa paggamot ng gota: allopurinol, sulfinpyrazone;
  • mga gamot na antiparasitiko: levamisole;
  • mga pangpawala ng sakit para sa mga kalamnan at buto: leflunomide, phenylbutazone, paracetamol, NSAIDs;
  • immunomodulators: interferon (alpha at beta form);
  • mga anti-infective na gamot: tetracycline, penicillin, quinolones, cephalosporin, sulfonamides;
  • antifungal na gamot: ketoconazole, fluconazole, metronidazole;
  • steroid at hormones ng mga sistematikong epekto;
  • antidepresan, mga antiepileptic na gamot at mga direktang kumikilos sa gitnang sistema ng nerbiyos: tramadol, sertraline, chloral hydrate, fluvoxamine, phenytoin, phosphenytoin;
  • cytostatics: trastuzumab, flutamide, tamoxifen, tegafur, methotrexate;
  • gamot na antimalarial - proguanil;
  • cranberry, bawang, papaya, sambong;
  • inumin, nilalaman ng quinine.

Ang Warfarin naman, ay nakapagpapaganda ng epekto ng mga gamot na hypoglycemic.

Kung ang paggamit ng isang anticoagulant na may mga gamot sa itaas ay ipinag-uutos, kinakailangan na regular na masukat ang INR at tumpak na sundin ang mga rekomendasyon ng dumadating na manggagamot.

Pagkakatugma sa alkohol

Ang pinagsamang paggamit ng alkohol at warfarin ay hindi inirerekomenda - ang inuming nakabatay sa etanol ay maaari ring gawing kalat ang dugo.

Nailalim sa lahat ng mga reseta ng doktor, pinahihintulutan na uminom ng 0.5 litro ng beer o 0.2 litro ng tuyong alak, ngunit wala na. Ang pinakaligtas na pagpipilian ay ang ganap na alisin ang alkohol mula sa paggamit upang maiwasan ang mga hindi kanais-nais na mga epekto.

Contraindications, side effects at labis na dosis

Sa panahon ng paggamit ng gamot sa medikal na kasanayan, isang malinaw na listahan ng mga contraindications ay nabuo:

  • isang reaksiyong alerdyi sa isa sa mga sangkap ng komposisyon;
  • talamak o talamak na sakit sa atay;
  • thrombocytopenia (kakulangan ng platelet sa dugo);
  • kakulangan ng C- at S-protina;
  • malalim na pinsala sa balat, kabilang ang pagkatapos ng operasyon;
  • ulser sa tiyan;
  • nakakahawang endocarditis;
  • esophageal varicose veins;
  • intracranial hemorrhage;
  • DIC;
  • lumbar puncture;
  • nakamamatay na hypertension;
  • sakit sa hemorrhagic.

Ang Warfarin ay isang aktibong gamot na, bilang karagdagan sa nakakaapekto sa komposisyon ng dugo, nakakaapekto rin sa iba pang mga sistema ng katawan, at mayroon ding kahanga-hangang listahan ng mga epekto. Itinampok ng mga doktor ang mga sintomas na napaka-pangkaraniwan, madalas, bihira, at napakabihirang.

Dalas ng pagpapakitaNegatibong epekto
NapakadalasPagdurugo
KadalasanAllergy sa warfarin, dyspeptic disorder
BihirangAng nekrosis ng balat, urticaria, pamumula at pangangati, vasculitis (pamamaga ng mga daluyan ng dugo), violet daliri sindrom, nadagdagan ang produksyon ng mga enzyme ng atay, jaundice
NapakabihirangGastrointestinal dumudugo, melena, kolesterol embolism, palmar-plantar syndrome

Ang pinaka-karaniwang epekto ay iba't ibang pagdurugo, nagaganap sila sa 8% ng mga kaso ng paggamit ng warfarin para sa paggamot ng mga thrombotic na sakit. Sa mga ito, 1% ng mga negatibong pagpapakita ay humahantong sa pag-ospital at karagdagang paggamot, at 0.25% lamang ang sanhi ng kamatayan. Ang pangunahing dahilan ay ang hindi makontrol na mga pagbabago sa presyon ng dugo. Upang maiwasan ang naturang mga komplikasyon, kinakailangan na maingat na subaybayan ang antas ng INR.

Ang Necrosis ay hindi gaanong karaniwan, at sa 90% ng mga kaso ay pinagmumultuhan nila ang mga kababaihan. Ang mga ito ay nailalarawan bilang isang unti-unting pamamaga, nagpapadilim at karagdagang kamatayan ng balat. Ang mga binti at / o puwit ay karaniwang apektado, kung minsan ang iba pang mga bahagi ng katawan. Ang Necrosis ay makikita mula 3 hanggang 10 araw ng pagkuha ng Warfarin. Ang ganitong paglabag ay nauugnay sa isang kakulangan sa pathological ng mga protina S at C. Ang nakakapinsalang epekto ng anticoagulant ay na-level ng heparin bago ang pagpapagaling ng mga nasirang tisyu.

Sa mga kalalakihan na may atherosclerosis, nangyayari ang palmar-plantar syndrome. Lumilitaw ito bilang mga sugat sa balat ng isang maliwanag na pulang kulay, na karaniwang nakakaapekto sa mga palad at paa, na nagdudulot ng matinding sakit. Ang pagtigil sa Warfarin therapy sa loob ng ilang araw ay nag-normalize ng kondisyon.

Ang isang labis na dosis halos palaging sumasama sa pagdurugo. Sa banayad na mga form ng paghahayag na ito, inirerekumenda na mabawasan ang dosis upang gawing normal ang INR. Sa mas malubhang mga kondisyon, kinakailangan ang isang kumpletong pagtigil sa pangangasiwa hanggang sa nakahanay ang INR. Sa kumplikadong pagdurugo - ang pagpapakilala ng mga karagdagang kadahilanan ng coagulation, phylloquinone, pagkuha ng mga makabuluhang dosis ng activate carbon.

Hindi direktang anticoagulant na mga analog

Ang Warfarin ay isang lumang gamot, ngayon ay may iba pang mga gamot na may mas kaunting mga epekto.

Batay sa warfarin, ngunit sa isang mas banayad na epekto, ang mga sumusunod na gamot ay nilikha:

  • Warfarex;
  • Marevan.

Habang kumukuha ng mga gamot na ito, mangangailangan din ito ng pagsubaybay sa INR at iba pang mga pag-iingat na sinusundan sa panahon ng paggamot kasama si Warfarin.

Iba pang mga analogue ng Warfrin Nycomed ay kinabibilangan ng:

  • Paradax
  • Xarelto.

Ang una ay isang direktang thrombin inhibitor, na pinipigilan ang pagbuo ng mga clots ng dugo.Ang pangalawang bloke prothrombin at huminto sa pagbuo ng mga platelet. Ang pangunahing bentahe ng dalawang mga analog na ito ay ang kawalan ng pangangailangan para sa kontrol ng INR, isang minimum na mga epekto. Ngunit ang mga gamot ay hindi ginagamit upang mapupuksa ang mga karamdaman sa balbula.

Ang Warfarin ay isang napaka-epektibong anticoagulant ng hindi direktang aksyon, na inireseta para sa iba't ibang mga form ng trombosis. Ang paggamot sa gamot na ito ay dapat tratuhin nang may pansin. Ito ay may isang malaking bilang ng mga epekto, kahit na sa isang beses na pag-alis mula sa mga pag-iingat na ito.